对乙酰氨基酚的剂型选择

目前，对乙酰氨基酚制剂品种较多，可分为固体制剂，半固体制剂，液体制剂，缓、控释制剂。

固体制剂 主要包括片剂和胶囊剂。其中，片剂又包括分散片、泡腾片、咀嚼片、口腔崩解片、薄膜包衣异形片。胶囊剂主要有口服胶囊剂和直肠胶囊剂。分散片采用湿法制粒制得，具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小的独特性能。泡腾片更适合解热镇痛时应用，遇水迅速泡腾崩解，是一种吸收快、便于小孩服用的制剂。咀嚼片作为胃肠吸收的药物制剂，选择口感较好的辅料，遇唾液迅速溶解，吸收比普通片剂更快，但只有在口腔内充分嚼碎后再吞下才能发挥药物的最佳疗效，否则作用效果将大打折扣。口腔崩解片是近年来发展起来的速释给药新剂型，兼有速释和服用方便的优点。薄膜包衣异形片，目前国内产品研究成功，且受试与参比制剂对乙酰氨基酚薄膜包衣异形片具有同等生物等效性。口服胶囊可掩盖药物的苦味及臭味，消除患者服用时的不快。直肠胶囊剂是指用于直肠或阴道的药物制剂，与栓剂相比，具有体积小，减轻了直肠用药异物感；可根据小儿体重分装成不同规格，便于实现个体化给药等特点。

半固体制剂 主要包括软膏剂、凝胶剂和栓剂。软膏剂，选择适宜的基质和辅料制成软膏剂，可使药物透过量及血药浓度明显增加，并持续稳定血药浓度和作用时间。口服凝胶剂进入人体能迅速吸收，达到有效药物浓度，更适合儿童服用。栓剂选择合适的基质和吸收促进剂，能提高药物在体内的生物利用度，可用于不愿或不能口服给药的患者。

液体制剂 主要包括糖浆剂、口服液、口服滴剂、滴鼻剂、灌肠剂、注射剂。糖浆剂含有蔗糖和芳香剂能掩盖药物的苦味及臭味，改善服用的口感，尤其受儿童欢迎，但一般不适宜用于糖尿病患者。口服液选择合适的助溶剂来保证产品的稳定性，服用方便，适合儿童和老年人服用。口服滴剂有着剂量准确、使用方便等优点，特别适合小孩、老人等吞咽功能较差的人群。滴鼻剂供滴入鼻腔使用，吸收较片剂好，具有较好的安全性，稳定性和有效性。灌肠剂，溶液与黏膜接触，药物能被迅速吸收利用，具有生物利用度大、达峰时间短等优点，较对乙酰氨基酚口服制剂有优势。注射剂，主要通过肌肉注射或静脉注射给药，适用于需要迅速缓解疼痛或退热的情况。

缓控释制剂 主要包括缓释干混悬剂、微囊、微丸、缓释胶囊、双层缓释片。缓释干混悬剂是一种难溶固体药物与适宜的辅料制成的粉状或颗粒状物，国产缓释制剂达到了缓释释药特征，与进口控释药物血药浓度变化趋势基本一致。微囊可明显延缓药物的释放速度，达到长效给药的目的。微丸形态比较小，具有局部刺激低，受胃排空及生物节律影响小的优点。对乙酰氨基酚缓释胶囊作用时间延长，降低了毒性和不良反应。双层缓释片速释层和缓释层两部分组成，口服后速释层中对乙酰氨基酚迅速溶出而被吸收，产生解热止痛作用，缓释层则缓慢释放对乙酰氨基酚，使作用持续8小时之久。

临床应用对乙酰氨基酚时，可根据不同需求选择不同剂型。需注意的是，用于发热，通常建议体温超过38.5℃后再用药。持续发热时，每4～6小时1次，每日不超过4次，每日最大剂量不超过2g。解热治疗一般小于或等于3天，镇痛给药不应超过10天。