砂仁提取物的研究现状及开发应用趋势展望
2022-03-21曾荣玲
薛 山,曾荣玲
(1.闽南师范大学生物科学与技术学院,福建 漳州 363000;2.菌物产业福建省高校工程研究中心,福建 漳州 363000)
砂仁是一种姜科豆蔻属常绿草本植物的干燥果实,广泛分布于热带、亚热带地区,比如我国广东、广西、云南、福建等南部地区,以及老挝、越南等东南亚国家[1]。砂仁常见的种类有阳春砂仁(AmomumvillosumLour.)、海南砂仁(AmomumlongiligulareT.L.Wu)和绿壳砂仁[AmomumvillosumLour.var.xanthioidesT.L.Wuet Senjen,又称缩砂密(AmomumxanthioidesWallich(Zingiberaceae)][2]。砂仁气味芬芳,是一种药食同源的优质食材,其花、果、根、茎、叶均可入药。其中,广东阳春市所产的阳春砂仁品质最佳,是我国“四大南药”之一,也是研究最广泛的砂仁品种[3-4]。诸多研究显示,砂仁中富含大量的生物活性成分,具有化湿开胃、温脾止泻和理气安胎的功效,尤其在治疗胃肠道疾病中疗效显著[5-6]。本文通过综述砂仁品种及特征、基于提取物组成的鉴定技术、提取物化学组成与生物学功效,分析砂仁提取物现有研究的不足与应用趋势,以期为砂仁提取物的利用提供理论依据与创新动力。
1 砂仁品种(产地)及特点
常见砂仁的品种按产地不同可分为阳春砂仁、海南砂仁、绿壳砂仁和缩砂仁,其中以阳春砂仁量大质优。不同品种砂仁的特点如表1所示。
表1 砂仁品种(产地)及特点Table 1 Varieties(producing areas)and characteristicsof Amomumvillosum
2 砂仁品质的鉴定技术
广东的阳春砂仁是一种传统常用药材,是我国“四大南药”之一。然而,不同地区用药习惯有差异,常将姜科植物益智、草果、长序砂仁、建砂仁等作为阳春砂仁使用,导致市场上砂仁来源混乱,品质等级参差不齐,严重影响了临床用药的安全性[1]。因此,采用理化分析鉴定、评定砂仁品质的技术十分重要,常用的技术如表2所示。
表2 基于提取物组成的砂仁品质鉴定技术Table2 Quality identification techniques of Amomumvillosum based on theextractscompositions
3 砂仁提取物的化学组成成分
3.1 非挥发性成分
研究显示,砂仁提取物中非挥发性成分主要有多糖类(阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖等聚合物)、黄酮类(槲皮素、异槲皮苷)、酚类(香草酸-1-β-D-葡萄糖苷、异黄酮香豆素等)、有机酸(香草酸、硬脂酸、棕榈酸、原儿茶酸、对甲氧基肉桂酸等),以及10余种金属元素(锌、锰、钴、镍、铜等)[1]。
不同产地阳春砂仁药材在总黄酮、总酚含量和抗氧化活性方面均存在较大差异[15]。不同来源砂仁得到的提取物中水杨酸、间羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸、异香草酸、阿魏酸、丁香酸、肉桂酸、芥子酸和绿原酸9种酚酸物质的总含量以广东阳春产砂仁提取物最高[11]。阳春砂仁叶乙醇提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制效果优于砂仁杆[16]。
此外,曹冠华等[17]比较了砂仁生品与盐制砂仁不同溶剂萃取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑制效果,研究显示,砂仁生品不同溶剂萃取物对3种供试菌的抑菌效果均优于盐制砂仁,推测这种差异是由于盐炙改变了砂仁中的抑菌活性成分造成的。
3.2 挥发性成分
不同产地因素、植株部位、提取方法都会显著影响砂仁的挥发性成分组成[18]。研究认为,乙酸龙脑酯、樟脑、柠檬烯、月桂烯、莰烯、α-蒎烯等都是砂仁挥发性特征化学组成。其中,广东阳春砂仁中的乙酸龙脑酯含量高于广西、云南以及缅甸砂仁,这也验证了广东阳春砂仁“道地性”是科学的[18]。近年有关砂仁挥发性成分研究情况如表3所示。
表3 砂仁挥发性提取物组成Table3 Compositionsof volatileextractsin Amomumvillosum
归纳检测出的挥发性化学成分的种类,主要包含烯烃、醇类、酮类、醛类、酯类、酚类和羧酸类等多种成分,其中以烯烃、醇类、酯类较多,且广东阳春砂仁中醇类与酚类含量较其他产地高,这也解释了阳春砂仁芳香浓郁且功效显著的原因[25]。
4 砂仁提取物的功效及机制
中医记载,砂仁性温,味辛,主归脾、胃、肾经。其具有化湿开胃、温脾止泻和理气安胎的功效,在临床上主要用于湿浊中阻、脘痞不饥、脾胃虚寒、呕吐泄泻、妊娠恶阻、胎动不安等病症的治疗,效果显著[2]。现代医学研究显示,砂仁含有多种活性成分,能够发挥多重生物学功效,主要表现在对胃肠的保护作用,抗氧化、降血糖、调节免疫等方面[18]。
4.1 保护胃肠道
砂仁提取物对胃肠道的保护作用可以归纳为改善胃肠动力,修复溃疡,镇痛、消炎、止泻,调节肠道菌群4大方面。
4.1.1 改善胃肠动力
砂仁改善胃肠动力的作用主要表现在促进胃排空和胃蠕动。小鼠实验显示,低浓度阳春砂挥发精油能够促进胃排空,而高浓度会起到抑制作用,但是对于小肠,低浓度作用不明显,而高浓度有一定促进作用[26]。大鼠实验显示,砂仁能够改善功能性消化不良,且该治疗作用与砂仁促进胃窦组织内P物质以及胃动素(MTL)含量升高有关[27]。
临床试验证实,砂仁能够较快缓解功能性消化不良患者的临床症状,作用机制也与P物质和胃动素(MTL)的升高有关[28]。郭雪艳等[29]研究显示,砂仁复方制剂对慢性束缚水浸应激法诱导的胃肠动力障碍有明显改善作用,这一改善作用与升高血浆胃泌素、MTL含量,降低血管活性肠肽含量,上调L型钙离子通道蛋白表达量有关。
4.1.2 修复溃疡作用
诸多动物学试验已证实,砂仁能够修复大鼠肝源性溃疡,其作用机制可能与砂仁提高机体乳癌相关肽(TFF1)和TFF1 mRNA蛋白表达有关[30]。同时,阳春砂挥发油对乙酸性胃溃疡显示出良好的治疗效果,作用机理与砂仁油的自由基清除能力[31]、胃溃疡大鼠血小板活化因子(PAF)表达[32]、黏膜乳癌相关肽(PS2)[33]、精油疏水性[34]、胃酸和胃蛋白酶的分泌等因素相关[35]。
4.1.3 镇痛、消炎、止泻
不同动物致病模型研究显示,砂仁的挥发油有良好的镇痛、消炎和止泻功效,且是其复杂化学组分共同起效的结果,其治疗效果与致病因子、作用剂量密切相关[36]。据报道,海南砂仁对二甲苯所致的小鼠耳肿胀和卡拉胶所致的大鼠足肿胀有较好的效果[36];砂仁对肠炎作用显著[37],其挥发性精油可减轻5-氟尿嘧啶引起的肠道黏膜炎[4]。龙脑、芳樟醇含量较高的阳春砂仁抗炎作用显著。砂仁对番泻叶所致的腹泻有效果,而对蓖麻油所致的腹泻无效果[38-39]。
4.1.4 调节肠道菌群
砂仁挥发油对部分细菌和真菌都有一定的抑制作用,如:葡萄球菌、沙门氏菌、粪肠球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、红色毛癣菌、肺炎克雷伯菌等[40-41]。砂仁生品不同溶剂萃取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌效果均优于盐制砂仁[17]。阳春砂仁叶乙醇提取物对上述3种供试菌的抑制效果优于杆[16]。此外,砂仁水提物能够抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生长,对抗生素所致的肠道菌群失调有明显的修复作用[42]。
4.2 抗氧化
曹冠华等[43]研究了几种砂仁炮制品的还原力,超氧阴离子、羟自由基和DPPH自由基清除能力,以及总抗氧化能力,综合抗氧化性测定结果,证实姜制砂仁的抗氧化活性最好,盐制砂仁总体上好于未经炮制的干品。不同产地阳春砂仁由于总酚及黄酮含量不同,其抗氧化活性(DPPH自由基、羟自由基清除率及还原力)存在较大差异[15]。
4.3 降血糖
赵容杰等[44]研究证实,砂仁提取物能够改善糖尿病大鼠胰岛β细胞超微结构,并对胰岛β细胞具有保护作用,从而表现出明显的降血糖作用。Kim等[45]在一项单盲、随机、交叉研究中评估了健康受试者(n=40)服用砂仁后的餐后胰岛素和血糖反应,结果显示,在健康人中砂仁的摄入可显著降低餐后胰岛素和葡萄糖水平,其原因可能与抑制α-葡萄糖苷酶和葡萄糖转运有关。
4.4 调节免疫
Kim等[46]研究发现,砂仁水提物具备减轻免疫球蛋白IgE介导的皮肤过敏症状,降低组胺的释放,以及抑制p38丝裂原活化蛋白激酶活性等功效[3],从而得出砂仁能够对肥大细胞诱导的过敏症状表现出抑制作用。
4.5 其他
砂仁提取物可以在不影响胃电慢波频率的前提下显著提高胃电慢波的幅度[47];砂仁复合药汤能够通过影响大鼠小肠Cajal间质细胞以及信号,修复胃肠细胞生物电转导通路的损伤,从而改善脾虚症状[48];砂仁中的主要成分樟脑可以影响神经系统,预防或改善尼古丁等引起的痉挛;樟脑和冰片成分也有显著的抗糖尿病作用[45]。
5 砂仁提取物研究的不足之处与趋势展望
5.1 基础研究不足之处与展望
5.1.1 品质鉴定
砂仁提取物的成分十分复杂,品质鉴定多以乙酸龙脑酯为参考指标,不能全面体现砂仁的品质特点,其品质鉴定、掺假等方面仍需进一步完善。
5.1.2 精油提取研究
提取挥发油的传统方式需要花费更长的时间,较难汇集,因此研究高效率的提取方法具有重要意义。
5.1.3 药理成分及活性研究
①目前对砂仁精油的药理活性探讨还集中在对胃肠道动力的影响上,而对其他范畴的医学研究甚少,砂仁的双向调节作用也有待进一步深化研究;②对抗消化性溃疡作用的机理还未能明确揭示,仍需探究主要化学成分的构效关系;③由于砂仁精油化学组成十分复杂,其抗菌和保鲜作用机理还不够清楚,仍需明确发挥作用的关键成分;④探讨砂仁的抗氧化作用方面,仍需对植物原料的处理、有效成分的提取、分离纯化以及构效关系等方面进行进一步研究,且单一的抗氧化测试结果并不全面,需结合多种方法进行综合判定。通过抗氧化作用来阐释中药的疗效机理是中医药研究的重要方面,具有较强的实践价值;⑤在今后研究中还应继续对盐制、姜制砂仁炮制前后的化学成分进行更加深入的研究,明确其药效的物质基础。
5.2 应用前景展望
砂仁作为天然植物抑菌剂,具有广谱、高效、毒副作用小、安全性较高等优点,且有西药不具备的优势,在食品、药品、保健品、烟酒茶、化妆品、宠物食品等领域具有广阔的应用前景。具体可总结为以下几个方面:①鉴于植物精油(如柠檬精油、花椒精油等)已在果蔬、肉制品保鲜中显示出了显著的抑菌、抗氧化活性,但根据现有资料发现,对砂仁精油类防腐剂在食品保鲜方面的开发应用程度还十分有限;②砂仁提取物,尤其是其挥发性组分气味芬芳,可以应用于食用调味品(如糖果制品)、烟酒茶用香精和健胃饮料中,发挥补肺醒脾、养胃益肾、去膻除腥、增味增香等功效[23,49];③砂仁及其提取物具有多种药理活性,在高端宠物保健品中同样也有着巨大的潜力,可以结合真空冷冻干燥、喷雾干燥等技术应用于新型宠物食品开发,改善宠物肠道健康的同时,提升产品的耐贮性。