S-烯虫酯的研究进展及应用前景

邹 易，张红建，谢更祥

海南省粮油科学研究所 (琼海 571400)

目前，全世界对储粮害虫的防治主要采用化学杀虫剂，但化学杀虫剂总体上存在害虫抗药性严重、防治害虫种类有局限性、不易降解易残留、对人体健康造成危害等问题。据报道，我国每年大约有90%的粮食要用磷化氢熏蒸来防治储粮害虫。长期、单一、大量使用磷化氢，使储粮害虫产生了严重的抗药性，处于热带地区的海南尤为严重。所以，推广毒性低、污染小，具有作用机制独特、选择毒性强、对人畜安全、不易产生抗性等优点的杀虫剂迫在眉睫。

S- 烯虫酯作为人工合成的昆虫保幼激素类似物，其作用机理与天然保幼激素相似，均是通过干扰昆虫正常的生长发育过程，使其发生滞育现象，形成多龄期幼虫或中间体，破坏幼虫向成虫的发育，从而抑制害虫的繁殖[1]。与天然保幼激素JH-Ⅲ相比具有稳定、活性高、易合成的优点，对环境和非靶标生物没有危害[2]。S-烯虫酯不仅对哺乳动物的毒性很低，而且可以在环境、土壤和水中快速降解，对人畜和环境安全，符合绿色防治的要求[3]。

在国外，S-烯虫酯已经实现商品化并被广泛应用于农业、种植业、仓储等多个领域。1968年烯虫酯诞生，截至目前，烯虫酯已被使用近50年[2]，在美国[4]、日本[5]、新西兰[6]等国被广泛应用。目前，国内S-烯虫酯的相关产品及应用研究相对较少。

本文综述了S-烯虫酯的安全性及抗性和国内外相关的应用研究，以期为S-烯虫酯的大规模推广提供参考。

1 S-烯虫酯的安全性及抗性

1.1 S-烯虫酯安全性

S-烯虫酯的生产和剂型选择，以香茅醛、乙酰乙酸乙酯为主要反应物，经缩合整合等系列反应，得到S-烯虫酯原药[2]。具有微弱的水果气味，只有碳氢氧原子组成，碳14原子示踪研究表明烯虫酯在土壤中，特别是在紫外线的光照下，会较快地降解成自然中存在的醋源化合物，最终分解成为二氧化碳和水[7]。

S-烯虫酯具有极低的哺乳动物毒性[8]。由表1可知，烯虫酯与常见的杀虫剂相比毒性极低。对大型哺乳动物如狗的急性口服LD50大于5 000 mg/kg。对家兔的急性皮肤LD50大于3 000 mg/kg，对家兔无皮肤和眼睛刺激。在大鼠和家兔的生殖、畸形学研究和致突变性试验中均取得“无影响”结果。烯虫酯在哺乳动物中经过去甲基化、水解和氧化裂解被快速代谢和消除[9]。

表1 烯虫酯与现流行杀虫剂毒性比较

S-烯虫酯对非目标生物的安全风险相对较低[12]。两种主要激素JH(无环倍半萜)和蜕皮酮(甾体激素)共同调节昆虫和其他节肢动物的生长发育。前者主要维持未成熟阶段的幼虫龄期，并在吸血节肢动物吸血前促进卵巢早期发育，启动吸血行为。后者调节幼虫龄期和成虫羽化之间的蜕皮过程。烯虫酯是JH，特别是JHIII的真正类似物，具有结构相似和功能相同。各节肢动物类群具有不同的JH、JH0、JHI、JHII和JHIII。节肢动物对烯虫酯的敏感性取决于它们的JH与烯虫酯的相似性[9]。所以烯虫酯具有目标专一性。实验发现烯虫酯对陆生或水生盐沼无脊椎动物(包括昆虫和甲壳类动物)没有负面影响[13]。S-烯虫酯的相关产品在按照规定使用时，不会引起青蛙致畸，亦不会影响到鱼类等其他非靶标生物[6]。

所以S-烯虫酯对环境具有良好的安全性。

1.2 S-烯虫酯抗性风险评估

由图1可知，通过比对白纹伊蚊对S-烯虫酯、淡色库蚊对吡丙醚、白纹伊蚊对溴氰菊酯抗性评估，结果发现，蚊虫对S-烯虫酯的抗性发展速率介于吡丙醚和溴氰菊酯之间，而从抗性发展速率预测来看，在实验室相对稳定的环境条件下，选择压力越大，蚊虫对S-烯虫酯的抗性发展速率越快。但自然条件下环境差异比实验室内大很多，因此自然条件下的实际h2值可能比实验室的估算低很多，由此预计野外产生10倍抗性可能需要的时间更长[14]。尽管预测结果不能直接应用于野外，但至少反映了蚊虫对S-烯虫酯的抗性发展趋势，这与已经报道的有关不同蚊虫对S-烯虫酯产生不同程度抗药性的现象相一致。但2018年最新研究结果显示，在蚊虫对其他农药抗性已达23～20 000倍时，对烯虫酯仍然高度敏感、高效[4]，且停止使用药物可恢复蚊虫的药物敏感性[17]。

图1 不同选择压力下蚊虫对不同杀虫剂抗性提高10倍所需代数[14-16]

综合结果表明，S-烯虫酯在防治蚊虫中有一定的抗性风险，在防治工作中，应采取限制使用次数、轮换用药等治理使用措施，延缓其抗性发展。

2 S-烯虫酯的应用研究

由表2、表3可知，国际上，S-烯虫酯在不同领域已经得到广泛的研究和应用，但由于我国在2018年才将S-烯虫酯列为生物化学农药，除了在现场控制蚊虫方面[37-38]；其实仓应用方面还没有相关报道，只在防治储粮害虫如赤拟谷盗[39]、谷蠹[40]、嗜卷书虱[41]、米象玉米象[1]、烟草甲[42]等方面有一定的实验室相关研究。而1995年在蚕业方面的应用[43]只是烯虫酯作为延长虫龄、推迟盛食期、增加茧丝量的昆虫保佑激素的应用，并不是作为杀虫剂的应用。

表2 S-烯虫酯的应用

表3 S-烯虫酯在各国注册使用情况表

3 结语

综上，S-烯虫酯具有良好的环境安全性，有一定的抗性风险，但敏感性可恢复,在防治工作中，应采取限制使用次数、轮换用药等治理使用措施，延缓其抗性发展。但2018年以前，因为受制于政策樊篱，烯虫酯产品在国内没有药准字，不能在本国推广应用，导致我国国产S-烯虫酯产品全部远销国外，成为广益他国并受保护的俏销品[2]。而国内S-烯虫酯的使用还没有得到有效推广。

综合S-烯虫酯在国际上50多年的使用效果和环境安全性，若S-烯虫酯在我国得到广泛应用，特别是在储粮害虫防治方面的应用，有利于达到绿色、安全、高效、可持续等储粮要求，符合国家粮食安全战略要求。