马来酸依那普利片的制备工艺研究

刘丽云

（杭州民生健康药业有限公司，浙江 杭州 310011）

马来酸依那普利片是一种不含巯基的二代血管紧张素转换酶抑制剂[1]。该类药物对于高血压患者治疗具有良好效果，属于临床常用药物类型。本文深入分析探索了马来酸依那普利片制备工艺，对提升该药制备水平具有重要的价值，现报道如下。

1 仪器与处方

1.1 仪器

本研究使用设备主要包括ZP-37D压片机，并在药物原料称重中，使用BP211D电子天平，并使用FT-2000性脆碎度检查仪器，高效液相色谱及ZRS-8G型智能溶出试验仪。上述研究用仪器均在开展研究前进行设备检查维护，并确保数值校对准确无误。

1.2 处方药物

本研究使用马来酸依那普利片制备处方药物，均由中国药品生物制品鉴定所提供。其中主要包括马来酸依那普利原料药物，纯度99.6%；马来酸依那普利对照品，纯度99.7%；依那普利拉药物、依那普利双酮。辅料选择乳糖、微晶纤维素，羟基纤维素、硬脂酸镁药物原料为辅料，应用于马来酸依那普利片的制备。

1.3 制备方法

1.3.1 处方设计

马来酸依那普利片规格设计以临床常用药物“悦宁定”药物剂量为主，即拟定该药物规格为10 mg/片。由于该药物属于普通制剂，因此选择马来酸依那普利原料药为主药，乳糖、微晶纤维素、羟基纤维素以及硬脂酸镁为敷料，调整药物比例组成处方。

1.3.2 制备工艺

本研究马来酸依那普利片药物制备流程为：首先依据马来酸依那普利片处方使用BP211D电子天平称取适量，马来酸依那普利原料要，并相应的称取乳糖、微晶纤维素、羟基纤维素以及硬脂酸镁。然后依据药物制备流程、，配置5%浓度的聚维酮K30-60%乙醇溶液备用。同时采用等量递加法均匀混合经过准确称量的马来酸依那普利原料药与微晶纤维素，可对混合药物使用18目筛进行筛选，完成筛选工作后，相应的如乳糖以及羟基纤维素，后使用准备好的粘合剂加入混合物中制成软料。完成上述环节后，制备完成的软料可使用18目尼龙筛筛选得到湿颗粒，将其置入高效沸腾干燥设备内，在通风环境下干燥处理30 min，保持干燥机内温度在40℃～50℃，以制备干颗粒。最后可使用16目尼龙筛筛选干颗粒得到整粒。完成上述所有制备环节后，将硬脂酸镁加入整粒中并充分混合，检验该阶段颗粒性状以及成分含量，并计算压片重量。最后使用压制设备将上述颗粒压制成白片状，完成马来酸依那普利片的制备。

2 结 果

选择3种不同处方制备马来酸依那普利片药物质量相对较高，均能够满足临床药物治疗需求。其中采用马来酸依那普利原料药2g，乳糖27g，微晶纤维素10g，羟丙纤维素1.3g，硬脂酸镁0.4g的处方1质量更佳。具体见表1。

表1 3种处方制备马来酸依那普利片质量分析（n，%）

3 结 论

临床使用马来酸依那普利片对于高血压患者治疗效果显著，属于患者临床常用药物[2-3]。在这一基础上，依据患者临床治疗需求，相应开展马来酸依那普利片药物制备工作对于满足患者日常用药需求，提升药物疗效具有重要的意义。本研究依据马来酸依那普利片药物说明书以及《中国药典》质量标准，调整马来酸依那普利片药物制备药房剂量，均具有一定临床要用效果，满足临床治疗需求。其中使用马来酸依那普利原料药2g，乳糖27g，微晶纤维素10g，羟丙纤维素1.3g，硬脂酸镁0.4g处方制备药物成品质量更佳，可见本研究使用制备工艺以及药物处方具有较高实用价值，满足工业生产要求。