青刺果药理活性研究进展

摘要：青刺果（Prinsepia utilis Royle），学名总花扁核木，可食用，也可药用，在中国的纳西族、白族、彝族、摩梭族等少数民族中已有上千年的使用历史。近20年来，对青刺果果实、枝叶、花等部位的提取物药理活性的研究已有较多报道。文章从抗菌、降低血糖和改善糖尿病并发症、调节血脂、免疫调节、抗炎、抗氧化等方面对青刺果的药理活性研究成果进行了总结。青刺果药理作用较为丰富，具有广阔的开发前景，但其药理活性的物质基础并不明确，还有待进一步研究。

关键词：青刺果；药理活性；研究进展

中图分类号：R96 文献标志码：A DOI：10.16465/j.gste.cn431252ts.20240323

Research progress on pharmacological effects of Prinsepia utilis Royle

Lu Shengming1， Zhang Kangning2， Song Yinuo2

（ 1. Yibin University， Yibin， Sichuan 644000； 2. Tibet Dongyinghua Biotechnology Co.， Ltd.， Lhasa， Tibet 851400 ）

Abstract： Prinsepia utilis Royle is an edible and medicinal plant. It has been used by ethnic minorities such as the Naxi， Bai， Yi， and Mosuo people in China for thousands of years. In the past 20 years， there have been many reports on the pharmacological activity of the extracts from the fruit， branches， leaves and flowers. This paper searched the relevant literature and summarized the results. The results showed that P. utilis Royle had the pharmacological effects of antibacterial， reducing blood sugar， improving complications of diabetes， regulating blood lipids， immune regulation， anti-inflammatory， antioxidant， etc. The conclusion is that the pharmacological effects are relatively rich and have broad development prospects， but the material basis of its pharmacological activity is not clear and further research is needed.

Key words： Prinsepia utilis Royle； pharmacological effects； research progress

青刺果（Prinsepia utilis Royle），学名总花扁核木，属蔷薇科扁核木属植物，别名青刺尖、打油果等，产于云南、贵州、四川、西藏；种子富含油脂，油可供食用、制皂、点灯用，嫩尖可当蔬菜食用，俗名青刺尖；在云南，茎、叶、果、根用于治疗痈疽毒疮、风火牙痛、蛇咬伤、骨折、枪伤等[1]。据《滇南本草》[2]记载：“青刺果性微寒、味苦，功一切疮毒痈疽、有脓出头、无脓消、散结核，嚼细用酒服。”青刺果在我国的纳西族、白族、彝族、摩梭族等少数民族已有上千年的应用历史。近年来，青刺果的研究引起了科研人员的兴趣，在药理活性方面进行了诸多研究工作，本文主要对青刺果历年来的药理研究情况进行综述，为食品、医药和化妆品科研工作人员提供参考。

1 抗菌活性

体外抗菌试验显示青刺果相关提取物具有广谱抗菌作用，尤其是对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌有较强抑制作用。朱正良等[3]研究发现，青刺果提取液对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌质量浓度（MIC）值为3.125 mg/mL、对枯草芽孢杆菌的MIC值为6.25 mg/mL，对变形杆菌、酿酒酵母、青霉和根霉菌的MIC值均为12.5 mg/mL。张荣先等[4]研究发现，青刺果果实和根的水提液对大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、卡拉双球菌、金黄色葡萄球菌、白念珠菌均有抑制效果，对真菌酿酒酵母菌和黑曲霉则无效；同浓度下，果实提取液的抑菌效力优于根；而青刺果茎、叶的水提液对前述8种菌均无抑制作用。青刺果种粕粉提取物经石油醚、乙酸乙酯萃取后，石油醚部分对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的MIC分别为31.25、62.50、250.00 mg/mL，石油醚部分经柱层析后抑菌活性较好组分对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的MIC值分别为5、10、5 mg/mL；乙酸乙酯部分对金黄色葡萄球菌的MIC、MBC（最低杀菌质量浓度）分别为7.83、15.63 mg/mL[5]；青刺果种粕粉乙酸乙酯提取物经硅胶柱层析纯化后，抑菌活性较强组分对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门菌的MIC值分别为0.625、1.250、5.000 mg/mL[6]。吕程等[7]的研究也表明，青刺果种粕粉提取物对金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用，对大肠杆菌、沙门氏菌均有不同程度的抑制作用，抑菌效果优效顺序为金黄色葡萄球菌>09fa2eb7383ea4dd48e6b59499cfac5a4cc4614993531a4b136866138058278c大肠杆菌>沙门氏菌。青刺果提取物经AB-8大孔树脂层析30%乙醇洗脱部分，对标准金葡球菌（ATCC25923）、大肠杆菌（44102）和沙门氏菌（513041）的MIC值分别为12.5、25.0、25.0 mg/mL，对3种耐药菌（金葡球菌GL17、大肠杆菌EYAC08-56、沙门氏菌STQD2G）的抑菌圈分别为17.89、19.61、17.42 mm，均有不同程度的抑菌或杀菌能力[8]。青刺果经80%乙醇提取后得的浸膏，再用液-液萃取，最后经AB-8大孔树脂处理得总生物碱，该总生物碱对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌和白念珠菌的MIC值分别为0.080、0.625、1.250、2.500 mg/mL，MBC值分别为0.016、1.250、2.500、5.000 mg/mL[9]。杨天龙等[10]将青刺尖提取物经不同溶剂萃取及萃取后的水层经大孔树处理后得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、30%乙醇部位和60%乙醇部位，石油醚部位在生药质量浓度分别为0.039 1～2.500 0、0.156 3～2.500 0、0.156 3～2.500 0 g/mL时对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的抑制作用存在剂量依赖性，乙酸乙酯部位在生药质量浓度分别为0.156 3～2.500 0、0.312 5～2.500 0、1.250 0～2.500 0、0.312 5～2.500 0 g/mL时对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抑制作用存在剂量依赖性，30%乙醇部位和60%乙醇部位则无明显抑菌作用。贾琳等[11]发现青刺果油对大肠杆菌、链球菌、枯草芽孢杆菌、酿酒酵母、根霉的MIC值为6.25 mg/mL。青刺尖茶提取物体外抗菌试验[12]结果表明，水提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC值分别为15.63、3.91 mg/mL，醇提物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC值分别为125.00、31.25 mg/mL，水提物的抑菌作用明显优于醇提液。

2 降血糖活性和改善糖尿病并发症

糖尿病的显著特征包括高血糖和并发症。青刺果可降低试验动物的血糖水平，改善肝脏、肺脏和肾脏功能。青刺果多糖治疗四氧嘧啶诱导的糖尿病模型小鼠，给药组小鼠肝细胞索状结构清晰、肝血窦基本正常、肝细胞索间增生的纤维细胞数量减少、肝细胞有轻微的颗粒变性，表明青刺果多糖对糖尿病小鼠肝脏具有保护作用[13]；给药组小鼠的肺泡间隔和肺泡腔有轻微的淤血、支气管周围纤维细胞轻微增生和少量炎性细胞浸润、支气管和肺泡间隔和小血管周围有少量网状纤维和胶原纤维，表明青刺果多糖对糖尿病模型小鼠肺脏损伤具有保护作用[14]；治疗组小鼠心肌纤维纵横纹清晰、排列整齐、呈灶性分布的嗜酸性变的心肌纤维减少、可见少量的纤维细胞增生，表明青刺果多糖对糖尿病模型小鼠心肌具有保护作用[15]。贾仁勇等[16]建立四氧嘧啶所致糖尿病小鼠模型，给予青刺果黄酮（300 mg/kg），青刺果黄酮能极显著地降低糖尿病小鼠的空腹血糖（GLU）、总胆固醇（TG）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平（P<0.01），可显著降低极低密度脂蛋白（VLDL-C）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和尿素氮（BUN）（P<0.05）。杨赣军等[17]采用青刺果黄酮治疗链脲佐菌素诱导的糖尿病模型大鼠，发现给药组大鼠的肾脏指数显著降低，认为青刺果黄酮可通过抑制糖尿病大鼠肾组织c-fos及c-jun基因表达上调而减轻糖尿病大鼠肾脏损伤。

3 降血脂活性

青刺果降血脂作用的临床研究和动物试验均有报道。张春笋等[18]研究了青刺果油对大鼠脂代谢的影响，结果显示青刺果油能显著降低高脂血症大鼠总胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）水平，降低肝脏中脂肪和粪便中脂质含量，同时显著升高高密度脂蛋白（HDL-C）和肝脂酶（HL）水平。张晓鹏等[19]以低（4 mL/只）、中（8 mL/只）、高剂量（12 mL/只）给予高脂模型大鼠青刺果油，试验第6周时高、中剂量组TC水平与第4周相比均出现下降趋势，以高剂量组下降幅度最大，中剂量组血清HDLC水平显著降低；试验第9周时低、中、高剂量组的血清SOD含量显著高于阳性对照组，同时发现青刺果油在体外具有抑制人体血小板聚集的作用。由青刺果油制成的青娜油软胶囊，在对55例高血脂患者的治疗过程中表现出良好的调节血脂作用，且治疗组有2例合并糖尿病、冠心病的患者和2例有冠心病、感觉胸闷、活动后心悸的患者，经服用青娜油软胶囊后感觉症状减轻或消失，经心电图（ECG）检查无明显缺血现象[20]。青娜油不同剂量组大鼠的血清TC水平显著低于高脂高胆固醇组（P<0.05），高密度脂蛋白水平和高密度脂蛋白/总胆固醇比值均显著高于模型组（P<0.05），动脉硬化指数（AI）值低于高脂模型组，但甘油三酯含量与模型组相比无显著差异[21]。用含有青刺尖的茶汤处理高脂血症模型小鼠，给药组血清TG、LDL-C（低密度脂蛋白C）水平均显著降低（P<0.05），TC、HDL-C和肝脏指数均极显著降低（P<0.01），体重的增长量和肝脏指数的极显著降低（P<0.01），显示青刺尖茶具有降低高血脂症小鼠血脂的效果[22]。

4 免疫调节作用

青刺果对三黄鸡的免疫调节作用主要为提高抗体水平、增加免疫器官指数以及改善其他免疫学指标。以青刺果提取的青刺果黄酮饲喂三黄鸡，青刺果黄酮组与对照组相比，21日龄时IgM水平极显著增加（P<0.01），28日龄时IgG和IgM水平均显著增加（P<0.05）；其他免疫学指标均有所提高，但差异不显著（P>0.05）[23]；21日龄时和28日龄时红细胞C3b受体花环率和免疫复合物花环率均有升高趋势，总淋巴细胞玫瑰花环率在21日龄时极显著升高（P<0.01），活性淋巴细胞玫瑰花环率在21、28日龄时极显著升高（P<0.01），21、28日龄时T淋巴细胞百分率极显著升高（P<0.05）[24]。用青刺果种粕粉饲喂三黄鸡，结果显示：青刺果种粕粉试验组三黄鸡的法氏囊、胸腺、脾脏脏器指数均显著高于对照组（P<0.01或P<0.05），表明青刺果种粕粉能促进鸡免疫器官的生长发育[25]；试验组各日龄的IgG水平较对照组均显著升高（P<0.01或P<0.05）；试验组IgA水平在各个日龄较对照组差异均不显著，但略有提高；试验组IgM水平在21日龄时极显著高于对照组（P<0.01）[26]。贾仁勇等[27]分别采用400、800 mg/kg剂量的青刺果多糖饲喂7日龄三黄鸡，与对照组相比，青刺果多糖480 mg/kg剂量组21日龄时的IgM水平极显著升高（P<0.01），28日龄时IgG和IgM水平显著升高（P<0.05），各项血液生化指标与对照组相比均无显著差异（P>0.05）。李超[28]研究了青刺果多糖对三黄鸡红细胞及外周血淋巴细胞免疫功能的影响，青刺果多糖400 mg/kg剂量组的T淋巴细胞ANAE阳性率在各日龄均极显著高于对照组（P<0.01），红细胞免疫复合物花环率在21日龄时显著高于对照组（P<0.05），T淋巴细胞花环率与对照组相比数值有所升高（P>0.05）；青刺果多糖组与对照组相比，14日龄时法式囊指数显著增加（P<0.05）；14、21、28日龄时脾脏指数和胸腺指数差异均不显著（P>0.05），青刺果多糖组免疫器官中的T淋巴细胞和巨噬细胞数显著增加（P<0.05）。

5 抗炎活性

王兰等[29]发现青刺果提取物可明显抑制由醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增高和二甲苯所致的小鼠耳肿胀，说明青刺果具有一定抗炎作用。王毓杰等[30]报道青刺尖提取物以不同溶剂萃取后，石油醚部位大剂量组、乙酸乙酯部位大剂量组和小剂量组均能明显降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度（P<0.05）；水部位大、小剂量组和乙酸乙酯部位大剂量组（P<0.05）和水提物大剂量组（P<0.01）均明显降低蛋清所致大鼠足肿胀度。青刺果花甲醇提取物在100、200 mg/kg剂量时对小鼠足趾肿胀抑制率分别为64.38%和65.75%，与阳性对照吲哚美辛的抑制率（69.36%）接近[31]。

6 抗氧化作用

高凡丁等[32]报道青刺果种子和油粕对DPPH（2， 2-二苯基-1-三硝基苯肼）自由基的IC50值分别为871.31、1 131.98 μg原料/mL，对ABTS（2′-联氨-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）自由基的IC50值分别为496.86、1 100.92 μg原料/mL。Zheng等[33]报道了青刺果油中游离酚、酯化酚及不溶性结合酚对DPPH自由基的IC50值分别为（6.91 ±0.20）、（4.89 ± 0.19）、（9.02 ± 0.32） μg/mL，而阳性对照维生素C的IC50值为（3.55 ± 0.16） μg/mL。Gupta等[34]报道了青刺果叶的甲醇提取物，对DPPH自由基的IC50值为62.46 μg/mL，略优于对照品维生素C（IC50值为77.23 μg/mL）。

7 其他作用

7.1 抗前列腺增生

吴阳等[35]采用丙酸睾酮诱导的去势大鼠建立良性前列腺增生（BPH）模型，青刺尖叶提取物及经大孔树脂处理后的各组分均能改善大鼠BPH病理状况，大孔树脂5%乙醇洗脱物可使BPH大鼠血清前列腺酸性磷酸酶（PACP）含量降低22.78%（P<0.01），双氢睾酮（DHT）含量降低28.01%（P<0.01）；40%乙醇洗脱物可减轻BPH病理组织形态改变，使BPH大鼠前列腺指数降低7.69%（P<0.01），血清PACP含量降低32.91%（P<0.01），DHT含量降低56.59%（P<0.01）。各rAg6SKCvEOfwTvFQdv5ee4rRbVRsrhjQtjk6zVD0Cys=组分均可改善BPH大鼠的前列腺指数增加、上皮细胞增厚等病理症状，以40%乙醇洗脱物效果最好，其机制可能与抑制PACP和DHT的生成有关。

7.2 抗骨质疏松

青刺果叶的甲醇提取物50、100、200 mg/kg剂量给予雌性卵巢切除大鼠，结果发现该提取物可增加大鼠骨强度，效果与他莫昔芬无显著性差异（P>0.05）；200 mg/kg剂量可显著恢复骨的完整性，效果与他莫昔芬相当[34]。

7.3 抗缺氧作用

用不同剂量青刺尖种籽油连续灌胃小鼠30 d后，0.33 g/kg剂量组小鼠的常压抗缺氧时间与对照组比较有显著差异（P<0.05），0.67、1.00 g/kg剂量组小鼠的NaNO2中毒存活时间和急性脑缺血性抗缺氧时间均与对照组有显著差异（P<0.05），表明青刺尖油具有提高小鼠缺氧耐力的作用[36]。

7.4 抗肿瘤作用

管斌[37]发现青刺果的三萜类化合物对肿瘤细胞表现出显著的抑制活性，三萜（QCJ-23、QCJ-27、QCJ-28、QCJ-30、QCJ-31、QCJ-33、QCJ-37，QCJ-39）对CCRF-CEM肿瘤细胞具有明显的细胞毒性（IC50值为2.6～17.8 μmol/L）；化合物QCJ-33、QCJ-37对肿瘤细胞A549、HCT116、MDA-MB-231及CCRF-CEM 均具有显著的抑制活性，化合物QCJ-33的IC50值分别为 9.7、10.2、15.3、3.7 μmol/L，化合物QCJ-37的IC50值分别为7.1、2.8、12.4、4.3 μmol/L。

7.5 α-糖苷酶抑制作用

Zheng等[33]报道了青刺果油中3种酚类（游离酚、酯化酚和不溶性结合酚），对α-糖苷酶的IC50值分别为（2.50 ± 0.22）、（7.29 ± 0.24）、（13.97 ± 0.27） μg/mL，与阳性对照阿卡波糖的IC50值（13.11 ± 0.54） μg/mL无显著性差异（P>0.05）。

8 展 望

青刺果是我国野生资源中的瑰宝，枝叶、花、果、果粕等部位均具有多种药理活性，在食品、保健品、化妆品、药品、生态保护等方面均有广阔的开发前景。一方面，青刺果生长受地域性限制，扩大种植和降低生产成本是值得研究的重要课题[38]。另一方面，目前对青刺果药理活性的研究主要集中在各种提取物或某一类成分，有关药理活性的物质基础研究并不充分，还有待深入。从青刺果的生长习性来看，以高寒、山区为主，除了合理利用野生资源外，更应大力发展人工种植，走向标准化、规范化和可持续发展的道路。如自然环境良好的西藏地区，大多地广人稀、气候寒冷，具备青刺果人工种植的诸多要素。未来可对青刺果的枝叶、花、果等进行产业化、综合开发，形成完整的产业链，实现经济效益与生态效益双赢的良好局面。

参 考 文 献

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