望江南的活性成分、功能特性及开发利用※

2023-07-13朱伊婧李佳蓉闫翠香胡倚曼平嘉倩浙江农林大学暨阳学院浙江绍兴311800

特种经济动植物 2023年7期

●朱伊婧李佳蓉闫翠香胡倚曼平嘉倩（浙江农林大学暨阳学院浙江绍兴 311800）

望江南（Cassia occidentalisLinn.）是豆科决明属的植物，又名假决明、喉白草、野扁豆、羊豆角等；为灌木或亚灌木植物，直立、少分枝；喜高温、不耐寒，抗逆性好，广泛分布于亚热带及热带地区，常见于河边、野外或丘陵的灌木林中，适应范围广，我国东南部、南部及西南部各省区有大量栽培[1]。其是一种具有极高经济价值的药膳同源植物，同时具有观赏价值，其生物活性成分及活性的研究已成为近年来国内外的研究重点[2]。望江南因其根、茎叶、花、荚果、种子具有较强的药用价值和食用价值而逐渐受到人们的青睐[3-4]。全草可药用[5]；其根、叶、种子中含有挥发油，可抑制多种细菌活性，捣碎鲜叶外敷可治蛇毒虫咬伤；其茎叶、荚果、种子在医药上常用作缓泻剂、解热药[6]；其嫩叶可食用，入汤清香、嫩滑、鲜美[7]；其种子冲泡饮料，可治哮喘[8]。望江南在药品、医学、药膳、观赏等方面具有极其重要的开发利用价值，还可推动功能性食品及新药的研究与开发。本文将概述望江南的化学成分及其药理功能等，总结其开发利用途径，分析其开发利用中应注意的问题并提出若干应对建议，为望江南的深加工及综合利用提供一定参考。

1 望江南的主要功能活性成分

望江南植株含有大量功能活性物质，主要的化学成分有蒽醌、多糖、脂肪酸及挥发油、黄酮、木脂素等，其生物活性主要有抗炎[9]、抗菌[10]、抗氧化[11]、抑制肿瘤细胞[10]、和抗疟等功效[5]。

1.1 蒽醌类

望江南中蒽醌类成分含量相对较高，是主要活性成分，主要为羟基蒽醌类化合物，目前报道的有胡萝卜苷、大黄酚、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚[12]。望江南子的大黄素甲醚含量较高，干样约为1.310 mg/g[13]。还有其他蒽醌类，如计米大黄蒽酮、甲基计米决明蒽酮，望江南根中还含有四氢蒽衍生物，金钟伯醇-I、金钟伯醇-II，通常在植物体内与糖结合成苷类，如番泻苷等[14]。详见图1。

图1 望江南中部分蒽醌类化合物结构

蒽醌有多种药理作用，如抗氧化、抗病原微生物、抗炎，对多个菌种有抑制作用[9-10]，还具保肝利胆，降低血压和胆固醇等作用[15]。

1.2 多糖类

望江南中有丰富的天然多糖聚合物，主要以植物胶的形式存在，主链多为β-（1→4）键连接D型吡喃甘露糖，支链多为α-（1→6）键连接D型吡喃半乳糖[16]，种子中多糖主要为半乳甘露聚糖，还含有棉籽糖、乳糖、木糖、蔗糖、麦芽糖等。多糖是望江南子中具有医疗保健作用的主要成分，望江南子多糖胶一般可用作食品增稠剂，工业领域亦有应用，如造纸[17]和抗菌高分子材料[18]。

1.3 脂肪酸及挥发油类

望江南的脂肪酸及挥发油主要存在于望江南子中，黎明等[19]利用水蒸气蒸馏法提取分离得到101个化学成分，其中鉴别出86个化学成分，占挥发油总量的90.07%，其中香叶基丙酮占16.84%、β-紫罗兰酮占11.68%、6-甲基-5-庚烯-2-酮占5.37%、叶绿醇占3.70%、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮占3.67%、法尼基丙酮占3.36%、正己醛占3.12%、α-紫罗酮占3.12%。种子含油3.0%，其中亚油酸53.6%、油酸24.7%、棕榈酸17.2%、亚麻酸2.3%、硬脂酸2.0%。

1.4 黄酮类

望江南中黄酮类化合物结构多样，主要有槲皮素、芹黄素、山奈酚、金圣草黄素[5]，黄酮类物质具有抗氧化[20]、抑制肿瘤细胞、杀菌消炎、抵抗焦虑、调节酶活性等多种生理活性。望江南的荚果黄酮类化合物有：3，5，3'，4'-四羟基-7-甲氧基黄酮-3-O-（2"-鼠李糖苷）和5，7，4'-三羟基-3，6，3'-三甲氧基黄酮-7-O-（2"-鼠李糖苷），根含有1，7-二羟基-3-甲基呫吨酮和呫吨酮[21]，根中还含有氧杂蒽酮类衍生物[14]。张再[22]对望江南茎叶用90%乙醇提取物进行分离，得到6个黄酮类单体化合物，其中一个为新的化合物。望江南的干叶经测定发现黄酮含量为1.24～1.95 mg/g，望江南愈伤组织培养的植株干样黄酮含量则达到2.01 mg/g[11]。望江南叶中还分离得到2个二氢黄酮Matteucinol 7-rhamnoside、Jaceidin 7-rhamnoside[23]。

1.5 其他

木脂素又名木脂体，在植物木质部中含量最多，望江南全植株中可分离得到倍半木质素[11]、Seslignanoccidentaliols A、Seslignanoccidentaliols B、threo-buddlenol B、Erythro-buddlenol B、Threobuddlenol C、Erythro-buddlenol C和Hedyotisol A[24]。嫩芽中含蛋白质29.53%、脂肪14.73%、粗纤维13.14%、碳水化合物3.22%[7]。

望江南细枝多次分离并通过谱学数据鉴定，得到1个降倍半萜3-异丙基-1，6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇和1个倍半萜2，7-二羟基-4-异丙基-6-甲基萘-1-甲醛，且其中降倍半萜有显著的细胞毒活性，对所测试的人源肿瘤细胞具有抑制作用[3]。

2 望江南的主要医疗保健功能

望江南因其根、茎叶、花、荚果、种子中活性成分含量丰富，因此具有很强的医疗保健功能，主要体现在抗炎及气管松弛、抑制肿瘤细胞、抗微生物、抗氧化保肝、增强机体免疫力、抗脑缺血性损伤和胰岛素增敏等作用方面。

2.1 抗炎及气管松弛

研究望江南的甲醇提取物发现其具有抗过敏、抗炎和抗脂质氧化的作用，减少了水肿的形成和肥大细胞脱粒[25]。另外，试验表明望江南有机溶剂提取物具有潜在的气管松弛作用[26]，表明望江南具有潜在的抗炎和抑制哮喘的作用，可能是蒽醌在起作用[9-10]。望江南荚果可以治疗乳腺炎、蜂窝织炎、毛囊炎等[27]。

2.2 抗肿瘤

望江南总蒽醌苷对肝癌细胞（HepS）、肺癌细胞（A549）和小鼠肉瘤（S180）腹水型肿瘤细胞等均有抑制作用，降低肿瘤重量，而且明显抑制HepS荷瘤小鼠肿瘤的生长，望江南总蒽醌苷抗肿瘤作用可能与提高机体免疫力和诱导细胞凋亡有关[28]。望江南中大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸、胡萝卜苷等蒽醌类化合物均对肝癌细胞（HepG2）具有抑制作用，但抑制率是不同的，大黄酸显著抑制肝癌细胞（HepG2）增殖并促其凋亡[12]。

2.3 抗微生物

望江南的根、茎、叶、花以及荚果的提取物对多种细菌和真菌都表现出明显的抑制性。叶的己烷提取物可强烈抑制大肠杆菌活性[29]。根、茎叶、花等提取物对微生物的抑制区可与青霉素及庆大霉素相比[30-31]。张煜等[32]对50味广西常用中草药、壮药进行抗幽门螺杆菌（Hp）筛选研究，结果证实多数中草药和壮药在体外可抑制Hp的生长，且望江南子等7味药物抑菌作用明显。望江南为沈小珩教授治疗慢性胃炎的常用药物之一，沈教授对于慢性胃炎等消化道疾病的论治尤为得心应手[33]。

研究发现望江南提取物的抗菌作用是通过控制钾、钠离子的选择性释放来控制酶的激活，调控生化反应从而抑制细菌活性[34]。随着细菌耐药性问题的出现，蒽醌类物质抑菌作用已成为研究热点[35]。

2.4 抗氧化保肝

通过建立不同的体外系统，如一氧化氮清除（NOS）能力、羟自由基清除（HRS）能力和超氧自由基清除（SRS）能力等进行研究，发现望江南不同部位的水提物和有机溶剂提取物都具有抗氧化活性，不同部位的抗氧化能力不同，望江南子甲醇提取物的清除羟自由基和超氧能力较其茎和叶强[36]，可能其抗氧化能力与其总酚含量相关[37]，叶的50%乙醇提取物对大鼠肝损伤具有保护作用[38]。

2.5 增强机体免疫

蒽醌苷（AG）为望江南的活性成分之一，体内外实验发现AG能显著升高因环磷酰胺（CTX）造成的免疫低下小鼠外周血的白细胞数，增强免疫低下小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，促进其胸腺/脾淋巴细胞增殖，增强机体免疫功能[39]。也可能望江南通过影响CTX的免疫毒性反应来增强动物体液免疫反应，望江南水提取物进行灌胃小鼠，能对抗CTX引起的小鼠体液免疫抑制，使受抑的骨髓细胞恢复正常[40]。有丝分裂原（ConA）和脂多糖（LPS）刺激的脾细胞增殖可被望江南子中的大黄酸抑制，且IL6、IL10、IFN-γ和TNF-α的表达亦被大黄酸抑制，大黄酸具有免疫调节活性[41]。

2.6 抗脑缺血性损伤

望江南子采用正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚、水等不同溶剂进行提取，提取物均可清除DPPH自由基，具有体外抗氧化及修复大鼠脑缺血再灌注损伤作用，乙酸乙酯和正丁醇提取物作用最明显，可能和蒽醌苷类成分有关[42]。关于蒽醌苷的研究日益增多[43]，但蒽醌苷对脑缺血再灌注损伤作用研究较少，且其作用机制尚不清。

2.7 胰岛素增敏

孙玲等[44]对7种滇产植物改善胰岛素抵抗作用进行研究，发现望江南叶的乙醇提取物（10 mg/L）明显增加胰岛素抵抗细胞葡萄糖的消耗量，促进胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞对葡萄糖的摄取并有一定的浓度依赖性，为开创中药治疗糖尿病提供新途径。

2.8 毒副作用

望江南子蒽醌类成分丰富，其功效主要为致泻和通便，其苷元主要有清肝明目作用，而望江南子毒性成分主要为毒性蛋白，在临床上望江南子与决明子易混淆，在广东潮州一带还作为决明子的代用品[45]，望江南子导致中毒的案例逐渐增多，应加强望江南子中毒原理的研究，提高其生理活性和药理活性[46]。

3 望江南的其他作用

3.1 观赏

望江南树形优雅，花色美丽，花期长，可以肥地，可作绿化树种[47]。

3.2 植物保护

阮小蕾等[48]从望江南中分离出一个植物核糖体失活蛋白（RIP），RIP对多种植物病毒和多种植物病原真菌以及农业害虫的活性具有广泛的抗性，可应用于植物保护，望江南中的RIP可为作物转基因抗病虫害育种研究的基础。后又有学者从望江南子中纯化得到一种杀虫活性蛋白Proteinaceous，其分子质量约为14 ku，对铜绿假单胞菌和大肠杆菌也有抑制作用[49]。袁素素等[50]从望江南子中纯化得到一种分子质量约为26 ku的SU5抗菌蛋白，该蛋白为望江南的核酮糖-1，5-二磷酸羧基酶/加氧酶的大亚基，通过多种方式对植物病原真菌产生抑制作用，具有广泛的抑菌活性，对12种植物病原真菌具有抑制作用，对苹果黑腐皮壳菌孢子的萌发具有抑制作用。

3.3 工业生产

望江南子中丰富的多糖胶常用作食品增稠剂，造纸时多糖胶可作为长纤维分散剂和纸张增强剂[17]。塑料制品工业中，高分子材料可添加的抗菌剂种类有限，主要有有机抗菌剂、无机抗菌剂和天然植物源抗菌剂等，有机抗菌剂稳定性和持久性较差，且常具有一定毒性，使用受到限制[51]；无机抗菌剂成本高且颜色易发生转移，一般以纳米银为载体，性价比低；而植物源抗菌剂不仅效果突出而且环境友好[52-53]，因此，望江南提取物可作为天然植物源抗菌剂添加到高分子材料中生产抗菌高分子材料，延长塑料制品使用寿命和扩大使用范围[18]。

4 望江南开发利用应关注的问题

我国望江南作为传统药用资源，广为人们熟知，但在其开发利用过程中依然存在许多不足，没有对其进行综合全面的利用，造成了资源的浪费。

第一，望江南具有良好的体外抗肝癌作用，作为天然抗肿瘤植物，具有很好的开发利用价值和发展前景。尽管利用药用资源所含蒽醌类物质开发肝癌等恶性肿瘤的治疗药物受到国内外越来越多的关注，但望江南蒽醌类化合物治疗肝癌的系统研究报道还不够[12]。

第二，望江南药材有望江南和茳芒决明（Cassia sopheraL.），这两类药材均在使用，但各领域未加以区分，且望江南和茳芒决明有所不同，二者子形皆扁圆形，一端具一喙状突起，茳芒决明子形较望江南子形稍大[2]，且其质量标准研究处于初步阶段。有学者对不同来源望江南（茳芒决明）药材的性状、粉末显微特征、薄层色谱、水分、总灰分、浸出物等进行初步测定[54]。河北习用望江南子基源应为豆科植物茳芒决明的干燥成熟种子，付秀英[55]等建立总蒽醌和总蒽醌中大黄素甲醚成分的含量测定方法，可用于河北习用望江南子的质量控制，该学者同时对河北习用望江南子炮制规范进行研究，可用于控制河北习用望江南子及其炮制品的质量[56]。望江南的常见易混品为决明子的干燥成熟种子，康帅等[57]对望江南子和决明子的性状和显微特征进行鉴定，并开展数字化研究，结果发现二者的形状及剖面形状等形态特征差异显著，栅状细胞及草酸钙簇晶等粉末显微特征差异显著，可为药材的监督检验、企业生产质量控制和临床使用等提供鉴定依据。

第三，利用蒽醌类物质开发肝癌等恶性肿瘤的治疗药物受到国内外关注，但是从植物望江南中提取高含量蒽醌类化合物的生产工艺尚未完善，有研究者设计优化出了望江南蒽醌类成分的最佳提取工艺，为植物望江南的充分利用提供参考依据[12]。郭莹等[58]也对望江南子总蒽醌提取工艺进行优化，发现“乙醇浓度70%，乙醇倍数14倍，提取温度70℃，提取时间1 h，提取次数2次”为最佳提取工艺，总蒽醌可清除DPPH·自由基，具有良好的抗氧化活性。提取工艺需要加强研究并标准化。

第四，望江南中RIP、分子质量约为14 ku的杀虫蛋白和分子质量约为26 ku的SU5抗菌蛋白，具有广泛的抑菌活性，对多种植物病原真菌具有抑制作用，可开拓其在多种作物如苹果黑腐皮壳菌防治中的应用空间，为新型农药的开发提供新的思路和借鉴，但生产上望江南还未达到理论上的植保效果。

第五，望江南根、茎叶、花、荚果、种子均具有较强的药用价值，嫩叶具有药膳两用价值。但生产中往往重视某一或某些方面，综合利用程度还不够，资源浪费现象严重，且品种选育研究力度不够。