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松香及其衍生物在药物制剂中的研究进展

2020-03-01张振伟詹源菲陆思思

临床医药文献杂志(电子版) 2020年2期
关键词:微丸双氯芬松香

张振伟*,林 宁,詹源菲,陆思思

(1.广西中医药大学,广西 南宁 530200;2.广西壮瑶药工程技术研究中心,广西 南宁 530200)

松香是是天然树脂,也是传统中药。除了本身具有抗菌、抗肿瘤和改变代谢酶活性等药理活性[1]外,松香及其衍生物是天然的赋形剂,是药物制剂中常用的药用辅料,常用作多种剂型的成膜材料,在医药健康与食品等领域具有广泛应用。本文从松香及其衍生物在药物制剂方面的研究进展进行综述,以期为松香的应用提供参考依据。

1 用于薄膜包衣剂

Fulzele等人[2]采用溶剂蒸发法,以聚合松香和疏水性增塑剂如柠檬酸三丁酯等为原料制备薄膜。研究显示,模型药物双氯芬酸钠从包膜微丸中释放,包膜水平高,且持续时间长。因此,用疏水性增塑剂增塑的聚合松香膜可用于口服缓释剂型的涂覆工艺。

Nande等人[3]将两种聚乙二醇松香衍生物用作缓释成膜材料,研究结果发现,松香的聚乙二醇衍生物可以成功延缓模型药物双氯芬酸钠和盐酸普萘洛尔释放,可替代传统聚合物用于缓释研究。

Satturwar等人[4]评价了涂有两种新型松香衍生物作为缓释膜的微丸释放模型药物(双氯芬酸钠)的情况。研究结果表明,松香衍生物可用于设计薄膜来延长药物释放,同时增加涂层可进一步促进药物的持续释放,有望用于药物的持续给药。

Suniket等人[5]研究了松香甘油酯和松香季戊四醇酯的成膜与涂膜性能,数据表明,塑化程度和涂层水平显著影响模型药物双氯芬酸钠微丸的释放速率。研究结果说明,新型松香基生物材料可用于药物包衣和缓释药物传递系统。

Satturwar等人[6]以双松香聚合物作为薄膜包衣材料,提出松香衍生物可用于基质型透皮给药系统的设计,以延长药物释放时间。

2 用于片剂

Pathak等人[7]以阿司匹林片剂为模型,对松香、松香硬石蜡加合物和四种松香酯类疏水基质材料的控释性能进行评价。结果表明,这些酯类化合物可用于开发局部治疗牙科疾病的缓释制剂,或作为适当涂覆耐酸材料的片剂基质,用于开发口服缓释药物传递系统。

3 用于微囊剂

Nande等人[8]以双氯芬酸钠为模型药物,采用乳液溶剂蒸发法使用松香的聚乙二醇衍生物制备缓释微球。研究发现该类衍生物是制备微球的理想材料,有利于模型药物的持续释放。

Fulzele等人[9]以聚合松香为成壁材料,利用溶剂蒸发法制备缓释双氯芬酸钠微囊。本研究中连续制备的五个批次的粒度和释放数据分析表明,所提出的溶剂蒸发工艺具有良好的重现性。因此,由于聚合松香具有持续或可控的释放能力和潜在的生物相容性,这些微胶囊很可能会应用于种植体或贮藏系统的开发。

Lee等人[10]在不添加表面活性剂的情况下,采用分散透析法制备了负载氢化可的松(模型药物)的松香纳米颗粒。随初始松香含量增加,模型药物体外释放将逐渐降低。因此,松香基纳米颗粒可作为一种潜在应用价值的药物释放系统。

4 结 论

松香及其衍生物具有经济、环保、可生物降解等优点,目前针对松香及其衍生物的研究主要集中在其抗菌、抗肿瘤活性方面,鉴于松香和松香基衍生物具有多样化的药物传递应用,可实现持续或控制释放,本文从医药制剂的辅料角度对其进行综述,突出其重要性,为今后更好地应用和开发松香及其衍生物提供一种研究思路,为我国松香产业开发提供参考。

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