岩黄连化学成分分析及临床应用研究进展

2010-02-11

中国民族民间医药 2010年9期

广西中医学院，广西南宁 530001

岩黄连又名岩胡(《贵州民间药物》)，岩连 (四川、云南)，菊花黄连、土黄连 (广西)，为罂粟科紫堇属多年生草本植物石生黄堇 (Corydalis saxicola Bunting)的全草，性凉，味苦，具有清热解毒、利湿、止痛止血之功效，适用于治疗肝胆湿热证的急慢性肝炎，疥疮肿毒和急性腹痛，是民间治疗肝炎、肝硬化、肝癌等疾病的常用中草药。自然生长于岩石峭壁或高山岩洞，生长温度在15～25℃之间，由于其生长条件要求较为苛刻，因而地区分布较窄，多见于桂西及桂西北等地，以广西东兰、巴马、都安、靖西，德保较多［1］。目前岩黄连的研究已涉及植物形态和分布，化学成分，药理作用，以及其制剂的临床应用等方面，在现有的研究中，岩黄连的化学成分及分析和临床应用已经进行了比较深入的研究。本文就岩黄连的化学成分及分析和临床应用研究进展综述如下。

1 化学成分及分析

全草含小檗碱，消旋卡文定碱，去氢卡文定碱，消旋岩黄连碱，左旋－13β－羟基金罂粟碱，右旋四氢掌叶防己碱，左旋四氢非洲防己碱，原阿片碱，斯氏紫堇碱，白屈菜红碱等生物碱［1］。

柯珉珉等最早对岩黄连的化学成分进行研究，应用PH梯度分离，在强碱性部位分得小檗碱及脱氢卡维丁;弱碱性部位经硅胶低压柱层析及制备型薄层层析分得7个纯净物，经物理常数及波谱鉴定，分别为卡维丁，β－羟基刺罂粟碱，延胡索甲素，(－)四氢非洲防己胺，白屈菜红碱、(－)斯库来碱、原阿片碱。1982年发现除以上9个成分外，还发现含有白莲叶碱［2，3］。

王奇志等采用硅胶低压柱层析，制备性薄层层析和重结晶等方法进行分离纯化，根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构，从岩黄连中分离得到14个化合物，其中部分化合物为首次从该植物中分离得到［4］。

蒋伟哲等用醇－酸水－氯仿的方法从岩黄连中提取出总生物碱，再采用制备色谱系统从岩黄连中分离纯化其活性单体岩黄连碱，建立其纯化工艺和技术［5］。

程华等采用氯仿超声提取岩黄连不同部位样品，依据酸性染料比色法的原理，以盐酸小檗碱为对照，溴甲酚绿为指示剂，在416nm波长下比色测定样品中总生物碱含量，发现岩黄连部位不同总生物碱含量不同，根部生物碱含量最高，叶和荚果其次，花和茎中最低［6］。

李林等以脱氢卡维丁为对照，分光光度法测定总生物碱;RP－HPLC法测定脱氢卡维丁含量，其中广西和贵州产的岩黄连药材总生物碱和脱氢卡维丁含量较高，且广西产的药材总生物碱和脱氢卡维丁含量较稳定［7］。

韦记青等采用反相高效液相色谱法测定岩黄连药材中岩黄连碱的含量，岩黄连在0.1404～2.808μg内峰面积与对照品的进样量呈良好的线性关系，所建立的RP－HPLC含量测定方法简便、准确、专属性强、重现性好，为控制药材岩黄连质量标准提供了依据［8］。

刘思明等在植物化学研究的基础上，结合多级质谱技术，初步确定了岩黄连注射液LC/MS指纹图谱中的11种生物碱成分，同时对其中两种常见成分进行了定量研究，并对整体相似度进行了评价，能对主成分含量及整体质量进行质量控制［9］。

罗远秀等采用HPLC法建立了岩黄连注射液的HPLC指纹图谱，13批岩黄连注射液的相似度均在0.95以上，确定了12个共有峰，HPLC法可作为岩黄连注射液质量控制方法［10］。

唐志等参照中国药典 (2005年版)，对岩黄连样品进行消解后，采用双道氢化物发生原子荧光光谱法同时测定岩黄连药材中有害元素砷，汞的含量［11］。

夏稷子以黄连作对照，对岩黄连进行了薄层色谱鉴别研究，从色谱图中可看出，岩黄连不含盐酸小檗碱，但含有黄连生物碱中的巴马汀，表小檗碱［12］。

黄雪梅等还采用薄层色谱法对岩黄连片进行定性鉴别;采用反相高效液相色谱法对岩黄连碱 (脱氢卡维丁)进行含量测定，建立起岩黄连片的质量标准，可有效控制岩黄连片的质量［13］。

2 临床应用研究

尹华用岩黄连与丹参注射液联合治疗慢性乙型肝炎患者40例，并与单纯应用岩黄连组 (30例)比较，观察治疗前后患者血清Ⅲ型前胶原 (PCⅢ)、层粘蛋白 (LN)，透明质酸 (HA)，Ⅳ型胶原 (Ⅳ－C)，肝功能等指标变化。岩黄连联合丹参注射液组患者血清肝纤维指标，ALT，TBil下降明显，A/G比值上升显著，与治疗前、单用岩黄连组比较差异有显著意义。岩黄连和丹参注射液合用可有效改善肝功能，减轻和抑制肝纤维化的发生［14］。

袁卫平等对23例肝癌经皮穿刺超选择性肝动脉插管药物灌注栓塞术 (TACE)后，采用岩黄连治疗，并与常规护肝治疗的23例作对比，岩黄连能有效地对抗TACE治疗所致的肝功能损害，应用过程中未发现岩黄连有明显副作用，值得临床应用［15］。

王丹等随机应用生脉注射液和岩黄连注射液治疗肝硬化共60例，观察其临床及肝脏生化指标的疗效。2种药物在缓解症状、保肝、利胆等方面均有良好的疗效，但在缓解肝区不适、皮肤黄染，特别是降低血清转氨酶、胆红素方面，生脉注射液明显优于岩黄连注射液［16］。

任仲轩用岩黄连注射液治疗急、慢性病毒性肝炎38例，对其中完成4周疗程，资料完整的33例临床资料进行总结分析。岩黄连可以有效地改善急慢性病毒性肝炎患者的临床症状，使这些患者血清总胆红素、1分钟胆红素、ALT、AST在较短的时间内下降，在一定程度上改善蛋白代谢，疗效大多优于对照组，有较好的护肝作用［17］。

赵淑慧对住院治疗的病毒性肝炎病人60例随机分为治疗组和对照组，观察ALT和SB的变化，并检测其安全性。对退黄改善症状，治疗组明显高于对照组，有显著性差异(P ＜0.05)［18］。

黄文琪等观察岩黄连注射液治疗黄疸型肝炎的临床疗效，在保肝降酶基础上治疗组用岩黄连注射液每日静滴40mg，对照组每日静滴门冬氨酸钾镁注射液40ml。治疗组显效率、总有效率及退院天数明显优于对照组 (P＜0.05)［19］。

邵学景应用岩黄连注射液治疗黄疸型乙型肝炎，并对其退黄、降酶、症状改善方面的疗效与门冬氨酸钾镁注射液相比较，岩黄连注射液在慢性乙型肝炎，肝硬化退黄，保肝效果较好，且安全，有广泛的临床应用价值［20］。

江山将64例黄疸型病毒性肝炎患者分为治疗组33例与对照组31例。治疗组在综合治疗基础上，每日静脉滴注岩黄连注射液50 mg，复方甘草酸苷60 mL加入10%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注，qd。对照组31例，静脉滴注门冬氨酸钾镁30 mL，甘草酸二铵注射液150 mg加入10%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注，qd。疗程均4周。治疗前后检测相关生化指标。岩黄连联合复方甘草酸苷治疗黄疸型病毒性肝炎具有显著的退黄、降酶的作用［21］。

张薇薇等将88例患者随机分为两组，治疗组43例，采用岩黄连联合灯盏花素注射液治疗;对照组45例，静点茵栀黄注射液。两组均予以支持对症治疗。观察两组TBIL(血清总胆红素)、PTA(凝血酶原活动度)变化情况。治疗4周，治疗组在TBIL降低的程度上与对照组比较有显著性差异 (P＜0.05)。治疗6周，治疗组在升高PTA值与对照组比较有显著性差异 (P＜0.05)。且治疗组临床疗效明显优于对照组，治疗6周临床总有效率达72.09%。岩黄连注射液联合灯盏花素注射液治疗慢性重型肝炎能起到协同作用，提高保肝、退黄效果［22］。

3 小结

目前岩黄连的研究已涉及植物形态和分布，化学成分，药理作用，以及其制剂的临床应用等方面。岩黄连生物碱的主要化学成分已经确定为脱氢卡维汀，已研制有注射液和片剂等中成药制剂，临床上用于治疗肝炎特别是异型肝炎、肝硬化、肝癌等的有效药。相信随着对其有效成分或有效部位及作用机理的进一步阐明，岩黄连一定能更广泛，更安全地应用于临床。

［1］国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草3［M］.上海:上海科学技术出版社，1999:638.

［2］柯珉珉.岩黄连有效成分的研究［J］.药学通报1980，15(6):41.

［3］柯珉珉，张宪德，吴练中，等.岩黄连有效成分的研究［J］植物学报，1982，24(3):289.

［4］王奇志，梁敬钰，原悦.岩黄连化学成分［J］.中国天然药物.2007，5(1):31.

［5］蒋伟哲，莫长林，黄兴振，等.制备色谱系统从岩黄连中分离岩黄连碱［J］. 中草药.2006，37(7):1017.

［6］程华，余龙江，胡琼月，等.分光光度法测定岩黄连不同部位总生物碱的含量［J］.时珍国医国药.2006，17(3):364。

［7］李林，王巧晗，毛春芹，等.不同产地岩黄连中总生物碱和脱氢卡维丁的比较研究［J］.时珍国医国药.2007，18(10):2436.

［8］韦记青，蒋伟哲，蒋水元，等.反相高效液相色谱法测定岩黄连药材中岩黄连碱的含量［J］.时珍国医国药.2007，18(9):2077.

［9］刘思明，胡坪，罗国安，等.岩黄连注射液的高效液相色谱质谱联用指纹图谱研究［J］.药学学报.2005，40(9):846.

［10］罗远秀，文东旭，蒋受军，等.岩黄连注射液的HPLC指纹图谱研究［J］. 中草药.2007，38(7):1007.

［11］唐志，王冬梅，崔昆燕，等.氢化物发生－原子荧光光谱法测定岩黄连药材中的砷和汞［J］.中国卫生检验杂志.2007，17(6):970.

［12］夏稷子.岩黄连与黄连的薄层色谱比较［J］.基层中药杂志.2002，16(1):36.