基于配体捕捞结合HR-ESI-Q-TOF-MS快速鉴定和分离蛇莓的神经氨酸酶抑制剂

流感是一种急性呼吸道疾病，由甲型、乙型和丙型等流感病毒引起。其中，甲型和乙型流感病毒可导致季节性流行甚至全球大流行。流感病毒神经氨酸酶(NA)是病毒复制、传播和发病机制中的关键酶，因而研发神经氨酸酶抑制剂(NAIs)是对抗流感感染的有效途径之一。在中国，许多用于清热解毒的中药单独使用或作为中药配方来治疗流感显示出良好的疗效，但如何从中药中快速分离出活性物质是一个难题。

来自暨南大学的田海妍及其团队开发了一种配体捕捞技术，通过使用神经氨酸酶固定化磁珠(NA-MB)来筛选NAIs。在用包括NA抑制剂和非抑制剂的人工混合物验证了NA-MB的可行性后，开发的配体捕捞技术被应用于从树莓的粗提物中筛选NAIs。该团队通过高效液相色谱结合四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)和FingerID从提取物中鉴定出多种NAI化合物，包括12个鞣花丹宁、4个短叶苏木酚衍生物、3个鞣花酸衍生物和4个黄酮类化合物。其中，有9个化合物被分离出来。通过对产气荚膜梭菌、奥司他韦敏感和耐药的甲型流感病毒株进行体外NA抑制活性测试，结果表明化合物B23对奥司他韦敏感和耐药的甲型流感病毒株NA都具有抑制活性，其半数最大抑制浓度(IC50)值分别为197.9、125.4 μmol/L。此外，化合物B23在40、200 μmol/L的浓度下可以明显减少奥司他韦敏感和耐药病毒在MDCK细胞中的复制。该研究为快速筛选天然来源的神经氨酸酶抑制剂提供了参考，相关研究发表在《Acta Pharmaceutica Sinica B》杂志上。

胡乃华编译自：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383520305438

原文标题：Rapid identification and isolation of neuraminidase inhibitors from mockstrawberry (Duchesnea indica Andr.) based on ligand fishing combined with HR-ESI-Q-TOF-MS