天然植物防脱发产品及其相关专利技术浅谈

张 铮 杨琳琳（并列第一作者） 杨 倩 马业萍

1.国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京，100160；

2.国家知识产权局专利局，北京，100088

随着人们生活节奏不断加快，生活和工作压力变大，脱发已成为社会人群普遍面临的问题。根据国家卫生健康委员会的统计数据，2019年中国有超过2.5亿人受到脱发问题的困扰。近年来，脱发问题也呈现出低龄化趋势，许多80后甚至90后也加入了脱发行列。经调查，多数脱发严重者会选择专科门诊及使用治疗药物，而脱发不严重的消费者则更倾向于在日常护理中使用防脱洗护产品来改善症状[1-2]。

常用于洗护产品的防脱有效成分包括植物来源成分和非植物来源成分两种[3]，其中，植物来源的成分因其取材方便、制作工艺简单、功效显著、作用温和及副作用小等特点，更多地被应用到洗护产品中[4]。有学者统计了国家药品监督管理局网站上育发类洗发水的注册信息，在205个产品的配方中，总计使用育发成分64种，使用防脱育发成分384次，其中，天然植物提取物次数比例高达96.6%[5]。可见，以植物来源成分为主要活性成分的防脱洗护产品越来越受到消费者的青睐。

我国植物资源丰富多样，将传统中药材应用于治疗脱发有悠久的历史，在中医外治药剂中常用祛风、除湿、杀虫、止痒、润发、补虚等方面辨证施治，以达到头发正常生长的目的。随着相关研究的不断深入，越来越多的企业开发出更加安全有效的防脱洗护产品。本文以市售的热门防脱洗护产品为切入点，对部分天然植物提取物防脱产品的相关专利技术进行浅析，以期对相关领域的研究提供参考。

1 脱发机制

头发的正常生长周期依赖于毛囊的不断自我更新，包括生长期、退行期、休止期。但由于各种原因，当退行期和生长期的头发的动态平衡被打破时，就会导致头发过度脱落或突然异常脱落[6]。

脱发一般分为生理性脱发和病理性脱发两种类型。生理性脱发是指正常新陈代谢状态下的头发脱落，正常成年人每天脱发在100根以内属于正常的新陈代谢活动；而病理性脱发则指头发脱落的数量超过正常情况，包括雄激素脱发（脂溢性脱发，AGA）、营养代谢性脱发、斑秃（俗称“鬼剃头”）、精神性脱发、物理性脱发、化学性脱发、感染性脱发等[7]。据统计，在脱发患者中，雄激素脱发和斑秃比例较高。雄激素脱发患者多为青壮年（20～30岁）男性，发病原因可能系雄性激素水平增高，导致皮脂分泌过多，毛囊逐渐萎缩毁坏，常造成永久性脱发。斑秃以头皮突然出现圆形、椭圆形脱发为特征，多突然发生，患者无任何自觉症状，其病因至今尚未完全清楚[8]。

2 天然植物提取物防脱发成分研究现状

目前常用的具有防脱育发作用的植物提取物有：侧柏叶提取物、生姜提取物、人参提取物、何首乌提取物、旱莲草提取物、红景天提取物、当归提取物、川芎提取物、桑叶提取物等[9-12]。

朱立坚等综述了多种植物提取物防治AGA的相关药理学研究，主要包括降低雄激素敏感性、改善血液循环和营养供应、毛囊生长调控、抗炎和抗氧化等，为研究和应用植物提取物防治AGA提供思路[13]。Li等研究发现何首乌通过刺激成纤维细胞生长因子-7的表达来促进毛发生长，还可上调人毛乳头细胞血管内皮生长因子等成分，减少雄激素受体的产生，延缓毛囊退行性变[14]。赵海婷等综述了当归提取物可以减少毛囊细胞空泡化，增加单位视野中毛囊数量，还能通过下调TNF-α和IL-1β的表达，上调IL-4和IL-13的表达，平衡促炎和抗炎细胞因子的释放，减轻毛囊炎性反应，缓解毛囊损伤。苦参水提取物和丹参醇提取物可以抑制5α-还原酶，表明在一定程度上可发挥抗雄性激素的作用。脱发与毛囊周期紊乱、细胞凋亡及激素水平等密切相关，而补虚、清热和活血化瘀类中药及其活性成分可通过Wnt/β-catenin、TGF-β/Smad、ERK/Akt、p38 MAPK/CREB等多种信号途径的关键靶点信号因子，诱导毛囊周期转变，减轻毛囊受损与凋亡，最终实现防脱生发作用[3]。

下面就选取其中使用频次最高的三种植物提取物：人参提取物、生姜提取物和侧柏叶提取物进行介绍，梳理包含这些提取物的防脱产品及其相关的专利技术。

3 代表性天然植物提取物防脱产品及相关专利技术

各大品牌越来越重视生发育发这一产品研究方向，在某电商网站搜索“防脱洗发水”可以看到，销量排名靠前的多数是植物洗发产品，产品评论多达上百万条[15]，可见，植物防脱化妆品备受市场青睐，其功效也得到了市场的认可[16]。

3.1 包含人参（PANAX GINSENG）提取物的洗护用品

人参被称为“百草之王”，使用人参养生治病的历史已有两千多年。人参育发防脱的机制主要体现在两个方面：首先，人参提取物中含有与雌激素有关的植物激素，可改善头皮血液循环，并调节免疫力，促进毛发生长；其次，其中富含的人参皂苷成分对毛囊间充质干细胞具有促增殖作用，能够减少生长期毛囊角质形成细胞凋亡和退行性变，促进毛囊生长[17]。

市场上以人参提取物为主要成分的防脱洗护产品很多，包括吕（RYO）、博滴、蜂花、霸王、章光101等多个品牌。其中，来自韩国株式会社爱茉莉太平洋集团旗下的相关产品中含有防脱成分GinsenEX™，即人参提取物，该公司的专利ZL201480050020.8中公开了一种用于促进生发及毛发生长的人参提取物，该提取物以水和/或有机溶剂为提取溶剂，通过反复加压再减压的循环工艺来提取人参中的有效成分，之后再进行纯化以获得最终产品。在最终获得的人参提取物中，包含多种人参皂苷：2.91wt%以上的人参皂苷Rb2、3.14wt%以上的人参皂苷Rc、6.23wt%以上的人参皂苷Re、3.52wt%以上的人参皂苷Rb1、1.58wt%以上的人参皂苷Rd以及2.1wt%以上的人参皂苷Rg1。经试验证明，与对比例中直接采用50%乙醇进行人参细粉得到的提取物相比，通过所述方法获得的人参提取物有效提高了毛乳头细胞中毛发生长因子VEGF的表达，促进了毛乳头细胞的增殖，具有更优异的增加角质形成细胞的活性、促进毛囊中毛发生长的效果。

在实际产品中，人参提取物作为活性组分的配方会与其他育发成分相互配合，以提高防脱效果。以“吕滋养韧发根源防脱护理洗发水”（国妆特进字HZJT20201394）为例，其备案配方中含有38种原料，其中，人参提取物和咖啡因作为育发剂，辅以13种其他植物提取物来源的组分，包括何首乌根提取物、川谷籽提取物、黄芩根提取物和姜根提取物等，作为发用调理剂或皮肤调理剂。可见，多种成分之间的合理复配仍然是洗护产品的热门研究方向。

在国内的产品中，北京章光101科技股份有限公司、霸王（广州）有限公司、广州莉妍生物科技有限公司等推出的防脱发产品中均采用人参根提取物与其他组分复配，通过这些成分的复配能够在增强防脱育发效果的同时，达到滋润毛发、减少头皮出油等目的。表1列举了包含人参提取物的洗护产品及相关专利情况。

表1 包含人参提取物的洗护产品成分及专利

3.2 包含姜（ZINGIBER OFFICINALE）根提取物的洗护产品

生姜别名姜根、百云辣等，其提取物中含有多种生物活性成分，如挥发油、姜辣素、二苯基庚烷及黄酮类化合物等。姜根提取物是常用的化妆品植物原料，其主要活性成分为6-姜酚，具有消炎等功效[18]。6-姜醇能够促进局部血液循环加快，给毛囊提供更多营养来源，促进头发生长，生姜中含有姜烯酮、姜酣等几十种芳香物质，对皮炎有抑制作用[15]。此外，姜根提取物对皮肤癣菌、白念珠菌有一定抑制作用，可增强皮肤活性，也可用作抗衰剂、抗氧剂[19]。

从生姜中提取姜精油、姜油及姜油树脂的最主要工艺技术有传统的水蒸气蒸馏法、溶剂法以及超临界CO2提取法，将水蒸气蒸馏法与溶剂萃取两个过程结合的同时萃取蒸馏法也有一些研究报道。不同生姜提取工艺得到的姜精油、姜油和姜油树脂提取产物在外观形态和化学成分组成上有一定差异[20]。裴亚萍对比了分别采用水蒸气蒸馏法和超临界CO2法提取山东大姜的香气成分的差异[21]。于大胜等分析比较了水蒸气蒸馏法、有机溶剂浸提法和超临界CO2萃取法提取得到的生姜中风味物质[22]。朱艺佳等对产自同一地的生姜用水蒸气蒸馏法、有机溶剂浸提法和超临界CO2萃取法三种不同提取工艺进行提取分离，对得到的各类姜精油、姜油进行分析，结果表明超临界CO2萃取法可以通过改变或调整工艺参数得到三种不同的生姜提取物，从收率、化学组成以及姜酚类物质含量分析检测结果的比较表明，超临界CO2提取作为一种绿色高效提取工艺是生姜中挥发性及脂溶性成分提取的优选提取分离技术[20]。

市场上以姜根提取物为主要成分的防脱洗护产品很多，包括霸王、卡诗、养元青、滋源等。以国产品牌滋源研发的滋源生姜强根健发洗发水为例，该产品的备案信息显示含有25种原料，其中防脱功效成分为姜根提取物，同时含有库拉索芦荟叶汁粉、宽窄叶杂交薰衣草提取物等5种其他植物提取物作为皮肤调理剂，该产品的相关专利为ZL201510324052.9。该专利公开了一种不含硅油且具有头皮护理功效的洗发水，其包括（5～50）wt%温和表面活性剂和（0.1～10）wt%的头皮护理剂，其中，温和表面活性剂为椰油酰氨基丙酸钠、椰油酰胺丙基甜菜碱及癸基葡糖苷的混合物；头皮护理剂为姜根提取物、谷精草提取物、吡罗克酮乙醇胺盐及亚麻荠籽油。通过表面活性剂与头皮护理剂的搭配组合，协同达到温和无刺激、保护头皮及毛囊、滋养头皮头发的功效，从而使头皮、毛囊健康，发根坚固，掉发减少。经试验证实，该专利的洗发水梳理性、皮肤刺激性和头皮护理功效较好。

国内产品包含姜根提取物的洗护产品还有很多，其成分和专利情况如表2所示，可以看到，这些产品也多采用了不同成分之间的复配工艺来增强防脱效果。例如，采用高山火绒草愈伤组织提取物和二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐与姜根提取物的组合物。

表2 包含姜根提取物的洗护产品成分及专利

3.3 包含侧柏（PLATYCLADUS ORIENTALIS）叶提取物的洗护产品

侧柏叶是一味常用的治疗脱发的中药，《中华本草》中有记载，用侧柏叶乙醇提取物涂搽毛发脱落部位，治疗160例，总有效率达77.5%[23]。侧柏叶的化学成分复杂，包括黄酮类化合物、挥发油、鞣质等，具有抑菌抗炎、扩张血管、祛屑防脱及增生须发等功效。现代医学研究已发现，侧柏叶中的黄酮成分可激活毛母细胞，促进血液循环，改善毛囊发育和生长，使毛发生长能力衰退的毛囊复活，为复活的毛囊补充营养成分而发挥养发、生发的作用[24-25]。此外，侧柏叶中的雪松醇、槲皮苷和穗花杉双黄酮具有促进细胞自噬的活性[26-27]。研究表明，毛乳头细胞自噬障碍可能是雄激素性脱发的潜在机制，诱导毛乳头细胞自噬足以防脱发[28-30]。

侧柏叶提取物通常以水、乙醇等为溶剂，经加热回流提取，然后将提取液浓缩至干，侧柏提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等均有抑制作用[19]。侧柏叶提取物中黄酮的提取方法有很多种，宁娜等综述了侧柏叶总黄酮提取工艺，包括浸提法、乙醇回流提取、乙醇超声提取、乙醇微波提取、在超声条件下进行酶解提取、甲醇匀质法提取。经比较，乙醇体积分数60%，料液比1∶20，微波时间4 min，微波功率385 W条件下，侧柏叶总黄酮提取率最高，为5.905%[31]。

市场上有多种以侧柏叶提取物作为功效成分的防脱产品，蜂花作为创立于1984年的中国美妆品牌，推出了蜂花九樽植萃固发防脱洗发露，其备案信息显示，含有21种原料，其中育发功效成分为侧柏叶提取物，同时含有苦参根提取物、川芎根提取物、丹参根提取物等8种其他植物提取物的皮肤调理剂。经检索，其对应专利为ZL201811502797.X，该专利涉及一种含有当归提取物的中药养发生发液，为了解决现有包含5α-还原酶抑制剂的防脱产品容易引起副作用的问题，其提供一种既可以抑制5α-还原酶又不会产生副作用的中药养发生发液。所述中药养发生发液包含从中药原料中提取的下述有效成分：当归提取物、苦参提取物、侧柏叶提取物、丹参提取物、川芎提取物、人参提取物、何首乌提取物、天麻提取物、桑葚提取物和溶剂。制备方法是将中药原料用体积比为1∶3～1∶6的乙醇和水的混合物通过煎煮法进行提取。实验显示，生发液能够使毛囊细胞毛发数量变多，毛发直径变粗，斑秃、全秃，部分秃顶的人群涂抹头皮三个试验周期后，脱发现象明显改善。通过九种中药活性物质的相互协同作用，能够改善头皮血液微循环，提高毛囊细胞的活性，具有养发生发的效果，可以强根健发，有效减少落发。

包含侧柏叶提取物的洗护产品的成分复配及专利情况参见表3。

表3 包含侧柏叶提取物的洗护产品成分及专利

4 展望

从上述分析不难看出，天然植物防脱产品具有几个明显的特点，植物防脱成分还有更广阔的研究和发展空间。

1）现有防脱产品仍多采用常见的传统植物提取物：现有防脱产品中多采用人参、生姜、侧柏叶、何首乌等常见的传统天然植物，这些植物提取物的防脱作用一般是已知的，对于防脱机制的研发也已经较为深入。我国植物资源丰富，还有更广阔的植物资源有待开发及探讨其在防脱产品中的应用可能性，以期获得种类更加丰富、防脱效果更好的天然植物防脱产品。

2）不同功效成分的复配已然成为防脱趋势：由前面几种市售产品的成分可看出，防脱产品中的功效成分已不再是单一植物提取物，而是与其他多种功效成分进行复配。由于从天然植物中提取出的水性提取物与很多原料都有较好的兼容性，因此将天然植物提取物有效应用于防脱产品中，通过将中药药理机制与脱发的病因相结合，针对不同的客户人群与需求，结合现代化妆品设计原理，将天然植物提取物合理地搭配并以足够的添加量添加到防脱产品中，是设计出有效防脱产品的一个主流方向。已知的防脱功效成分种类繁多，还有更多的复配方式等待研究，以期研发者发现更多的协同复配组合物。

3）应用在防脱产品中的植物提取物的制备方法较为简单常规：前面介绍的几种市售防脱产品中的提取物基本都采用了常规的制备方法，而植物提取物成分复杂，通常含有大量不同的物质，确定其中起主要作用的活性成分存在难度，开发更加有效的提取、纯化等方法，或将利用发酵、酶技术的提取方法应用到防脱成分的提取中也是未来的研发方向。

4）兼顾防脱和美发功能的产品较少：现有防脱产品的功能较为单一，能有效解决消费者痛点并兼具美发功能的防脱产品屈指可数。很多饱受脱发困扰的人群也同时具有与之相关的美发需求，比如希望头发丰盈蓬松、展现更丰富的造型等。因此，开发防脱发和美发等功能融合的多功效产品，以增强产品的使用便捷性也是又一条研发思路。

我国天然植物资源丰富，中医药理论底蕴深厚，历史悠久，将天然植物成分应用于防脱产品中给行业带来了新的生命和活力。随着植物分离提取技术和分析技术的发展，天然植物活性成分在防脱发产品中的应用必将越来越广泛。