他汀选择有讲究 短效他汀最好睡前吃
2021-05-12首都医科大学附属北京安贞医院药事部
(首都医科大学附属北京安贞医院药事部)
郭艺芳(河北省人民医院心内科主任医师)
王依蕾(上海市普陀区中心医院药剂科)
现今,越来越多的高血脂患者都偏向于服用他汀类药物,“他汀家族”真的是万金油吗?他汀药物主要涵盖洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。作为口服降脂药,他汀可降低低密度脂蛋白胆固醇水平、降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇水平。不同的他汀降脂作用强弱不同,代谢途径不同,理化性质不同,作用时间不同,患者需遵医嘱。医生常会根据患者的低密度脂蛋白胆固醇需降到的目标值,来选择药效强弱不同的他汀。患者的肝肾功能情况,以及与同时服用其他药物的种类可能发生的相互影响,也是医生的考虑因素。
常见他汀药物半衰期
他汀类药物的作用方式,是通过抑制人体内一种名为HMGCoA还原酶的物质,以减少体内胆固醇的合成,来发挥调节血脂的作用。胆固醇的合成过程在夜间比较活跃,因此,晚上服用他汀,能有效抑制胆固醇合成,达到最大药物疗效,尤其是短效他汀,应放在睡前服用,代表他汀有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。洛伐他汀半衰期虽小于3小时,但由于食物可显著增加其药物吸收,所以应放到餐后30分钟内服用效果最佳。匹伐他汀虽然半衰期较长,但其说明书也要求饭后服用效果最佳。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长,任何时间服用都可以抑制24小时内的胆固醇合成,一天之内任何时间服用均可,不过晚饭后2小时服用效果可能更佳。
他汀类药物除了有降血脂的功效,还可抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能,延缓动脉粥样硬化进程,甚至是治疗冠心病。
服用他汀需注意这几点:1 怀孕和哺乳期妇女严禁使用。2 他汀类药物偶尔可能有肌肉毒性,如出现肌痛或肌无力应及时就医。3 每一个吃他汀的患者都有不得不吃的理由,任何脱离剂量谈毒性的说法都是不负责任的,他汀类药物的肝损与剂量直接相关,主要表现为血清转氨酶升高,故首次用药、调整药物种类或剂量到6周时或常规用药后3~6个月时需要到医院复查肝功能,如服用后血清转氨酶升高幅度高于正常上限3倍,建议及时停药,待指标正常后换药或小剂量服用。4 糖尿病患者服用时应密切监测血糖,及时调整降糖方案。5 他汀品种虽不同,但应用常规剂量时安全性相似,发生副作用的机会相当。如增加剂量,发生副作用风险随之增高,所以多数专家不建议大剂量使用。