抗血小板药物在冠心病中的临床应用进展

凌普焕

（广西工人医院，广西 南宁 530000）

冠心病是由冠状动脉粥样硬化而导致患者心肌缺血、缺氧，从而引发的一种心脏病，其主要的临床表现为胸闷与胸痛[1]。如今，随着临床逐渐推广使用经皮冠状动脉介入治疗，大多患者开始应用抗血小板药物以避免发生心血管意外事件与改善预后效果，但存在众多类型的抗血小板药物，其类型不同所取得的治疗效果也并不一致[2-3]，本文就此对各类型抗血小板药物进行报道，如下。

1 血栓素A2抑制剂

阿司匹林是临床最为常用的一种血栓素A2抑制剂，其可通过抑制环氧化酶-1（不可逆）以有效降低血小板积聚，从而达到抗血栓目的，但阿司匹林具有引起消化道出血的风险[4]。因此，应运而生的就是铝镁匹林，其具有与阿司匹林相同的药效，但可有效降低消化道出血的风险，且并不会出现蓄积铝的情况，但由于铝镁匹林属于一种新型药物，其还需要通过更多的临床试验以表明价值[5]。

2 P2Y12受体拮抗剂

P2Y12受体拮抗剂常配合阿司匹林进行抗血小板治疗，其可通过结合ADP受体以阻断血小板P2Y12与ADP的结合，从而阻止糖蛋白（GP）IIb/IIIa与纤维蛋白原结合，最终发挥出抗血小板作用。

2.1 氯吡格雷

氯吡格雷属于第二代P2Y12受体拮抗剂，其本身是一种无活性的药物前体，需经肝细胞色素P450活化代谢[6]，目前，临床逐渐增多的应用了氯吡格雷进行治疗冠心病患者，并取得了较好的效果，但其还具有较大的提升空间。

2.2 普拉格雷

普拉格雷可不可逆的和ADP进行结合，其与氯吡格雷具有相似效果，属于第三代药物，但普拉格雷具有更快起效、更强作用及更可预见性作用，但其并未替代氯吡格雷，尚需进一步研究以明确是否可广泛应用于临床。

2.3 替格瑞洛

和普拉格雷类似，替格瑞洛属于新型抗血小板药物之一，其具有更直接的发挥抗血小板作用（可逆性），同时，替格瑞洛并未阻断ADP结合，而是通过阻断血小板积聚与ADP受体的诱导信号以发挥作用[7]。相较于氯吡格雷，替格瑞洛具有更佳的效果，且其与阿司匹林配合时，可更有效的降低患者出血率，对于长期进行抗血小板治疗的患者而言，替格瑞洛是更佳的选择[8]。

3 GPIIb/IIIa受体抑制剂

GPIIb/IIIa受体介导可使血小板和纤维蛋白原进行结合，从而导致血栓形成，而GPIIb/IIIa受体抑制剂可有效抑制积聚血小板，还可明显降低发生急性心肌梗死的几率，但由于其可导致血小板降低与出血甚至发生变异（一定程度），已被不同类型的抗血小板药物替代。

3.1 阿西单抗

阿西单抗是早期临床用于治疗急性心肌梗死药物，其虽取得了一定的抗血小板作用，但由于上述因素，已逐渐被不同药物所替代，故临床在使用阿西单抗时还需考虑利与弊。

3.2 替罗非班

替罗非班可有效降低心血管意外事件发生率，且并不会使出血风险增加，是一种值得临床信赖的抗血小板药物，其还可促进内皮源性NO释放，从而使微血管内皮功能得到保护，进而降低炎症渗出及发生无复流[9]。

4 磷酸二酯酶抑制剂

磷酸二酯酶抑制剂可有效使磷酸二酯酶活性得到抑制，从而降低腺苷酸环化酶的转化与降解，同时可提高血液与血小板中的环磷酸腺苷含量，以发挥出抗血小板作用。

4.1 双嘧达莫

双嘧达莫虽是一种抗血小板药物，但其并不适用于急性事件之中，且其进行双联抗血小板治疗时，也并不会降低血小板高反应发生率与减少血小板反应性，故双嘧达莫并无太高临床效果。

4.2 西洛他唑

西洛他唑在进行双联抗血小板治疗时可取得较好的临床效果，有相关研究发现[10]：相较于氯吡格雷，西洛他唑具有更好的疗效，其可更强的抑制血小板积聚，以避免发生心血管意外事件，同时表明西洛他唑十分适用于CYP2C19功能变异患者。

5 小 结

综上所述，应用抗血小板药物是临床治疗冠心病最重要的一种措施，虽大多临床医生长期被抗血小板药物导致的多种不良反应所困扰，如：出血与抵抗等，但此类药物至今仍发挥着至关重要的作用[11]。因此，在给予冠心病患者进行抗血小板治疗时，需根据患者具体病情采取针对性的治疗方案，可结合患者的出血、凝血风险与危险分级及个体差异（基础病情与经济条件等）综合的选择抗血小板药物。另外，临床还需更加深入的研究新型的抗血小板药物，以提高使用抗血小板药物的多样性、安全性及有效性，从而更好的治疗冠心病患者。