头孢菌类抗生素简介及市场

头孢菌素类即头孢烯类，是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素Ｃ，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素，包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和７－α－甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁，因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素，故深得医生和患者的欢迎，为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。

按照抗菌性能及开发年代不同，头孢菌素可分为：

（１）第一代头孢菌素，如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，后３种可内服给药。

（２）第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。

（３）第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。

（４）第四代头孢菌素，如头孢吡肟、头孢唑喃等。

（５）其他β－内酰胺抗生素，如亚胺硫霉素。

第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β－内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较第一代强，但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用甚强，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用，某些品种的血清半衰期较长。

近年来，世界抗生素市场的平均年增长率约为８％，占世界抗感染药物市场的最大份额，而在抗生素类药中，头孢菌素类虽然增长速度已经放缓，但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素，约占４５％，且有的国家还高于这一数值。随着我国改革开放事业的进行，我国头孢菌素产业自８０年代以来得到了长足的发展，头孢菌素市场容量逐年增加，市场变化稳定，没有大起大落的现象发生。在今后的一段时间内，随着人们生活和卫生水平的不断提高，头孢菌素的需求量将继续增大。１９９８年我国人均占有头孢菌素的数量为１．０４ｇ(１３００ｔ．／１２．５亿人),已经达到１９９５年世界人均占有水平的１．０４ｇ(４７００ｔ／４５亿人)。２０００年我国人均占有量为１．４ｇ以上(１７５２ｔ／１２．５亿人)。如果“十五”期间对头孢菌素的需求量按年均增长１０％计算，到２００５年我国人均占有头孢菌素数量可达到２．０１ｇ(２６１２ｔ／１３亿人)。到那时也只有美国１９９５年人均占有量３．２８ｇ(８６２．９６ｔ／２．６３亿人)的６１．３％。这说明我国头孢菌素的消费量还有较大的发展余地，它将取决于我国经济的发展和人民收入提高的程度。