壮药金线草化学成分及药理作用研究进展

李 杉 陆梅元 曾海生

壮药金线草化学成分及药理作用研究进展

李 杉1陆梅元1曾海生2

（1.广西壮族自治区食品药品审评查验中心，广西 南宁 530029；2.右江民族医学院附属医院，广西 百色 533000）

金线草为广西传统植物药，主产于广西、陕西、山东等地。其化学成分类型主要包括黄酮类化合物、香豆素、酯类、甾醇类等，对抗真菌、抗氧化和辅助治疗动脉粥样硬化等有着显著作用。随着现代分离分析手段的不断创新，加之现代科学技术与药理学方法不断应用于金线草的药理作用及机理研究，近年来，金线草中的化学成分在众多研究中不断被发现，其药理作用进一步被开发，临床适用范围逐年扩大，引起了众多科研工作者的热切关注。文章对金线草化学成分和药理作用的研究进展进行概述，旨在为传统壮药金线草的进一步开发利用提供一定依据。

金线草；化学成分；药理作用；研究进展

引言

壮药金线草［Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant］为蓼科（Polygonaceae）蓼属（Polygonum）下的一个种，多年生草本，始载于《本草拾遗》。壮药金线草具有祛风除湿、健脾燥湿、散瘀止血、治跌打损伤等功效[1,2]。壮语称为Goseqmanh（棵社慢），壮医认为其味苦、辣，性微寒，临床用于治疗埃病（咳嗽）、白冻（泄泻）、埃嘞（咳血）、阿意咪（痢疾）、贫淋嘞（崩漏）、发旺（风湿骨痛）、呗（无名肿毒）、林得叮相（跌打损伤）等多种疾病[2,3]。临床上常用于治疗风湿骨痛、痢疾、骨折、腹泻、神经性腰痛、毒蛇咬伤等[4]。近年来壮药金线草的研究取得了较多新的成果，目前，金线草的生理活性及其药理作用已成为研究的热点，学者们在壮药金线草的化学成分及药理作用等方面进行了大量的实验研究，实验结果分离鉴定出许多新的单体化合物，随着不断发现和鉴定出新化合物，壮药金线草发挥药理作用的药效成分及作用机制逐渐被阐述清晰。为了充分开发利用壮药金线草药用植物资源，本文查阅了大量的文献资料，对壮药金线草的化学成分、药理作用和临床应用进行系统地归纳总结，可为该壮药材的后期研究与开发提供参考依据。

1 化学成分

壮药金线草的化学成分种类复杂多样，据相关数据统计，已经从金线草中分离出几十种化学成分。根据研究情况，可大致分为以下类型。

1.1 黄酮类成分

黄酮类成分是壮药金线草的主要化学成分，是壮药金线草药理作用的物质基础。黄酮类化合物在植物界中含量高，广泛分布，是药用植物中非常重要的主要活性成分之一。黄酮、异黄酮及黄酮苷类成分均是蓼属植物中最主要的次生代谢产物（成分），较为广泛地存在于各种科属药用植物中，黄酮苷类成分主要的存在形式是单糖苷化合物，包括氧苷型与碳苷型化合物[5]。陈娜[6]通过乙醇冷浸法将壮药金线草药材粗粉进行提取，浓缩，得到乙醇总提取物，再使用系统溶剂法对其乙醇总提取物进行萃取系统分离，从乙醇总提取物不同有效部位提取分离出芹菜素、山奈酚、芦丁等黄酮类成分[7]。任恒春课题组[8]将不同粒径的硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等进行分离纯化，通过IR，1H-NMR，13C-NMR，MS等波谱分析鉴定结构，分离鉴定了8个单体化合物，其中含有黄酮类成分槲皮素。

1.2 酚酸类成分

壮药金线草富含酚酸类成分，卢汝梅等[9]采用硅胶、大孔吸附树脂等分析技术对壮药金线草的化学成分进行系统的分离纯化，从壮药金线草中分离得到17个单体化合物，通过理化性质具体分析和波谱技术鉴定其17个单体化合物的结构，分析得到咖啡酸、原儿茶酸、鞣花酸和香草酸等酚酸类成分，并且都是首次从壮药金线草植物中分离得到的。樊宝娟课题组[10]使用HPLC法测定出壮药金线草不同极性部位提取物中没食子酸的含量，其各不同极性部位中没食子酸都含有没食子酸成分，其中壮药金线草茎叶中没食子酸含量最高，而果实中含量最低。黄业玲等[11]从同属植物短毛金线草植物根茎中提取分离得到没食子酸、左旋表儿茶素-3-O-没食子酸、左旋儿茶素、左旋表儿茶素等酚酸性成分。根据相关文献报道[12]，同属植物短毛金线草植物中含有没食子酸、原矢车菊素、(-)-表儿茶精-3-O-没食子酸酯等酚类成分。Ma Shi-Zhong等[13]从金线草的全株中分离出两个新的酚类物质，分别为1,3-二-O-对-香豆酰基-2',6'-二-O-乙酰蔗糖和槲皮素3-O-β-D-阿哌呋喃酰基-(1→2)-α-L-鼠李吡喃糖苷。

1.3 蒽醌类成分

陈娜[6]采用乙醇冷浸法进行提取，将壮药金线草药材粗粉，浓缩，得到乙醇总提取物，再用系统溶剂法萃取分离，得到四个不同极性提取部位，分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水提部位。采用硅胶色谱、SephadexLH-20色谱、大孔吸附树脂色谱、制备型薄层色谱等分离技术和方法，对其进行化学成分分离纯化，再使用理化性质检验分析、1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱方法对单体化合物进行结构鉴定和分析，得到大黄素、大黄素甲醚、2-甲基蒽醌。

1.4 萜类成分

科研人员采用硅胶、大孔吸附树脂、MCI GEL CHP 20P反相树脂、Sephadex LH-20和ODS柱色谱等技术，对壮药金线草的化学成分进行分离纯化，从壮药金线草中分离得到三萜类化合物，分别为熊果酸、表木栓醇、羽扇豆醇乙酸酯[9]。陈娜[6]通过乙醇冷浸法将壮药金线草药材粗粉进行提取，浓缩，采用硅胶色谱、大孔吸附树脂色谱、SephadexLH-20色谱、制备型薄层色谱等分离方法进行化学成分分离纯化，再利用理化性质检验分析，利用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术对单体化合物进行结构分析鉴定，最后得到31个单体化合物，其中含有三萜类化合物木栓酮。

1.5 甾体类成分

相关研究表明，壮药金线草中含有甾醇类成分。樊宝娟等[14]采用HPLC法，准确分离鉴定出壮药金线草中的中β-谷甾醇和胡萝卜苷，并对其进行了含量测定。赵友兴等[15]对壮药金线草进行了化学成分的初步研究，对其药材提取、浓缩、萃取分离、纯化，得到了11个单体化合物，其中甾体类化合物有3种，分别为胡萝卜苷、豆甾醇、谷甾醇。

1.6 香豆素类成分

香豆素类成分药用价值大。向梅先[16]采用各种先进的色谱分离技术，包括薄层色谱、反向硅胶柱、正相硅胶柱、葡聚糖凝胶柱、制备高效液相柱等，科研人员对壮药金线草乙酸乙酯极性部位的化学成分进行了系统地分离研究，在运用现代先进的波谱分析技术和相关的数据库，分析其化合物结构特点，最终鉴定分析得到2种香豆素类成分，分别为6-甲氧基-7-羟基香豆素、泽兰内酯。同一研究团队从乙酸乙酯部位采用薄层色谱、正相硅胶柱等方法，分离得到香豆素等成分[17]。

2 药理作用

壮药金线草中含有许多复杂的化学成分，这些成分群决定其药理作用的多样性、药效性，主要包括抗炎、抗菌、镇痛、抗肿瘤和抗氧化等药理作用。

2.1 抗炎作用

有研究表明壮药金线草在抗炎方面作用明显。李晓春课题组[18]通过采用二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和醋酸致小鼠毛细血管通透性增加等3种急性炎症模型，还有小鼠纸片肉芽肿慢性炎症模型等，实验结果表明，壮药金线草水提取物对急性炎症有一定的抑制作用。黄勇其等[19]采用经典实验方法的抗炎实验，得出实验结果，壮药金线草提取物具有明显的抗炎作用，还对急性及慢性炎症模型小鼠均表现出明显的抗炎作用。

2.2 镇痛作用

有研究表明壮药金线草在镇痛方面作用明显。壮药金线草可以有效减轻痛感，对于痛经、小腹疼痛、风湿骨痛、胃痛等病症都可明显缓解。有研究发现，壮药金线草总黄酮在免疫抗炎方面对动物小鼠的耳肿胀具有一定的、明显的抑制作用。黄勇其等[19]采用经典实验方法的镇痛实验，实验结果发现，壮药金线草提取物具有明显的镇痛作用，还对不同的致痛模型也显示出明显的镇痛药理作用。壮药金线草总黄酮在镇痛方面能使小鼠扭体次数明显降低，实验小鼠痛阈值提高，表明壮药金线草具有一定的镇痛作用[20]。

2.3 抗氧化作用

壮药金线草在抗氧化作用方面作用明显。王海楼课题组[21]研究发现，从壮药金线草乙酸乙酯部位提取分离后，得到的化合物成分含有丰富的黄酮类和酚酸类成分，有关实验研究结果也表明，这些化合物成分都具有一定的抗氧化活性作用，且参与抗氧化能力实验测试的化合物的抗氧化活性均比阳性对照品抗坏血酸强。Batool Salma课题组[22]通过茎、叶和根茎粗甲醇提取物及其正丁醇、乙醇、乙酸乙酯和水馏分为研究对象，采用DHHP法测试其抗氧化活性，研究结果表明，由于槲皮素、芦丁、山奈酚、儿茶素、咖啡酸、没食子酸、杨梅素等抗氧化成分的存在，使壮药金线草抗氧化剂含量较高，存在具有令人满意的抗氧化作用。刘志军等[23]通过对头花蓼的化学成分及其生物活性进行研究，结果发现化合物成分槲皮素清除超氧阴离子的作用最强效果最好，其清除H2O2能力比槲皮苷和山柰酚更好。

2.4 抗肿瘤作用

近年以来，相关研究结果已经发现中药（壮瑶药）的活性成分可降低化疗、放疗等肿瘤治疗的毒性，比如，黄酮类成分槲皮素可通过诱导细胞周期停滞和自噬，进而抑制肿瘤的生长。表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制血管内皮生长因子及其受体功能达到抗肿瘤的作用[24]。梁大焱项目组[25]以人肺癌A549和H1299细胞为研究对象，通过对壮药金线草的提取分离，萃取得到金线草乙酸乙酯提取物，实验结果表明，壮药金线草对肺癌具有一定的抑制作用。Xiang等[26]从金线草根状茎中分离得到的一种黄酮类糖苷在乳腺癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤作用，并诱导乳腺癌细胞株凋亡，从而得出金线草中含有的黄酮类成分可诱导癌细胞凋亡的结论。

2.5 抗菌作用

相关报道指出，壮药金线草有一定的抗菌作用。马养民等[27]在实验研究中，从水蓼植物中分离得到11个单体化合物，并对其相关成分进行了抑菌活性实验，实验结果表明，分离出的各种化合物对各细菌表现出不同程度的抑制作用，不同种类的黄酮类化合物对革兰氏阴性菌的抑制作用弱于革兰氏阳性菌，其中槲皮素成分对金黄色葡萄球菌的抑制作用最好。还有研究表明[28]血三七中表儿茶素抑菌方面有显著作用，而壮药金线草中也含有槲皮素、儿茶素等黄酮类成分，故金线草也有抗菌作用。

3 临床应用研究

壮药金线草在临床上具有凉血止血、清热利湿、散瘀止痛之功效。临床上常用于治疗脑动脉粥样硬化、抗真菌、治疗局灶性脑缺血和脑缺血再灌注损伤和促进骨折愈合。

3.1 治疗脑动脉粥样硬化

脑动脉粥样硬化是指脑动脉弥漫粥样硬化的状态，是—种可防可控但须终身治疗的疾病。殷智课题组[29]临床上通过观察42例脑动脉粥样硬化症患者口服复方血三七胶囊（含金线草）后的症状、血脂和血液流变学指标变化等，并与西医临床上常规治疗进行比较，发现其能够明显改善脑动脉粥样硬化症的症状、硬化斑块、血脂和血液流变学指标，实验结论表明，壮药金线草复方胶囊在一定程度上能有效治疗脑动脉粥样硬化症，临床上有效率为92.85%。白敏等[30]通过采用高脂饲料连续喂养实验大鼠8周，制备大鼠动脉粥样硬化模型，连续给予壮药金线草水煎液低、中、高剂量四周后，结果发现金线草水煎液可以明显抑制大鼠动脉粥样硬化的形成，同时可以降低血液中血脂水平。

3.2 抗真菌作用

壮药金线草提取物有一定的抗真菌作用。向梅先等[31]利用药敏纸片法探讨壮药金线草粗提物的乙酸乙酯、正丁醇部位抗真菌活性，得出了金线草乙酸乙酯和正丁醇提取液对真菌有较好的抑制作用。许福泉课题组[32]对萹蓄化学成分及药性进行了相关研究，实验结果表明，总黄酮类成分是壮药萹蓄抑菌活性的有效部位，主要含有山奈酚、槲皮素等黄酮类有效成分。壮药金线草含有较多黄酮类成分并且含量较高，故其具有很好的抗真菌效果[5]。

3.3 治疗局灶性脑缺血和脑缺血再灌注损伤

基于壮药金线草在临床上的需求，石富姐等[33]探究金线草水煎液对局灶性脑缺血大鼠血液流变学的影响，采用结扎颈外动脉建立大鼠大脑中动脉局灶性脑缺血模型，通过药理实验测定血液流变学相关指标，实验结果显示，壮药金线草水煎液在一定程度上能够改善局灶性脑缺血大鼠血液流变学的相关药理指标。王金翠项目组[34]研究水壮药金线草煎液对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用机制，通过大鼠脑缺血再灌注药理实验，研究壮药金线草水煎液对脑缺血再灌注损伤大鼠神经功能、脑梗死组织质量比和脑组织中的相关生化指标的影响。壮药金线草对大鼠脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用，其金线草作用机制可能与抗自由基和抑制NO生成有关。

3.4 促骨折愈合

壮药金线草在临床上有促进骨折愈合的作用。姚琰等[35]对壮药金线草提取物正丁醇部位分离得到的相关化合物进行了深入的研究，实验通过采用碱性磷酸酶ELISA法、CCK-8法和流式细胞技术，前列腺素PGE2 ELISA法探讨壮药金线草正丁醇部位提取物对成骨细胞增殖、分化等方面的影响，发现壮药金线草正丁醇部分提取物可以刺激成骨细胞增殖，能有效促进成骨细胞分泌碱性磷酸酶作用和骨折愈合。

4 结束语

综上所述，壮药金线草主要成分为黄酮类和酚酸类，还含有化学成分蒽醌类，三萜类，香豆素和甾体类。壮药金线草在临床上具有治疗脑动脉粥样硬化、抗真菌、促骨折愈合和局灶性脑缺血和脑缺血再灌注损伤等作用。为发挥中医中药辨证论治在防治脑动脉粥样硬化方面的优势作用，促进中医药（壮瑶药）的发展，传承中医药特色优势，实现中医药价值，提供品质优良的壮药金线草，临床应用前景广阔，可产生显著的社会和经济效益。但目前关于壮药金线草化学成分和药理作用的研究较少，对于壮药金线草的挖掘还有待进一步研究，在今后的发展中应加强对壮药金线草的系统研究和剂型开发，实现对金线草的最大化利用。

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Research Progress on Chemical Composition and Pharmacological Action of Antenoron Filiforme (Thunb) Roberty et Vant of Zhuang Medicine

As a traditional herbal medicine in Guangxi, Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant is mainly produced in Guangxi, Shaanxi, Shandong and other places. Its chemical composition mainly includes flavonoids, coumarins, esters, sterols, etc. It has significant effects on antifungal, anti-oxidation and adjuvant treatment of atherosclerosis. With the continuous innovation of modern separation and analysis methods, as well as the continuous application of modern science and technology and pharmacological methods to the pharmacological action and mechanism research of Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant, in recent years, the chemical components in Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant have been found in many studies, their pharmacological effects have been further developed, and the scope of clinical application has been expanded year by year, which has aroused the keen attention of many scientific researchers. This paper summarized the research progress of chemical constituents and pharmacological effects of Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant, in order to provide some basis for the further development, utilization and modernization of traditional Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant.

Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant; chemical composition; pharmacological action; research progress

R285

A

1008-1151(2022)12-0072-04

2022-09-25

2020年度广西高校中青年教师科研基础能力提升项目（No.2020KY13034）；广西壮族自治区中医药管理局科研课题（No.GZZC2019147）；右江民族医学院附属医院2019年度第一批高层次人才科研项目（No.Y20196311）。

李杉（1985－），广西壮族自治区食品药品审评查验中心主管药师，从事药物分析研究工作。

陆梅元（1981－），广西壮族自治区食品药品审评查验中心工程师，从事药品流通、医疗器械审评查验及中药相关研究工作；曾海生（1984－），右江民族医学院附属医院副主任药师，硕士，从事中药质量标准的研究与建立工作。