植物源除草剂的研发现状

杨浩娜，王立峰，邬腊梅

（湖南省农业科学院农业生物技术研究所，湖南 长沙 410125）

我国农田杂草种类多、发生面积广，又因杂草与作物外形相似、生育期重叠等特征，导致杂草危害隐蔽性强、防控难度大，每年杂草危害造成的直接经济损失超过1 200 亿元。近50 a 来，防控农田杂草主要依赖于化学除草剂的应用，但这些合成除草剂的使用不仅对环境和人类健康造成了不良影响，还加速了杂草抗药性的发生和发展[1]。以生物天然化合物或代谢产物为基础的植物源除草剂，具有作用靶标新颖、选择性强、环境降解快、对环境和人畜安全等特点，施用植物源除草剂已成为保障人类健康和推动农业可持续发展的重要手段[2]。党的“十九”大以来，中央对农业绿色发展和高质量发展提出了更高要求，加大了绿色农业产品的投入，有效促进了绿色农业产品的创新发展。农业农村部提出农药减量增效，持续推进农业绿色生产发展。中共中央、国务院明确指出“应推进农业绿色发展，持续推进化肥农药减量增效，推广农作物病虫害绿色防控产品和技术”以及“推进农业农村绿色发展”。这些都为植物源除草剂的发展提供了良好的契机和巨大的发展空间。因此，总结归纳植物源除草剂的研发现状、研发资源和研发过程中的挑战，对植物源除草剂的深入研究和发展具有理论借鉴和助推作用。

1 我国植物源除草剂的研发情况

植物源除草剂因其自身优势，在农田作物、瓜果蔬菜经济作物、中草药等特种作物有机农业生产领域得到了人们广泛的关注，植物源除草剂已成为了近年来研究最广泛的新型生物农药之一[3]。植物源除草剂开发原理之一是基于植物之间的化感作用，从能产生明显植物化感作用的植物中筛选出具有高除草活性的物质，直接开发成植物源除草剂或通过化学修饰合成新型植物源除草剂。一般而言，开发新的化学除草剂产品一般需要10 a 左右的时间，约2.5 亿美元的资金投入；相对于传统化学除草剂的研发，利用这种天然产物研发新型除草剂的方式，具有研发投入费用低、研究定向性强、研制时间短的优点[4]。

近十余年来，虽然我国已经拥有了一系列具有知识产权的生物除草剂技术和生物除草成果，可是农药市场中仍缺乏成熟商品化了的生物除草剂产品。根据白小宁等[5-9]统计的我国在2017—2021 年登记的新农药的数据分析（见表1），发现我国生物农药蓬勃发展，但植物源农药的发展还有待加强，5 a 内共登记有4 个植物源农药。①银杏（Ginkgo biloba）果提取物，对蚜虫有触杀和胃毒的作用；②补骨脂（Psoralea corylifolia）种子提取物，其有效成分是苯丙烯菌酮，主要是作用于病原菌的细胞膜、细胞核膜以及线粒体膜等，能防治水稻稻瘟病；③博落回（Macleaya cordata）提取物防治枣树的红蜘蛛；④白藜芦醇，从虎杖（Polygonum cuspidatum）中提取出的有效成分，对菌丝生长有抑制作用，可防治黄瓜灰霉病[7,9]。植物源农药数量相对来说很少，表明我国植物源农药发展空间很大。

2 植物源除草剂的研发资源

植物化感作用和化感物质是研究植物源除草剂的有力保障，为农业可持续发展和有机农业发展提供了强大潜力[10]。据报道，现在能够产生一种或多种除草活性的化感物质的植物有30 科2 000 种以上[11]，涵盖酚类、类萜、有机酸、生物碱、醌类等各类化合物[12]，能抑制种子的萌发、植物幼苗的生长发育，以及影响种群的分布和发展。植物源活性化合物的研发资源可通过以下几种途径获得：一是从植物的溶剂提取物中分离鉴定出具有强烈活性的化感物质，通过这种方式获得到的化感物质一般没有特异性，对多种受体植物均有抑制作用；二是研究自然界存在的植物竞争优势，从植物的分泌物中分离纯化出具有抑制活性的化感物质，包括植物根系分泌物、植物挥发物和淋溶物等，此种方式获得的化感物质通常具有一定的专一性；三是植物凋落物的腐解产物，通常是作物的秸秆或绿肥等对下茬或当季作物有抑制作用，从植物腐解物中可获得结构新颖的控草化感物质。无论通过哪种方式获得的化感物质，有些可以直接应用于农田杂草管理，或者可为新型除草剂的开发和合成提供先导化合物[11]。下面将对这三种植物资源进行讨论。

2.1 植物提取物

利用植物水提取物和不同有机相提取物能提取出植物体内多种次生代谢物，有大量研究表明，这种提取出的含有丰富次生代谢物的植物提取物，能直接被用于杂草防除。黄荆条（Vitex negundo）水提取液对入侵杂草飞机草（Eupatorium odoratum）有较强抑制效果，可作为防治飞机草发生蔓延的有效生物防控措施[13]。葎草（Humulus scandens）的乙酸乙酯提取物、石油醚提取物和正丁醇提取物对空心莲子草（Alternanthera philoxeroides）均有抑制效果，其作用机理主要是通过破坏空心莲子草叶片的膜系统，影响空心莲子草的正常生长[14]。无患子（Sapindus mukorossi）、黄花草木樨（Melilotus officinalis）、阿拉伯婆婆纳（Veronica persica）、白坚木属植物（Aspidosperma pyrifolium）等植物提取物都被报道对不同杂草有抑制效果[15-18]。浓度为0.25 g/mL（鲜重）以上的胜红蓟（Ageratum conyzoides）整株水提取物对豆科、禾本科和十字花科等不同科目植物种子的发芽均有较强的抑制作用，经过物质分离和结构鉴定，主要化感物质为5，2 2 二烯3β 豆甾醇、早熟素Ⅰ和早熟素Ⅱ[19]。田间试验验证100 mL/L 的黄金间碧竹（Bambusa vulgaris）和柚木（Tectona grandis）水提取液能用于稻田芽前除草[20]。从植物中提取出的桉树脑，为高效广谱除草剂-环庚草醚的研发提供了先导化合物，环庚草醚可用于水稻田、棉花田、花生田以及大豆田防控一年生和多年生杂草，因为这种物质在这些作物体内可被代谢而失去活性[21]。

2.2 植物分泌物

一些特定的植物品种也能合成并释放出具有一定抑制杂草生长的化感物质[22]，这些植物分泌物也是研发植物源除草剂的来源之一。近10 余年来，大量的研究工作主要集中在作物化感种质资源的选育上，以及相应的化感物质的分离鉴定和控草机理方面，期望能在种植作物化感品种的前提下，施用少量外源的化感物质或其衍生物，综合必要的生态调控方法和农艺栽培措施，以实现农田作物生态绿色生产[23-24]。经过多年研究，主要粮食作物的化感物质已被鉴定：水稻-麦黄酮、稻壳酮内酯，小麦-异羟基肟酸，高粱-高粱醌[23]。从3 000 多种燕麦（Avena sativa）品种中筛选出的燕麦化感品种能分泌6-甲基-7 -羟基香豆素，燕麦化感品种和商业品种相比，能产生3 倍以上的6-甲基-7-羟基香豆素[25]。芦竹碱、皂甙和刀豆氨、芥子油苷分别是大麦（Hordeum vulgare）、苜蓿、油菜（Brassica campestris）化感品种分泌的化感物质[26-28]。另外，一些植物的分泌物也被报道具有抑草效应，如棉花根系分泌的一种醌类化合物独脚金萌素具有很高的除草活性，并以人工合成多个化合物广泛用于防除高粱、甘蔗田及玉米田的独脚金（Striga asiatica）[29]；实葶葱（Allium galanthum）根系分泌物被证实对雀麦（Bromus japonicus）、骆驼蓬（Peganum harmala）的生长有抑制效果，大蒜（Allium sativum）根系分泌物抑制生菜、黄瓜的萌发和幼苗生长，番茄（Lycopersicon esculentum）的根系能分泌单宁等物质影响番茄附近的植物生长，稗草（Echinochloa crus-galli）也能分泌出化感物质丁布影响水稻生长[30-33]。还有些植物挥发性物质如β-蒎烯，从松脂中蒸馏出来的一种挥发性化感物质，通过破坏膜的完整性抑制了小子虉草（Phalaris minor）、稗草和望江南（Cassia occidentalis）的根系生长[34]。

2.3 植物腐解

植物凋落物腐解是一个基本的生物化学循环过程，影响生态系统功能的正常运行和群落组成。在自然环境下，腐解产生的化感物质能影响植物种子的萌发、幼苗的生长以及种群的发展[35]。早期研究发现，在小麦与棉花的田间轮作试验中，前茬小麦残留的秸秆能影响后茬作物棉花种子的萌发，前茬种植过小麦后的棉花种子萌发率显著低于未栽培过小麦的棉田棉花种子萌发率；而且不同品种的棉花种子对小麦残株化感作用的响应情况不同，品种为A-cala A246的棉花种子萌发率下降了21%，而品种Paymaster 404的棉花种子萌发率仅减少9%[36]。银合欢（Leucaena leucocephala）叶片凋落腐解后能抑制狗牙根（Cynodon dactylon）和苜蓿的生长[37]。有机种植的玉米-西兰花轮作中添加的玉米残留物可以造成后续作物（西兰花）的杂草生物量减少22%～47%[38]。一些植物腐解提取物不仅能有效抑制杂草生长，还能提高作物产量。如有报道表明大麦和黑麦的腐解物不仅能抑制稗草的生长，还能提高甜菜（Beta vulgaris）的产量；油菜田间作白梨（Pyrus bretschneideri）等植物后，其落叶腐解产生的化感物质不仅能抑制杂草的发生，还促进了油菜的生长发育[39-40]。植物腐解化感物是植物材料与土壤微生物共同作用下产生的，这种失去生命活性的植物的化感作用通常与具有生命力植物的化感作用不一样。植物腐解产生的化感物质是植物与土壤微生物互作情况下产生，其结构更加新颖，实际应用潜力大[41]。赤松（Pinus densiflora）凋落物能有效抑制马唐（Digitaria sanguinalis）等地面植被的生长，经检测其凋落物酚酸含量高，其中脱落酸β-D-吡喃葡萄糖酯等其主要的化感物质[42]。矢车菊的凋落物在沙壤土中分解产生了5 种酚酸：羟基苯甲酸、香草酸、原儿茶酸、p-香豆酸和阿魏酸，矢车菊伴生植物受到这些化感物质的抑制[43]。棉花秸秆腐解产生的4-羟基- 4-甲基-2-戊酮、棕榈酸等24 种物质对棉花种子的萌发及生长产生了抑制作用[44]。半夏（Pinellia ternata）植株腐解后产生了2，6-二叔丁基对甲酚等物质，推测与半夏连作障碍的有重要关系[45]。田间试验结果表明，黑麦在覆盖腐解中会向土壤中释放酚酸类物质抑制后茬植物的生长，其中香豆素的含量最高，接着是香草酸，4-水杨酸，结果证实了利用植物腐解作用产生的化感物质可以为杂草综合管理提供新的方法和思路[46]。

3 植物源除草剂的研发挑战

因为其来源的特殊性，植物源除草剂本身具备了化学特性和生物特性的双重性[47]。虽然植物源除草剂具有众多的优点，但植物源除草剂的应用研发发展依旧缓慢，主要是由于以下几个方面。

3.1 植物源物质提取不稳定

植物源材料，无论是植物提取物、分泌物还是腐解物，其化感物质的产出与植物生长发育阶段、生长的地理位置等条件的不同而不同，因此，可能同种植物同样处理但重复不出相同的试验结果。如有研究表明，不同种油菜或同株不同部位的油菜提取物中化感物质芥子油苷的含量也不同，其中叶片中的含量最高[48]。来自世界6 个不同地区的矢车菊，因所生长的环境差异导致不同地方种群的矢车菊体内的主要化感物质倍半萜内酯含量各有不同[49]。

3.2 植物源化感物质易降解

植物源化感物质大多是植物的次级代谢产物，在植物中存在，但有些物质化学性质不稳定易，如儿茶酸在土壤中会迅速聚合成无毒物质，降低化感毒性和持久性[43]。红球菌（RhodococcusSP.）具有利用间苯三酚作为唯一碳源的潜力，因此化感物质间苯三酚容易在土壤中被降解[50]。胡桃树下土壤中分离出的假单胞菌（Pseudomonas putida）能将胡桃落叶的化感物质胡桃醌逐步分解为3-羟基胡桃醌、2,3-二羟基苯甲酸酯、2-羟基-6-氧-2,4-已二烯酸[51]。

3.3 植物次级代谢提取费用高或者化学结构复杂，难合成

有些具有除草活性的植物代谢产物，含量低，提取所需费用昂贵[52]。而有些化感物质结构新颖，但过于复杂，难以人工合成[53]。另外，在植物源农药的研发过程中也暴露出一些其他问题。张兴[54]认为植物源农药研发中植物资源开发的盲目性和缺乏植物源农药生物防效评价标准，限制了植物源农药的发展。这些挑战都阻碍了植物源除草剂的研发和发展。

4 展 望

化学除草目前仍然是我国农田杂草防控中最有效的手段，然而化学除草剂的过度使用造成杂草抗药性迅猛发展，抗性杂草的发生和发展给杂草防控带来了新的挑战。植物源除除草剂具有高效、安全低毒、不易引起抗药性等特点，在绿色农业生产和有机农业发展中具有广阔的应用前景。从现有研究可以看出，植物源除草剂的研究发展极为迅速，2000 余种植物的次级代谢物都已被报道具有除草活性，但植物分泌物和植物腐解化感作用的研究主要集中在作物或绿肥，其他植物的分泌物和腐解产物仍有广阔的研究空间。另外，除草活性化合物作用机制的研究为新型除草剂作用靶标的开发提供了依据，将是未来植物源除草剂研究的热点。