青稞可溶性膳食纤维与姜黄素复配后增溶及促吸收作用研究

李 锐，张 倩，孙良堃，李岭慧，张心洁，朱宗萍，廖洋样，侯曙光*，周 睿，廖 婉*

·药剂与工艺·

青稞可溶性膳食纤维与姜黄素复配后增溶及促吸收作用研究

李 锐1, 2，张 倩1#，孙良堃3，李岭慧1，张心洁1，朱宗萍1，廖洋样1，侯曙光1*，周 睿4*，廖 婉1*

1. 成都中医药大学 西南特色中药资源国家重点实验室，四川 成都 611137 2. 成都植宇生物科技有限公司，四川 成都 610041 3. 太极集团四川太极制药有限公司，四川 成都 610225 4. 成都东唐智行信息技术有限公司，四川 成都 610041

青稞var.可溶性膳食纤维（soluble dietary fiber ofvar.，HV- SDF）对姜黄素的增溶与促吸收作用研究。利用紫外分光光度法（ultraviolet spectrophotometry，UV）比较HV-SDF与姜黄素复配前后姜黄素在体外的溶出速率；利用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱仪（UPLC-ESI-MS/MS）测定HV-SDF与姜黄素复配前后大鼠血浆中姜黄素及其葡萄糖醛酸化代谢产物（curcumin glucuronide，Cur--glu）的含量。HV-SDF和姜黄素复配物（HV-SDF-Cur）组的姜黄素的体外溶出度达到62.96%，而姜黄素组的体外溶出度只有26.42%，结果表明，HV-SDF复配姜黄素后可使姜黄素的体外累积溶出率明显增高；测定HV-SDF-Cur组大鼠血浆中姜黄素及Cur--glu的含量发现，其结果明显高于姜黄素组。HV-SDF与姜黄素复配后可以增加姜黄素的水溶性和生物利用度；同时可为中药难溶活性成分的临床应用提供新思路。

姜黄素；青稞；可溶性膳食纤维；复配；增溶；促吸收作用；溶解度；生物利用度；UPLC-ESI-MS/MS

姜黄是姜科姜黄属植物姜黄L.的干燥根茎，作为中国传统的大宗药材之一有着上千年的使用历史。《唐本草》中首次记载了中药姜黄，列其为中品，称其：“味辛，苦，温，归脾、肝经，有破血行气、通经止痛之功”[1]。姜黄素（curcumin，Cur）是中药姜黄的主要生理活性成分，是一种具有1,7-二芳基庚二烯结构的多酚类化合物，2个相邻的羰基常常出现酮式-烯醇式异构，主要以烯醇式结构存在[2-3]，其结构见图1。随着对姜黄素临床研究的不断深入，研究学者们发现姜黄素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、调血脂、治疗阿尔茨海默症等疾病方面均有一定疗效[4-10]，特别是其抗肿瘤活性，近年来引起广泛的关注。同时其临床安全性极高、不良反应少，很多临床试验已经证实成人每日口服12 g剂量的姜黄素并未出现明显的毒性反应[11]，但姜黄素水溶性差、口服给药后在胃肠道吸收少，故大多以姜黄素原型形式随粪便排出体外，少量被吸收的姜黄素在体内代谢快且易失活，葡萄糖醛酸化代谢产物（curcumin glucuronide，Cur--glu）是姜黄素在体内的主要代谢产物之一，结构见图1。即使加大口服给药剂量，姜黄素在体内的血药浓度仍然较低。以上原因导致其生物利用度低[12-13]，使得姜黄素在食品和医药领域的应用发展上都受到了极大的限制。

图1 姜黄素和Cur-O-glu的化学结构

为提高姜黄素的水溶性和生物利用度，现已研究出多种方法改善其在体内的药动学特性。开发出姜黄素前体药、联合佐剂以及研制新给药系统[14-18]，对改善姜黄素的溶解性和生物利用度问题具有重要现实意义，这也是目前姜黄素的研究热点问题。

青稞L. var.Hook. f.是世界上已知谷类作物中β-葡聚糖含量最高的一种作物[19-21]。β-葡聚糖[22-28]属于可溶性膳食纤维（soluble dietary fiber，SDF），SDF的化学结构中含有很多亲水基团和活性基团，有强吸水性、高保水性以及良好膨胀性。在Tian等[29]、Li等[30]、Zhang等[31]、Huang等[32]的研究中论证了中药复方中发挥作用不仅只有单个成分，更主要为活性成分之间复配形成的超分子结构，该结构可增加中药活性成分的溶解度、改善其体内吸收，提高生理活性。综上，结合可溶性膳食纤维的特性及相关文献的报道，推测SDF可能具有与中药活性成分复配后形成超分子结构而增加其溶解度与体内吸收的作用。因此，本实验以青稞为原料提取β-葡聚糖，将其称为青稞可溶性膳食纤维（soluble dietary fiber ofL. var.Hook. f.，HV-SDF），将其与姜黄素联合给药，研究二者复配后对姜黄素的增溶、促吸收作用。本实验运用紫外光谱（UV）测定姜黄素在青稞可溶性膳食纤维-姜黄素复配物（HV-SDF-Cur）和姜黄素中的体外溶解度，并绘制姜黄素的体外溶出度曲线图，进而比较HV-SDF与姜黄素复配前后姜黄素的溶解度；再利用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱（UPLC-ESI-MS/MS）比较HV-SDF与姜黄素复配前后大鼠血浆中Cur--glu和原型姜黄素的含量，从而比较二者的生物利用度差异。

1 仪器与材料

1.1 仪器

AC 450小型中药粉碎机，广州旭朗机械设备有限公司；L5S型紫外分光光度仪，上海仪电分析仪器有限公司；M1-L253A型微波炉，美的集团；BSA 124S型电子分析天平，北京赛多利斯科学仪器有限公司；Acquity超高效液相色谱仪，美国Waters公司；Analytical DB C18色谱柱（50 mm×2.1 mm，1.9 μm），日本岛津公司；Triple QuadTM3500质谱仪，美国SCIEX公司；KQ-250 DB型数控超声波清洗器，昆山市超声仪器有限公司；TBW-18C型台式高速离心机，浙江易达科学仪器厂；B-40CE型旋转蒸发仪，上海亚荣生化仪器厂；MD 200型氮吹仪，杭州奥盛仪器有限公司；Millipore Milli-Q超纯水仪，西安优普仪器设备有限公司。

1.2 药品与试剂

姜黄素，质量分数＞99%，成都普思生物科技有限公司，生产批号201902AD；青稞，产地青海省大通县，经成都中医药大学药学院药物分析教研室李锐副教授鉴定为禾本科大麦属植物青稞L. var.Hook. f.的干燥种子。马钱苷，批号MUST-12052813，质量分数＞98%，成都曼思特生物科技有限公司；Cur--glu对照品，批号2756-089A5，质量分数＞98%，南京梯尔希药物研发有限公司；高效液相色谱（HPLC）级乙腈、甲醇、甲酸，美国Sigma公司；去离子水，Milli-Q超纯水仪制备。

1.3 试验动物

20只健康SD大鼠，体质量约200 g，重庆医科大学实验动物中心提供，许可证编号：SCXK（渝）2019-0003。允许实验大鼠在试验期间在鼠笼里自由活动，自由饮用去离子水，试验前禁食12 h。所有动物实验遵循成都中医药大学有关实验动物管理和使用的规定，均符合3R原则。

2 方法与结果

2.1 UV测定体外溶出度

2.1.1 微波法提取HV-SDF 取适量青稞原料粉碎，取140目筛上物经石油醚回流脱脂，干燥后即为脱脂青稞粉末。称取脱脂青稞粉末20 g，加入一定量去离子水，调pH值至7.5，使用600 W微波炉提取60 s，真空浓缩后加入4倍量体积的80%乙醇静置12 h，离心干燥，即得HV-SDF[33]。

2.1.2 体外溶出度试验 称取10 mg姜黄素，20 mg青稞可溶性膳食纤维-姜黄素复配物（HV-SDF-Cur，质量比1∶1，相当于姜黄素10 mg），平行3份，置于1000 mL溶出介质（pH 7.4的生理盐水）中，在37 ℃下以100 r/min离心，分别于3、5、10、20、30、45、60 min时取上清液10 mL，同时补加同温等量溶出介质，利用UV测定上清液中姜黄素含量，计算其累积溶出率并绘制体外溶出曲线。

溶出的总姜黄素的量＝当前取样点姜黄素浓度×取样体积＋之前取样点姜黄素浓度×取样体积

累积溶出率＝溶出的总姜黄素量/总加入的姜黄素量

2.1.3 体外溶出曲线评价 图2结果显示，在生理盐水（pH 7.4）中，前10 min内HV-SDF-Cur组和姜黄素组的释药速度基本一致；但1 h内HV-SDF- Cur组的姜黄素的体外溶出度达到62.96%，而姜黄素组的体外溶出度只有26.42%。以上结果表明，HV-SDF-Cur可以改善姜黄素的体外释药行为，HV-SDF对姜黄素有明显的增溶作用。

2.2 UPLC-ESI-MS/MS测定体内生物利用度

2.2.1 对照品溶液与内标物溶液的制备 精确称取0.800 mg姜黄素，用甲醇溶解，并在100 mL量瓶中定容，即得姜黄素对照品储备液（8.000 μg/mL）；精确称取1.075 mg Cur--glu对照品，用甲醇溶解，并在100 mL量瓶中定容，得到Cur--glu对照品储备液（10.750 μg/mL）；精确称取0.480 mg马钱苷内标物，用甲醇溶解，并在100 mL量瓶中定容，配制成质量浓度为4.800 μg/mL的内标储备液。所有储备溶液均在4 ℃保存。

2.2.2 给药样品的制备 称取0.500 g姜黄素和1.000 g HV-SDF-Cur（质量比1∶1），用无水乙醇定容至100 mL，即得5 mg/mL的姜黄素溶液和5 mg/mL（以姜黄素计，下同）的HV-SDF-Cur溶液。

2.2.3 血浆样品的处理 将20只健康SD大鼠随机分为2组，分别ig给药相同剂量（45 mg/kg）的姜黄素溶液和HV-SDF-Cur溶液，在给药后的0.5、1、2、4、6、8、12、24、48 h的一系列时间点中从大鼠眼眶后静脉丛处收集0.5 mL血液浸入1%肝素钠盐水的离心管中，10 000 r/min离心6 min，分离上清液即得血浆，在−20 ℃条件下保存，备用。

取320 μL血浆，加入20 μL内标溶液，在涡旋振荡器上以3000 r/min的转速振荡2 min，超声1 min，加入1360 μL乙腈沉淀蛋白，10 000 r/min离心5 min，分取上层有机相，弃去下层沉淀，有机层于35 ℃氮气吹干，加入150 μL甲醇溶液，3000 r/min振荡1 min，超声2 min，10 000 r/min离心3 min，经0.22 μm微孔滤膜滤过，即得血浆样品。

2.2.4 UPLC-ESI-MS/MS条件

（1）超高效液相色谱条件：色谱柱为Analytical DB C18柱（50 mm×2.1 mm，1.9 μm）；柱温30 ℃；流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液，梯度洗脱：0～3 min，25%乙腈；3～6 min，25%～45%乙腈；6～9 min，45%～65%乙腈；9～11 min，65%～90%乙腈；11～13 min，90%～70%乙腈；13～15 min，70%～25%乙腈；体积流量0.3 mL/min；内标物为马钱苷；检测波长425 nm；进样量5 μL。

（2）三重四级杆质谱条件：Triple QuadTM3500质谱仪，美国SCIEX公司，配有电喷雾离子源（ESI），ESI为负离子模式扫描；毛细管温度330 ℃；气帘气241.32 kPa；离子化电压−4500 V；离子源气体1 427.47 kPa；离子源气体2 441.26 kPa；碰撞气体193.05 kPa。质谱仪用多反应监测（MRM）模式扫描，并优化姜黄素、Cur--glu的离子裂解方式如图3，MRM参数见表1。

2.2.5 方法学考察

（1）特异性考察：在3个空白血浆样品中分别加入姜黄素、Cur--glu和马钱苷，将空白血浆样品的质谱图与2组大鼠血浆样品的质谱图进行对比，发现分析方法的特异性良好。

（2）线性关系的考察：将姜黄素、Cur--glu对照品储备液分别稀释2倍制成7个梯度质量浓度的对照品溶液，经“2.2.3”项下血浆样品处理方法处理后，按“2.2.4”项色谱条件进样，以被测物与内标物的峰面积比为纵坐标（），被测物的质量浓度为横坐标（），计算回归方程，获得姜黄素和Cur--glu标准曲线。其回归方程方程式分别为姜黄素＝0.017 5＋0.051 1，2＝0.994 7；Cur--glu＝0.432 1＋0.027 6，2＝0.993 2；结果表明姜黄素在0.125～8.000 μg/mL线性关系良好，Cur--glu在0.168～10.750 μg/mL线性关系良好。

表1 姜黄素、Cur-O-glu和内标物(IS) 的MRM优化参数

（3）精密度试验：分别取高、中、低3个质量浓度的姜黄素（0.250、4.000、8.000 μg/mL）、Cur--glu（0.220、3.440、10.750 μg/mL）对照品溶液作为质控（QC）样品，每一质量浓度平行3份，按“2.2.3”项下方法处理后进样分析。每一质量浓度1 d内各测定6次，计算日内精密度和准确度；每一质量浓度1 d内测定1次，连续3 d测定，计算日间精密度和准确度。该方法的准确度计算如下：准确度＝(测得的质量浓度－标称质量浓度)/标称质量浓度。RSD的准确度和精密度可接受值如下：准确度在±15%以内，精确度小于15%。测定结果见表2，可知姜黄素和Cur--glu的日内和日间精密度和准确度均良好。

（4）加样回收率试验：等量的已知姜黄素、Cur--glu质量浓度的血浆样品溶液，按“2.2.3”项下方法处理后进样分析，得出姜黄素高、中、低3个质量浓度的平均加样回收率为100.6%、99.5%、101.5%，RSD分别为2.7%、1.1%、1.8%；Cur--glu高、中、低3个质量浓度的平均加样回收率为98.8%、101.2%、99.3%，RSD分别为3.1%、1.7%、2.1%，该结果符合生物样品的分析要求。

表2 姜黄素和Cur-O-glu的日内、日间精密度及准确度

（5）基质效应：取空白血浆与水溶液按样品处理方法进行处理，分别提取空白血浆基质与水溶液基质。在基质中分别加入100 μL高、中、低3个质量浓度的QC样品。于涡旋振荡器上以3000 r/min振荡60 s混匀后再超声提取30 s，最后过0.22 μm滤膜后，自动进样器吸取5 μL分别进入液质联用仪检测，记录图谱[34]。其中，空白血浆基质样品的峰面积记为A，水溶液基质样品的峰面积记为B。将A与B进行比较，确认血浆基质对样品检测的影响。结果证明A与B没有显著差异，表明该分析方法无基质效应干扰。

2.2.6 体内生物利用度考察 采用UPLC-ESI-MS/ MS对血浆样品进行检测分析，得图4为HV-SDF- Cur和姜黄素分别给药2 h后的血浆样品和空白血浆的代表性MRM色谱对比图，表3为2组大鼠分别给药后在一系列取血时间点的姜黄素原型和葡萄糖醛酸化代谢物的含量。

A-空白血浆 B-用2个分析物和IS加标的空白血浆 C-HV-SDF-Cur给药2 h后获得的血浆 D-姜黄素给药2 h后获得的血浆样品

由表3的结果可知HV-SDF-Cur组血浆中姜黄素和Cur--glu的最高血药浓度均高于姜黄素组。综上所述，HV-SDF对姜黄素有一定促吸收的作用。对数据进行拟合分析，得血药浓度曲线见图5以及参数见表4，由药动学结果可知，HV-SDF-Cur组姜黄素和Cur--glu的最大血药浓度（max）均大于姜黄素组，达峰时间（max）相同。

表3 血浆样品中姜黄素和Cur-O-glu的含量测定

3 讨论

姜黄素具有多方面的药理活性，同时，其临床安全性极高、不良反应少，属于抗癌热点研究化合物[35-36]。但其难溶于水、生物利用度低限制了姜黄素的应用。现常用于解决姜黄素该问题的方法包括固体脂质体，胶束、自微乳、固体分散体、磷脂体等方法[37]，这些方法多步骤繁琐，同时在制备时多使用有机溶剂，如二氯乙烷、己烷、丙酮、醋酸乙酯、甲醇、异丙醇等，而从分离的姜黄素中完全去除有机溶剂难以实现，因此，安全性难以保证。

本实验基于青稞可溶性膳食纤维具有强吸水性、高保水性及良好膨胀能力的物理特性，采用青稞可溶性膳食纤维与姜黄素复配后开展体外水溶性实验以及药动学研究，表明复配物（HV-SDF-Cur）的体外溶解度以及生物利用度相较游离姜黄素均有明显提高。结合Tian等[29]已报道的研究文献，本课题组认为HV-SDF和姜黄素复配后的增溶和促吸收作用可能通过相互之间形成的超分子结构实现。但其具体的作用机制和体内安全性评价还有待进一步研究确证。本实验的研究方法可应用于解决其他水溶性差、生物利用度低中药有效成分的共性问题，为其增溶与促吸收作用研究提供思路和借鉴。

利益冲突 所有作者均声明不存在利益冲突

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Study on solubilization and absorption enhancement of mixed soluble dietary fiber fromvar. nudum and curcumin

LI Rui1, 2, ZHANG Qian1, SUNLiang-kun3,LI Ling-hui1, ZHANG Xin-jie1, ZHU Zong-ping1, LIAO Yang-yang1, HOU Shu-guang1, ZHOU Rui4, LIAO Wan1

1. State Key Laboratory of Traditional Chinese Medicine Resources with Southwestern Characteristics, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China 2. Chengdu Zhiyu Biological Technology Co., Ltd., Chengdu 610041, China 3. Taiji Group Sichuan Tai Chi Pharmaceutical Co., Ltd., Chengdu 610225, China 4. Chengdu Dongtang Zhixing Information Technology Co., Ltd., Chengdu 610041, China

To study the solubilization and absorption-promoting effect of soluble dietary fiber ofvar.(HV-SDF) on curcumin.The dissolution rate of curcumin and HV-SDF-Cur was compared by ultraviolet spectrophotometry (UV). The content of curcumin and curcumin glucuronide (Cur--glu) in rat plasma of curcumin group and HV-SDF-Cur group was determined by ultra high performance liquid chromatography tandem triple quadrupole mass spectrometer (UPLC-ESI-MS/MS).Dissolution rate of curcumin in the HV-SDF-Cur group reached 62.96%, while the curcumin group was only 26.42%.The cumulative dissolution rate of curcumin was significantly increased in HV-SDF-Cur group. The content of curcumin and Cur--glu in the plasma in the HV-SDF-Cur group was determined to be significantly higher than that of the curcumin group.The soluble dietary fiber fromvar.(HV-SDF) can increase the solubility and bioavailability of curcumin. This study can also provide new ideas for the clinical application of insoluble active ingredients of traditional Chinese medicine.

curcumin;L. var.Hook. f.; soluble dietary fiber; formulation; solubilization; absorption-promoting effect; solubility; bioavailability; UPLC-ESI-MS/MS

R283.6

A

0253 - 2670(2021)02 - 0349 - 08

10.7501/j.issn.0253-2670.2021.02.007

2020-09-11

国家自然科学基金面上项目（82073994）；四川省科技厅科技项目（2020JDJQ0049）；四川省科技厅科技项目（2016KZ0037）；四川省科技厅科技项目（2017NFP0038）；农业部杂粮加工重点实验室开放课题（2019CC02）；成都中医药大学杏林学者学科人才科研提升计划（XSGG2019005）；成都中医药大学杏林学者学科人才科研提升计划（QNXZ2018026）；教育部春晖计划（20191083-127）；四川省中医药管理局中医药开发专项（2018KF001）；四川省科技厅国际合作项目（2018HH0122）；成都市科技局国际科技合作项目（2017-GH02-00054-HZ）

李 锐，男，博士，副教授，硕士生导师，从事中药的化学分析、质量控制及体内代谢研究。E-mail: lirui@cdutcm.edu.cn

侯曙光，男，博士，教授，博士生导师，从事中药新药研发与药剂学研究。E-mail: shuguang.hou@scpurity.com

周 睿，男，硕士研究生，从事医药信息数据处理与分析工作。E-mail: 18816997@qq.com

廖 婉，女，博士，副教授，硕士生导师，主要从事新制剂、新剂型及中药炮制工艺与机制研究。Tel: 13880602527 E-mail: liaowan2011@126.com

#共同第一作者：张 倩，女，博士研究生，从事中药药剂学、中药及天然药物的分析与研究工作。E-mail: 2576780380@qq.com

[责任编辑 郑礼胜]