民族药红穿破石的研究现状

刘纤纤，梁晓莲，李文莉，陈 勇，刘玟君，黄周艳，李 媛，曾水风，韦泽芸

（广西中医药大学科学实验中心，南宁 530200）

红穿破石是指鼠李科属植物翼核果（Ventilago leiocarpaBenth.）的根及根茎，又名铁牛入石、血风藤、青筋藤等，为木质藤本，生于山间沟边、疏林下或灌木丛。红穿破石在广东、广西、福建、湖南、云南等地均有产出，在印度、缅甸、越南等国都有分布。红穿破石可以清热利湿，还可以利尿通淋，对泌尿系统结石具有特殊作用，可用于尿路感染、急慢性肾炎、肾结石的治疗，还具有舒筋活络、盈补气血的功效，对于跌打损伤、月经不调、风湿疼痛等症状都有较好的治疗效果。

民族药想要跟上时代发展，就需要不断地进行深入研究，通过创新的研究成果推动民族药的发展。红穿破石作为一种具有多种功效的民族药，目前业界对其药理作用以及有效物质的深入研究鲜见报道。本研究通过对前人的文献进行整理，在此基础上探究红穿破石的药用价值，以期对红穿破石的开发应用提供参考。

1 红穿破石化学成分的研究

目前，翼核果的化学成分发现的不多，以鼠李科植物作参考，发现鼠李属植物中含有丰富的黄酮类成分［1］，其中以多羟基黄酮醇及其苷类居多，并证明黄酮化合物在鼠李属植物中普遍存在，其次含量较多的是醌类物质，主要蒽醌类成分为大黄酚、大黄素、大黄素甲醚以及其苷类，此外鼠李科植物还含有萘酚类、苯酚类香豆素类物质。

应百平等［2］从海南岛产的翼核果植物根中分离得到大黄素、大黄素-6，8-二甲醚、1-羟基-6，7，8-三甲氧基-3-甲基蒽醌、翼核果醌和羽扇豆醇，其中1-羟基-6，7，8-三甲氧基-3-甲基蒽醌是首次从自然界中分离到，而翼核果醌也是一种新化合物。王雪芬等［3］对红穿破石进行了化学成分研究，从红穿破石中分离到3个蒽醌成分和2个萘醌成分，其中萘醌成分中1个新的化合物被命名为翼核果素（图1）。从目前的研究成果来看，翼核果素、翼核果醌-Ⅰ这2种成分只能通过分离红穿破石得到。

图1 翼核果素、翼核果醌的分子式

王晓炜等［4］从广西产红穿破石根茎的抗炎有效部位碱提取酸沉淀中分离得到6个化合物，其中首次分离得到大黄素-8-O-β-D-葡萄糖甙、酮类化合物（1，6-二羟基-3-甲基酮-8-羧酸）以及从本属植物首次分离而得的异黄酮类化合物莺尾甙元。王晓炜等［5］从红穿破石的根茎中分离得到1个新化合物，命名为翼核酮苷，并对其抗氧化活性进行了初步探究，为红穿破石药材质量控制方面提供了依据。

2 红穿破石的生药鉴定

翼核果属植物种类繁多，中国分布仅有翼核果、毛果翼核果（V.calyculata）、海南翼核果（V.inaequilateralis）、印度翼核果（V.maderaspatana）、台湾翼核果（V.elegans）以及矩叶翼核果（V.oblongifolia）等少数品种［6］。此外，在翼核果属中发现了2个云南新种，分别是少脉翼核果（VentilagopaucinervisC.Y.Wu ex L.L.Deng et G.S.Fan）［7］和政德翼核果（VentilagozhengdeiG.S.Fan）［8］。

2.1 性状鉴别

红穿破石的性状特征：根、茎均呈圆柱形，常弯曲有分支，茎表面暗棕红色，栓皮稍松，易薄片状剥离，除去皮层，木质部表面有粗细不等的纵棱线，纵切面深黄色，纹理通直易劈开，外侧木栓层棕红色，易剥离，内侧有细层纹能呈片状剥离，木质部鲜黄色，可见导管孔单个或多个连结呈放射状排列，有细密放射纹及多个年轮环纹。

2.2 显微鉴别

梁超杨等［9］发现红穿破石的显微特征显著，横切面木栓层由10多列细胞组成，常含有棕黄色物。根皮层内分布着单个石细胞，中柱部位明显可见有较多呈间歇性环状的石细胞群和纤维束。茎的韧皮部较宽，大型的分泌细胞形成层附近分散分布，而石细胞群的位置位于射线部位。药材粉末化后还可以看见晶体石细胞。壁稍厚，皮层宽广，薄壁细胞多个形，切线向延长，草酸钙方晶较多，韧皮部纤维束多，排列成断续环状，形成层环明显，其中可见棕黄层块，木质部导管单个或多个相连，呈放射状排列，射线细胞近方形。薄壁细胞内含淀粉粒。

红穿破石粉末产品中木纤维多数成束，少数散离，狭长，两端尖，壁较厚，木化，胞腔狭线形，纤维束的外围薄壁细胞中含有草酸钙方晶，以晶纤维的状态存在。草酸钙方晶较多，易见，呈方形、斜方形。棕色块：少数，黄棕色，形状不一。导管：具缘纹孔导管碎片多见，且较大，纹孔口椭圆形，也有少数网纹导管碎片。淀粉粒：单粒，呈现形状有卵形、类球形、圆形、半圆形，脐点可见，呈点状，短线形；复粒由单粒复合而成。木栓细胞：有时显淡棕色，木化，其表面观呈多角形，大小均匀，断面观呈狭长方形，壁较厚，有的胞腔内有棕色物。射线细胞：径向断面可见，细胞呈类方形、长方形，壁稍增厚，纹孔明显或不明显。

3 红穿破石的含量测定

农云开等［10］采用薄层色谱法对红穿破石中大黄素、翼核果醌进行鉴别，结果发现，红穿破石中含有多种醌类成分，其中以大黄素含量高。为此，专门建立了一种薄层鉴别方法，该方法具有较高的特异性，能够有效地把控瑶药红穿破石的质量。

黄维安等［11］采用HPLC法对红穿破石中大黄素的含量进行测定，色谱柱为EclipseXDB-C18色谱柱（4.6 mm×150 mm，5μm），将甲醇-0.1%磷酸溶液（75∶25）作为流动相，将流速控制在1.0 mL/min，把检测波长控制为285 nm，把柱温控制为30℃，把进样量控制为10μL，结果发现，对大黄素的进样量进行控制，控制其范围在0.006 3～0.063 0μg之间时，进样量与峰面积的比值，最终呈现出良好的线性关系。

刘欢等［12］采用Agilent TC-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）对红穿破石的HPLC指纹图谱进行研究，采用甲醇-0.1%磷酸盐溶液进行梯度洗脱，将流速控制为1.0 mL/min，将检测波长控制为291 nm，最终确定了样品溶液的制备方法，在克服各种不利因素的影响下，考察检测波长、流动相梯度和色谱柱对样品色谱行为的影响，最后从中选择最优的红穿破石分离条件。研究结果表明，大黄素作为红穿破石的有效成分，在指纹图谱中保留时间适中，含量高，稳定性好，因此适宜以大黄素为参照峰建立红穿破石的指纹图谱。

蒙毅等［13］采用HPLC法对红穿破石中大黄素和大黄素甲醚的含量进行测定，通过正交试验、对比试验结果得知，当将乙醇体积分数控制在60%，液料比控制为8∶1，每次时间控制在2 h，提取频率为4次时，可以达到红穿破石中总皂苷的最佳提取率。

胡筱希等［14］采用HPLC法对红穿破石药材中的翼核果素及翼核果醌-Ⅰ的含量进行测定，建立了红穿破石中的翼核果素及翼核果醌-Ⅰ的含量测定方法。同时，通过测定翼核果素及翼核果醌-Ⅰ对DPPH自由基的清除能力，以半数清除浓度（IC50）值作为评价清除DPPH自由基能力的指标，并证明了红穿破石药材中翼核果素及翼核果醌-Ⅰ的含量分别为0.56%、0.10%，2种成分清除DPPH自由基的IC50分别为1.13、1.63 mg/mL。胡筱希等［15］利用HPLC法测定翼核果和翼核果醌-Ⅰ的含量，采用响应曲面法控制相关变量，考察提取的次数、提取的时间及料液比对提取效果的影响，测得翼核果的最佳提取条件是料液比1∶25，提取次数3.98次，提取时间24.98 min，翼核果醌-Ⅰ的最佳提取条件是料液比1.00∶24.78，提取次数2.38次，提取时间20.05 min，这可以为红穿破石药材中的翼核果和翼核果醌-Ⅰ的提取工艺提供依据。

4 红穿破石药理作用研究

4.1 抗肝损作用

现代药理学证明，红穿破石及其提取物在一定的条件下作用于小鼠，有减轻乙醇致小鼠急性肝损伤的作用，进一步研究可知，其醇提取物能够明显降低乙醇诱导小鼠中的血清谷丙转氨酶升高，与此同时，提高肝脏的过氧化氢酶和总的抗氧化能力，最终达到明显减轻肝组织病理改变的效果［16］。黄健等［16］探究其急性毒性试验，提示红穿破石醇提物毒性低，未出现死亡及明显的毒性反应，对乙醇肝损伤有防治作用，其机制或与增强肝脏抗氧化功能有关，但抗肝损活性部位尚需进一步研究。

4.2 抗氧化作用

胡筱希等［14］以DPPH作为一种稳定的以氮为中心的自由基，当有抗氧化剂存在时，其吸收消失或减弱，且吸光度变小的程度与自由基被清除的程度呈定量关系，可通过检测其吸光度来评价样品的抗氧化性。其研究结果得到，红穿破石提取物具有抗氧化活性，由于翼核果素的抗氧化活性和含量均大于翼核果醌-Ⅰ，可以推测翼核果素为红穿破石提取物抗氧化活性的主要贡献者。

据《中国瑶药学》［17］记载，民间可用于治疗慢性肝炎以及肝硬化，抗氧化能力是有效反映肝损伤与肝再生失衡状态评价的重要因素，红穿破石中的特征成分翼核果素及翼核果醌-Ⅰ具有一定的清除自由基能力。红穿破石化学成分中含有抗氧化物质，对红穿破石高抗氧化进行基础性的研究，可为抗氧化产品提供理论依据。抗氧化和抗炎作用相关，因此，对红穿破石两者关系进行研究具有理论与现实的意义。

4.3 抗癌作用

红穿破石具有养血祛风、固肾益精、舒筋活络等功效，可以用于贫血头晕、急慢性肝炎、跌打损伤、月经不调、风湿性关节炎、神经痛、内伤等疾病的治疗。经临床试验，服用红穿破石被证明有升高白血球的作用，特别对妇科癌症治疗期间出现的白细胞减少症有较好的疗效［18］。

徐绥绪等［19］从红穿破石的茎中分离得到2种微量的新化合物，并且通过采用合理的研究方法，将这2种新的化合物作用于人体慢性髓样白血病细胞K562，测定这2种新的化合物对该种类细胞抑制生长作用的强弱。徐宏等［20］研究发现，翼核果素能够对人肝癌细胞HepG2裸鼠移植瘤生长产生抑制作用，其机制可能与MAPK、p53和TNF信号通路有关。

4.4 对T细胞和B细胞增殖的抑制作用

在寻找自然界免疫抑制物质的过程中，Wang等［21］采用乙醇提取物和所有分离化合物体外对小鼠脾脏细胞的细胞毒性、对Concanavalin A（ConA）诱导的T细胞增殖和脂多糖（LPS）诱导的B细胞增殖的抑制活性进行检测，发现红穿破石粗提物对T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖有较强的体外抑制作用。

4.5 其他作用

陶涛等［22］用原子吸收分光光度法及电感祸合等离子体发射光谱法测定红穿破石粉末中20种元素的含量，其分析结果表明，红穿破石含有多种人体必需的微量元素，其中Fe、Zn、Cu、Mn、Cr、Co等元素的含量及比例对其功效有一定的关联。铁是生物体内非常重要的微量元素，而红穿破石中含有大量的Fe，故其与补血功能有一定的关联。除此之外，红穿破石还在调节人体铬含量中具有一定作用。

5 红穿破石的应用及展望

在红穿破石的应用中，常见的含有红穿破石的单验方可用于治疗风湿性腰腿痛、慢性肝炎、风湿痹症、瘫痪、跌打损伤。如用于治疗风湿性腰腿痛可取红穿破石根、穿山龙、钉地根、鸡骨香、软枝杜、半枫荷，浸酒，常饮。含有红穿破石药材的复方中成药治疗肾结石、尿道结石、膀胱结石等结石病症的效果比较好，用于治疗跌打损伤也可以取得明显的效果，其使用安全系数很高，且单验方药材购买价格不高，值得研究和倡导应用。

红穿破石中含有丰富的大黄素等蒽醌类成分，大黄素等蒽醌类成分都具有抗炎、抗菌、利尿、止咳以及降血压等多种功能，考虑加强红穿破石在实际过程中的应用，可以将此作为出发点对其药理作用进行更加针对性的研究分析。醌类化合物大多具有较好的生物活性，研究表明，蒽醌类的抗肿瘤药物具有抗菌谱广的特点，即蒽醌类的抗肿瘤药物的治疗限制性较弱，适用性比较好。临床应用表明，蒽醌类的抗肿瘤药物不仅可用于实体瘤治疗，也可用于非实体瘤的治疗，比如乳腺癌、恶性淋巴瘤和急慢性白血病等。

红穿破石药材在实际生活中的作用广泛，并且效果显著，因此，在科技发展迅猛的今天，更加深入研究红穿破石的成分，通过发现新的活性成分，提高红穿破石的应用效率，让红穿破石能够在抗肿瘤、消炎、利尿以及治疗结石等方面都可以有更进一步的应用发展。

6 小结

民族药红穿破石是民间常用的药材，获得九牛美称中的“紫金牛”，多种药方将其应用在实际临床中，治疗跌打损伤、风湿、利尿通淋等，有重要的临床意义。本研究对红穿破石化学成分、鉴别特征、含量测定及药理作用进行总结，但其总化学成分仍不全面，相应的黄酮类、蒽醌类成分目前发现较少，红穿破石的药理作用仅有抗氧化、抗肝损等研究进展，尚缺乏对红穿破石抗炎镇痛、利尿通淋等作用的研究，明确其药理机制，将来可以作为新药运用于临床，扩大其药效作用。