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八角金盘的研究进展

2020-04-07杨春兰韦小碟麻秀萍

山东化工 2020年5期
关键词:花青素皂苷色素

张 博,杨春兰,韦小碟,黎 亮,麻秀萍

(贵州中医药大学 药学院,贵州 贵阳 550025)

八角金盘为五加科八角金盘属植物八角金盘Fatsia japonica ( Thunb.)Decne.Et Planch,秋末冬初开花,浆果球形黑色,翌年成熟[1]。因其叶片为掌状,裂叶约8片,看似有8个角而得名,别名八金盘、八手、手树。八角金盘对有害气体有较强的抗性,其性又耐荫,在园林中常种植于假山边上或大树旁边,是一种极好的绿化植物。其叶、根皮均可入药,性温,味辛、苦,有小毒,具化痰止咳,散风除湿,祛瘀止痛等功效,用于跌打损伤、咳嗽痰多、风湿痹痛和痛风有良好的治疗效果[2]。为了进一步研究和开发八角金盘,现将其化学成分、药理作用、潜在价值等的研究进展综述如下。

1 论文分布及专利情况

应用“中国知网(CNKI)数据库”与“pubmed”分析近20年国内外关于八角金盘的发文情况,对论文数量、学科分布等反映专业领域的学术热点和研究趋势进行统计分析,在“中国知网(CNKI)数据库”以“八角金盘”为检索词得到论文139篇、专利48篇,其中关于成分研究10余篇,其余大部分为农林栽培研究,专利主要以抗癌、治疗痛风、绿化种植方面为主,以“Fatsia japonica”为检索词检索出论文284篇、专利13篇,其中成分研究20余篇,其余大部分为栽培与基因研究,以“Fatsia japonica ( Thunb.) Decne.Et Planch.”为检索词未检索出内容。

应用“pubmed”平台,对关键词“八角金盘”进行检索,未检索出内容;对关键词“Fatsia japonica”为检索词共检索出论文13篇,其中8篇为农林栽培研究。

2 化学成分研究

八角金盘含有多种化学成分,主要有三萜皂苷、皂苷元、倍半萜烯和氧化倍半萜、烷烃等,萜类是其中主要的活性成分,主要包括齐墩果酸、刺囊酸、桦木酸、常春藤皂苷元3-0-α-L-吡喃鼠李糖-α-L- -吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、丁香脂素4O-β-D-葡萄糖苷等。

2.1 萜类

八角金盘根、叶、花和果实中含多种三萜皂苷,苷元有齐墩果酸、常春藤苷元和刺囊酸等,还有角鲨烯、长链脂肪酸及甲酯[3-5]。梁纯远[6]等采用水蒸气蒸馏法提取八角金盘茎、叶和花(果实) 的精油,从八角金盘茎中的精油分离出73个成分,确定了超过0.1%的化合物有63个,含量超过1%的有30种,其中倍半萜烯有10种 (22.24%),含氧化合物有9种 (20.93%),烷烃有9种 (26.09%),含量较多的为二十五烷 (5.80%) 等;八角金盘叶精油中分离得到56个成分,确定了含量超过0.1%的化合物有48个,占精油总量的90.17%,其中倍半萜烯有13种(54.77%),含氧化合物有6种(12.11%)、烷烃有5种(9.88%);八角金盘花(果实)精油分离得到75个成分,主要有倍半烯有12种(54.77%),含氧化物有6种(12.11%),烷烃5种(9.88%),八角金盘根、茎、叶中分离鉴别出了75个成分,主要为单萜及其氧化物、倍半萜及其氧化物、脂肪醇和烷烃等化合物,单萜具有抗菌、抗炎等作用,倍半萜为挥发性萜类化合物多具有较强的香气,通常还具有提神、抗菌消炎和镇痛等生物活性[7]。

虞斯然[8]采用甲醇提取八角金盘果实中的有效成分,提取物分别用环己烷以及正丁醇萃取三次,正丁醇部分用硅胶柱色谱以及通过高分辨质谱(HRESIMS)、一维二维核磁共振(NMR)、CD谱和化学降解等相结合的技术和方法,从八角金盘果实中分离鉴定了11个三萜皂苷,其中命名为Fatsioside A类皂苷为新的极少见的baccharane类皂苷,八角金盘也是第三个发现含有baccharane类皂苷的植物品种,目前只有从风仙透骨草和葫芦科盒子草植物中分离得到[9]。

2.2 黄酮类

卫强[10]等采用硅胶、sephadex、LH-20、高效液相等方法对八角金盘叶进行了研究,对八角金盘叶乙醇提取物进行纯化,从中得到18个化合物,分别鉴定为:棕榈酸、β-hydroxypropiovanillone、腺嘌呤核苷、β-谷甾淳、胡萝卜苷、齐墩果酸、刺囊酸、桦木酸、常春藤苷元、常春藤皂苷元3-0-α-L-吡喃鼠李糖-α-L-吡喃阿拉伯糖苷、金合欢素、槲皮素、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、异牡荆素、异牡荆素-7-O-葡萄糖、紫云英苷、methylpluviatolide、丁香脂素4O-β-D-葡萄糖苷。除棕榈酸外,其他化合物均为首次从八角金盘叶中分离得到,采用四氮唑盐还原法(MTT法)[11-12],八角金盘叶乙酸乙酯萃取物对非小细胞肺癌A549细胞株的抑制作用最高,为94.34%,表明乙酸乙酯萃取物对A549有良好的抑制效果。

2.3 原花青素类

八角金盘果实中含有丰富的原花青素类成分,原花青素类是目前公认的清除人体体内自由基的天然抗氧化剂,研究显示对自由基的清除率是VC(水溶性维生素)的20倍、VE(脂溶性维生素)的50倍[13]。杨锦兰[14]等考察了甲醇和丙酮对八角金盘果实色素的提取率,结果表明提取率高低排序为:50%甲醇>50%丙酮>90%丙酮>90%甲醇。

2.4 多糖类

王丽[15]等以八角金盘花为原料,对八角金盘花中多糖的提取进行工艺考察,采用乙醇-硫酸铵双水相体系提取多糖,当乙醇用量为14.0 mL,硫酸铵用量为7.5 g、料液比为0.023、提取温度为60℃、提取时间为2.0 h时,多糖的提取率最高,达到7.61%,多糖的性质以及活性有待进一步研究。

3 药理作用

中医认为八角金盘具有清热解毒、活血散瘀、化痰散结、消肿等作用[2],其根、茎、叶中含有多种萜类和黄酮类成分,具有明显的药理活性;果实中含有原花青素,是目前公认的清除人体内自由基最有效天然抗氧化剂。

3.1 抗癌

虞斯然从八角金盘果实中分离出三萜皂苷[8],Fatsioside A为新的极少见的baccharane类皂苷,与阳性对照药替莫唑胺(TMZ,临床上用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物)一起加入细胞中孵育72h后,采用SRB法测定其OD值,结果表明新化合物对C6及U251细胞均有抑制作用,并且强于阳性对照组TMZ组,并呈剂量依赖关系;采用DAPI/PI双染荧光定性实验以及Annexin V-FITC/PI双染流式定量实验,可诱导胶质瘤细胞调节和阻滞胶质瘤U251细胞周期于G0/G1期。表明Fatsioside A有良好的诱导胶质瘤细胞凋亡效果。

八角金盘叶中含有槲皮素[10],对多种恶性肿瘤细胞如人卵巢癌、乳腺癌、胃肠肿瘤细胞、白血病等均具有抑制其生长的作用[16]。槲皮素可以通过雌激素作用及抗雌激素作用、逆转耐药及化疗增敏作用、抑制细胞生长并诱导凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭及转移、抑制肿瘤新生血管生成等方式有效地防治乳腺癌[17]。八角金盘根、叶、花和果实中含多种三萜皂苷,苷元有齐墩果酸等,吴林蔚[18]通过细胞增殖抑制试验、MTT法检测肿瘤细胞的活性,表明齐墩果酸对卵巢癌细胞株IGROV1和人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抑制作用。齐墩果酸具有抑制MCF-7细胞增殖和诱导调亡的作用,其诱导凋亡可能依赖于细胞内Ca2+水平上调[19]。赵扬、梁超[20]等对八角金盘叶采用乙醇提取多次后浓缩成浸膏,用水溶解后分别采用石油醚、氯仿、乙酸乙酯多次萃取到无色,分别得到各有机层浸膏;制备药渣水提物浸膏;分别对乳腺癌细胞MCF-7、非小细胞肺癌A549和人B淋巴细胞急性白血细胞BALL-1进行细胞抑制试验,石油醚、氯仿、乙酸乙酯均有良好的抑制效果,试验数据如表1。

表1 八角金盘提取物对癌细胞的抑制试验结果

3.2 抗氧化

八角金盘果实中含有原花青素,原花青素是目前公认的清除人体内自由基最有效天然抗氧化剂。原花青素还可以促进血液循环、保护视力(尤其是糖尿病引发的视力衰退)、滋润皮肤、与维生素C协同降低胆固醇、保护心脏等。八角金盘叶中含有多种黄酮类化合物,黄酮类化合物对自由基、超氧阴离子均有良好的清除作用,其中槲皮素对肝细胞酒精性氧化损伤具有防护作用,其保护效应可能通过HO-1介导[21]。

4 应用与潜在价值

八角金盘对有害气体有较强的抗性,其性又耐荫,目前主要以绿化植物种植,其含有多种萜类和黄酮类成分,具有抗癌、抗氧化等活性,因此八角金盘具有良好的应用价值。

4.1 环保价值

八角金盘对甲醛有较好的吸收能力[22]。利用八角金盘来净化室内甲醛污染不仅是一条生物、绿色的净化途径,还符合公众需求。八角金盘在室内长期摆放,不仅具有较高的欣赏价值,而且其叶片还可以吸收二氧化硫有害气体,其在荫蔽或半荫蔽环境下生长良好,适合在公路、立交桥、缓冲带、隔离带种植,开拓了八角金盘在城市绿化的新天地。PM2.5污染对人体健康和大气环境质量有较大影响,经研究八角金盘具有明显降低汽油燃烧的尾气中的PM2.5作用,从而改善人类生存环境[23]。全球气候变暖趋势加速,CO2是导致的主要原因之一,如何减缓气候变暖是一个全球关注的热点问题,经研究八角金盘具通过光合作用吸收二氧化碳和释放氧气,可在一定程度减弱温室效应的作用[24]。余春瑰、张世熔等[25]对八角金盘、枳惧子、空心莲草和赤胫散四种生物质材料的水浸提液进行Cd污染土壤淋洗实验中表明八角金盘浸提液可显著降低结合态Cd含量,八角金盘浸提残渣能够有效吸附淋洗废水中的Cd,且其处理后的废水达到国家排放标准。

4.2 色素的利用价值

八角金盘果实呈紫黑色,含有丰富的色素,且属于色素类别中的原花青素,主要成分为:芍药色素-3-葡萄糖,锦葵-3-葡萄糖等,都属于水溶性天然色素,孙千鸿等[26]采用乙醇溶液作为提取剂对八角金盘果实色素进行提取,选用现代微波提取工艺提取色素,同时对八角金盘果实色素的理化性质进行了研究证明了八角金盘果实色素具有很好的耐热、耐光性,对氧化剂、还原剂、葡萄糖、果糖、蔗糖、淀粉和金属离子的影响较小。进行急毒性实验研究,判断其色素为无毒物质。八角金盘具备产量大、易采摘等优势,可以认为是一种良好的天然食用色素。原花青素是目前公认的清除人体内自由基最有效的天然抗氧化剂,研究表明原花青素对自由基的清除率是 VE(脂溶性维生素) 的 50 倍、VC(水溶性维生素) 的 20 倍。原花青素的主要功能有: 促进血液循环、保护视力(尤其是糖尿病引发的视力衰退) 、滋润皮肤、与维生素 C 协同降低胆固醇、保护心脏[27]。因原花青素作用效果高、毒副作用低及生物利用率高的特点,被广泛用于食品的生产、饮料的制作、化妆品及保健用品等领域,具有广泛的应用前景。

4.3 抑制藻类生长

工业化迅速发展和城镇化加速,大量未经处理或有效处理的生活、工业污水随意排放,水富营养化导致蓝藻季节性的大规模爆发,给人类日常生活带来危害。吴思逸等[28]采用蒸馏水煮沸八角金盘叶提取液对水华蓝藻进行抑藻活性试验,结果表明八角金盘叶片提取液、高压灭菌叶柄和叶组织以及新鲜叶组织对水华蓝藻的生长均有不同程度的抑制作用,其中0.5%高压灭菌叶柄的抑制作用最为明显,处理21 h后几乎完全抑制了蓝藻的生长;在不同的植物组织和不同处理方式中,0.5%处理浓度最能有效地抑制水华蓝藻的生长。

5 结语

八角金盘不仅是资源丰富,生命力、环境适应能力强的绿色环保观赏植物,含有黄酮类、萜类等多种化学成分,特别是含有少见的baccharane类皂苷,也是药用价值及工业价值值得开发研究的品种,但是目前八角金盘尚未收载于药材标准中,亟需深入研究其化学成分和毒理、药理作用,探索八角金盘抗氧化和抗癌的作用机制,建立药材质量标准,将有利于该药材的临床推广应用,并加快相关新药的研发。

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