不同炮制方法对中药三七的药理作用及皂苷含量的影响

付 红

三七又名“田七”为五加科植物人参三七的干燥根，主产地为广西、云南、四川[1]。三七味甘微苦，归肝、心、胃、小肠经，具有补虚、止血化瘀、消肿止痛的功效，属于常用的名贵中药材。李时珍在《本草纲目》中有记载“三七近时始出，南人军中的金创要药，具有神奇的功效”，在明清时期，三七的应用更为广泛，除治疗疮痈肿毒、跌打损伤以外，还多用于妇科、内出血疾病的治疗中[2]。经现代药学研究证明，中药材三七具有消肿止痛、散瘀止血、强壮生肌的作用，同时还能有效抑制肿瘤生长、提高免疫功能。三七在治疗血症的效果得到广泛认可，被认为是止血之神药，理血之圣药，可治疗一切血症，被用于糖尿病、心绞痛、冠心病、血栓的治疗中[3]。

1 国内研究现状

生三七和熟三七的功效在抗炎、止血、扶正、固本、调血脂方面均有明显效果[4]。熟三七的总皂苷成分主要为三七皂苷C1、D1、D2，人参二醇，人参三醇等，采用薄层扫描定量分析，发现三七皂苷C1的含量最多，三七皂苷E1位居第二。通过三七生品和炮制品的比较发现通过油炸法炮制更为合理，化学成分的比例在经过炮制后会发生变化，例如溶出物含量下降，这与油炸炮制方法有关。学术界对生三七的药理活性及功效研究较多，但对于炮制后的三七研究较少，熟三七的皂苷含量较小，安全性更好，疗效更明显，对于治疗因营养不良导致的贫血症效果明显。经过炮制的三七喂养高血清胆固醇白鼠，在一定程度上可减轻白鼠血清低密度胆固醇水平，但是降低程度有一定局限性[5]。三七不同方法炮制的熟品中，经油炒制的三七功效最为明显。

2 国外研究现状

中药特有的制药技术为炮制，国外学者对炮制的中药研究并不多。三七有效成分中三七总皂苷是最重要的有效成分，三七总皂苷在血液系统、神经系统、心脑血管系统均有较好的药理活性，并且国外研究结果显示三七总皂苷的作用明显优于人参总皂苷。

3 炮制机制现状

3.1 不同炮制方法对药理作用的影响三七中的三七素是止血的主要成分，相关研究对断尾的大鼠给予不同炮制三七进行止血，结果表明生三七出血时间为153 s，油炸炮制三七出血时间为167 s，蒸制炮制三七出血时间为161 s，分析可知生三七的止血作用明显优于炮制后的三七[6]。三七经过炮制后喂养大白鼠能使白鼠血清高密度胆固醇的含量明显升高[7]，生三七喂养能使大白鼠的血清胆固醇降低13%。生三七组血清胆固醇的含量明显低于造模前血清胆固醇水平，而炮制后的熟三七结果正好与生三七相反，说明未经炮制的生三七能够有效抑制大白鼠血清胆固醇含量。生三七和炮制三七总皂苷对蛋白质合成的影响，给予相同剂量的生三七和熟三七灌胃小鼠，利于亮氨酸参与到血清蛋白合成后放射性轻度明显增加，生三七总皂苷成分利于肝脏蛋白质的合成，蒸制后的三七总皂苷仅能提升肝脏蛋白质合成率13%，而生三七能够使肝脏蛋白质合成率提高到24%[8]。三七和不同炮制方法的炮制品以水提取灌胃小鼠，均能缩短小鼠寻找暗台时间(水迷宫游泳时间)，油炒炮制三七和蒸制三七的水提取物灌胃小鼠的游泳时间分别为14 s和12 s，生三七水提取物灌胃小鼠的游泳时间为16 s，说明经过炮制后的油炒三七和蒸制三七益智作用明显优于未炮制的生三七[9]。生三七经过水提取后喂养断尾后的大鼠，凝血时间为67 s，而油炸三七水提取后喂养大鼠断尾后凝血时间为63 s，蒸制三七水提取后喂养大鼠断尾后凝血时间为59 s[10]。说明未经炮制的生三七具有抗凝作用，经过炮制后抗凝作用明显减弱。

3.2 不同炮制方法对皂苷含量影响通过紫外光谱法定性分析和薄层色谱法分析油炸、蒸制、生品种的成分含量，经过炮制的三七和未经炮制的三七皂苷种类基本相同，炮制后的水浸出物、油浸出物含量较高，生品三七的总皂苷含量14%、油炸三七的总皂苷含量为12%，蒸制三七的总皂苷含量为16%[11]。说明油炸炮制方法对三七总皂苷含量影响较大，不宜采用油炸炮制法。油炸制法和未炮制生三七的化学成分比较，油炸后化学成分明显下降，总皂苷的含量明显低于未炮制的生品含量，并且油炸时间越长、油炸程度越高则三七总皂苷的含量会下降更明显，生三七的总皂苷含量优于油炸制品。三七中药材的主要成分为三七素、黄酮、三七总皂苷、氨基酸、挥发油及微量元素。经现代药理学研究显示，三七的主要成分为三七总皂苷，三七总皂苷在进入体内后可在心脑血管系统、血液系统、神经系统等发挥抗肿瘤、抗炎的作用，能够有效提高抗衰老、抗氧化、抗机体免疫力的作用，三七总皂苷的作用效果明显优于人参总皂苷。三七中总皂苷的含量约为12%，并且多为达玛烷型四环五帖皂苷类，人参皂苷为Rb1、Rb2、Rc、Re、Rf、Rh1、Rg1，三七皂苷为R1-R2、O1、P2、Q3、S4，其中人参皂苷Rb1、Re、Rd等，人参皂苷为Rh1、F1、Rg1等，其中Rb1、Rg1的含量高于人参总皂苷含量。三七和人参均含有的皂苷种类包括Rg3、Rg2、Rg1、Re、Rc、Hb1等，人参独有的皂苷成分包括Rs1、Rs2、Ra0等，而三七独有的皂苷成分包括R4、R3、R2、R1、FE等[12]。炮制后的三七粉中主要单体皂苷成分为人参Rb1，人参D1、D2、Rg1，苷元为人参三醇、人参二醇，Rg1的含量最高，Rb1的含量排第二位。相关研究实验比较加工炮制的方法不同对生三七粉中Rg1、Rb1的含量有影响，蒸制的三七中R1和Rb1含量高于未炮制的生品。生三七未经炮制的粉末中的总皂苷Rg1、R1含量明显高于炮制品，经过蒸制后的三七含量会有不同程度的降低，降低程度依次为Rg1>R1>Rb1[13]。经过炮制的三七Rg1、Rb1、R1的含量会有不同程度的降低，高温高压蒸制的含量会低于常压蒸制含量，并且皂苷类含量会明显降低，经过黑豆汁蒸制或油炸后的三七皂苷成分会降低相对较少。蒸制炮制的三七中人参皂苷的量会逐渐减少，在蒸制过程中有利于皂苷成分的转化。三七总皂苷中人参皂苷含量最高，其同样也是三七总皂苷的主要成分，具有重要的药理活性。相关研究结果显示，三七经过不同炮制方法炮制后三七皂苷Rg1含量不同，未经炮制的生品三七皂苷Rg1含量2.5%，高温干燥炮制皂苷Rg1含量2.3%～2.7%，蒸制皂苷Rg1含量1.1%～1.7%，黑豆汁蒸制皂苷Rg1含量1.8%，鲜三七皂苷Rg1含量3.2%。从以上研究数据可知，鲜三七中的皂苷Rg1含量最高，其次为高温干燥的炮制三七，其中以微波低火干燥质量最佳。

4 三七炮制研究

三七最早炮制方法记载于《万氏女科》[14]，临床使用中常用的为三七粉和生饮片，另外油炸、蒸制的炮制品使用也较多。近现代三七的炮制方法以蒸制、油炸、研粉为主。在《中华人民共和国药典》中收录的三七炮制方法为：净制、干燥、碾细粉。各省的炮制规范中对于三七的炮制标准也大不相同，一般沿用了历史遗留方法，主要为：①用石捣碎，②洗净并研磨细粉，③粉碎，用食用油炸至黄棕色，沥油，放凉并研磨成细粉，④洗净、蒸透、切片干燥，⑤用白酒浸泡30 d。现代中药炮制工艺主要以高温蒸煮、酶法、微波、发酵、真空冷冻干燥法炮制，在炮制中应重点考虑皂苷的转化问题。

5 小结

三七为五加科植物人参三七的花蕾[15]，具有“降压、甘凉、清热平肝，治疗高血压、头晕、目眩、急性咽喉炎、耳鸣”的作用，云南等地也常用三七治疗高血压、止血、外伤等，《中华本草》记载“三七性甘，味凉，具有平肝降压，清热生津”的作用。中药三七整株均有较好的保健功效和药用价值，人们传统习惯以三七根入药，但三七茎叶、三七根也能够提取有效成分。三七具有利咽抗炎、清热平肝的作用，对于急性咽炎有较好效果。另外三七中的主要成分对于止血、定痛、偏头痛、消肿等均有良好治疗作用。国内外医药界研究结果显示，三七有效成分人参皂苷Rb1、Re、Rg3、Rg3、R1具有清热抗炎、镇静安眠、抗肿瘤的作用。三七中提取总皂苷和妊娠皂苷成分，能够为保健食品、食品、药品的开发利用中提供有效的科学依据，以增加三七的药用经济价值。从化学成分层面上分析炮制后三七主要成分的变化，有助于客观评价三七炮制工艺，制定合理的三七炮制规范和标准，为三七炮制机制提供重要参考依据。同时为进一步研究三七炮制，有效成分提取、利用、开发奠定研究基础。