关于驱蚊类产品你还仅停留在花露水吗？—化妆品领域驱蚊产品专利技术分析

2019-12-05郭亦欣

中国化妆品 2019年11期

文/江炜郭亦欣

随着市场需求的增加，驱蚊产品的种类越来越多，人们对驱蚊产品的有效性和安全性的要求也越来越高。为更好地了解化妆品领域驱蚊产品的研究动态，下文将从专利角度对近年来该类产品的专利申请进行分析。

我国《农药管理条例》将驱蚊产品纳入农药管理范畴，而我国实行农药登记制度，也就是说，驱蚊产品需要进行农药登记。在“中国农药信息网”中查询防治对象为蚊、施用方法为涂抹的驱蚊产品，检出有登记信息且目前仍在有效期内的产品共97个，绝大多数登记产品的有效成分为避蚊胺（含量3.5%～20%）、驱蚊酯（含量1.8%～10%）或羟哌酯（含量15%～20%），均世界卫生组织的推荐名单之列。另外，在“国产非特殊用途化妆品备案服务平台”中检索“驱蚊” “避蚊”“防蚊”或“蚊不叮”等关键词，共检索到89个产品，其中50个产品已注销，在未注销的49个产品中，仅武汉卡伊娜化妆品有限公司的3个产品涉及丁基乙酰氨基丙酸乙酯（驱蚊酯），其他产品均仅涉及植物提取物。从检索到的信息可知，目前市场上用于驱杀蚊虫的有效成分，按照来源可分为植物来源和化学合成来源的驱避剂。皮肤用驱蚊产品主要为涂抹类产品，包括驱蚊花露水、驱蚊液、驱蚊乳、驱蚊膏、驱蚊霜、喷射剂等剂型，一般含有水、乙醇、表面活性剂和少量香精等，另外还有其他如驱蚊贴、驱蚊手环等佩戴类产品。

驱蚊产品专利申请情况

申请量情况

通过中国专利文摘数据库（CNABS）对2019年7月1日前公开的专利申请进行检索，获得涉及化妆品领域（分类号为A61K8、A61Q）驱蚊产品的发明专利申请1163件。经分析发现，化妆品领域驱蚊产品的发明专利申请量变化大致可以分为三个阶段：第一阶段是2007年以前，该阶段申请量较低；第二阶段是2008年至2012年，这一阶段申请量开始稳步增加，年申请量逐渐上升至50件左右；第三阶段是2013年以后，这一阶段申请量开始大幅增长，年均达到近170件（参见图1）。发明专利申请量的增长趋势表明，随着消费者对驱蚊产品需求的增加，与之相关的研发活动也日益活跃。

申请人情况

对相关发明专利的申请人进行统计分析发现，申请量大于10件的国内企业包括金玛瑙香水（明光）有限公司（22件）、江苏奇力康皮肤药业有限公司（17件）、宁波保税区攀峒信息科技有限公司（16件）、扬中市锦丰工业设计有限公司（13件），这些发明专利申请的申请日均在2013年以后，发明内容均涉及包含植物提取物的驱蚊产品。其中，金玛瑙香水（明光）有限公司的发明专利申请主要涉及具有驱蚊、安神、润肤、除臭、止痒、抑菌、预防感冒、预防鼻炎、缓解疲劳等功能的香水，22件申请中有3件使用了驱蚊酯；江苏奇力康皮肤药业有限公司的发明专利申请覆盖喷剂、润肤油、防蚊水、乳液、香水、香薰、花露水、乳膏、止痒露、BB霜、手工皂等多种防蚊产品类型，17件申请中有1件使用了驱蚊酯；宁波保税区攀峒信息科技有限公司的发明专利申请涉及驱蚊、祛疹、消疮、消肿、护肤的药液、药膏，16件申请均未包含化学合成来源的驱蚊成分；扬中市锦丰工业设计有限公司提交的发明专利申请涉及防蚊沐浴乳以及美白、安神花露水，所有产品均不包含化学合成来源的驱蚊成分。此外，较为活跃的国内企业还有南通蛇类治疗研究所、青岛博泓海洋生物技术有限公司等。

图1

通过分析国内企业相关发明专利申请被引证次数发现，被引证次数最多的发明专利申请是由上海家化联合股份有限公司于2003年申请的、发明名称为“驱蚊花露水”的发明专利申请，该申请已获得授权，且目前处于专利有效期内。该专利保护的技术方案是通过驱蚊酯与植物精油的复配获得安全有效的驱蚊产品，其具体请求保护一种驱蚊花露水，包含：3-(N-丁基乙酰氨基)-丙酸乙酯（驱蚊酯）2%～8%，植物精油0.1%～5%，其中，所述的植物精油选自以下物质中的两种或两种以上：迷迭香油、桉叶油、松针油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香叶油、玫瑰油、香茅油、刺柏油。另外，上海家化联合股份有限公司于2017年还提交了另一件涉及一种无酒精的驱蚊/止痒组合物及其制备方法的发明专利申请，该申请暂未进行实质审查，其技术方案主要是利用高分子多糖类聚合物结冷胶与无机阳离子通过配位形成三维网状结构，从而在低黏度的条件下实现含药毫米级油滴的稳定悬浮。

另外，在国外申请人中，申请量较多的公司是国际香料和香精公司，其提交的5件发明专利申请均涉及可用于防蚊产品的香精香料，但研发重点在于新型香料的开发，未对防蚊效果进行研究。

驱蚊产品主要研究方向

通过对检索到的发明专利申请进行分析发现，化妆品领域驱蚊产品的研究主要集中在驱蚊成分及相关剂型改造方面，驱蚊成分的研究又包括植物精油的复配、提取或合成的新化合物的开发等。

驱蚊成分方面的研究

在驱蚊成分研究方面，大多数发明专利申请涉及将从植然原料中提取的有效成分（如植物精油）进行复配获得的组合物，例如：江苏大学于2012年申请了一种垂盆草薄荷油驱蚊凝胶剂，其植物成分涉及垂盆草汁和薄荷油。另有一些组合物是将植物来源的有效成分与避蚊胺、驱蚊酯等化学合成来源的有效成分进行复配获得的，如前述上海家化联合股份有限公司申请的驱蚊花露水。

同时，部分申请人对单一植物提取物的驱蚊效果进行了研究。南开大学于1992年申请了一项涉及蚊虫驱避剂的发明专利申请，其利用天然植物提取物夜丁香油作为原料；河北科技大学于2010年提交了一项涉及板栗花精油的提取方法及用途的发明专利申请，对板栗花精油的驱蚊效果进行了研究；西北农林科技大学于2011年提交了两项分别涉及香茅油纳米乳和艾叶油纳米乳的发明专利申请，其中提供了香茅油和艾叶油的驱蚊药效实验；浙江农林大学于2011年提交的一项发明专利申请涉及柳叶腊梅叶提取物用于制备驱蚊剂的用途；贵州利生香中药科技有限公司于2014年申请了一项涉及艾纳香油在日化产品中的应用的发明专利申请，其中对艾纳香油的驱蚊功效进行了研究。另外，美国的阿格拉奎斯特公司珀金埃尔默公司于1997年申请了一种驱赶叮咬昆虫（如蚊子）的方法，其采用鸸鹋油和它的活性馏分作为驱虫剂；韩国的天然生物科技股份有限公司于2000年申请了一种包含植物茴香果实提取物的驱虫剂，其中指出茴香油、(+)-小茴香酮和E-9-十八碳烯酸可以作为合成驱除剂避蚊胺的替代剂。

通过对植物提取物的研究，部分申请人获得了具有驱蚊功效的单一化合物。美国的纳幕尔杜邦公司自2003年开始提交了一系列关于二氢荆芥内酯作为驱蚊剂的发明专利申请，该系列申请还在美国、欧洲、日本、韩国等数十个国家和地区提交。二氢荆芥内酯存在于猫薄荷(荆芥属)，例如土荆芥的香精油中，是一种已证明有效的驱虫化合物。纳幕尔杜邦公司在该系列专利申请中，对于二氢荆芥内酯的各种异构体的驱蚊效果和保护时间进行了研究，并要求保护包含二氢荆芥内酯的驱蚊组合物、驱蚊方法等技术方案，但在中国仅有驱除蚊虫的方法专利要求获得了授权。另外，中国科学院昆明植物研究所从2016年开始陆续提交了5件发明专利申请，涉及从勐腊毛麝香中获得的勐腊毛麝香精油、香芹酚类似物和毛麝香醚A，要求保护上述产品、制备方法及其作为驱蚊产品或香料的技术方案，其中提供实验证明5种香芹酚类似物和毛麝香醚A具有与避蚊胺相当或更优的驱蚊效果，目前，这5件专利申请中3件视撤，另2件暂未进行实质审查。

在化学合成来源的驱蚊成分研究方面，美国的生物传感器公司和贝多吉恩研究公司在2000年提交的一件发明专利申请中，通过将有效量的1-烯烃-3-醇的酯和/或1-炔烃-3-醇的酯分配到空间区域，以抑制蚊子通过气味找到目标的能力。日本的大幸药品株式会社和学校法人自治医科大学在2008年提交了一件含有二氧化氯作为有效成分的蚊虫驱避剂，同时围绕该申请在多个国家提交了同族申请，最终在中国仅有包含特定含量的二氧化氯的组合物的驱蚊用途获得专利授权。

由上述归纳不难看出，国内申请人更多地致力于植物精油类组合物的复配研究，以及单一植物提取物驱蚊作用的研究，而国外申请人则更关注于植物来源或合成来源的单一化合物研究，这可能与我国使用中医中药的悠久传统有关。同时，国内科研院校在各类驱蚊成分研究中取得了多项成果，而实现这些研究成果的转化、利用科研院校的研发优势和企业的资金优势可能是推动化妆品领域驱蚊产品市场化的有效途径。

剂型的研究

从剂型方面入手，改善已知有效成分的驱蚊效果或使用感受，克服化学驱蚊剂的皮肤刺激性和植物精油类成分易挥发、作用时间短等缺陷，是化妆品领域驱蚊产品的又一研发重点。

德国的卡尔·恩格尔哈特药物制剂两合公司在1997年提交了一项驱虫剂的发明专利申请，其包括作为活性成分的避蚊胺和助剂丙三醇，该助剂能够延长避蚊胺的药效持续时间。南京大学在1988年提交了一件涉及避蚊粉及其制造方法和应用的发明专利申请，该发明利用现有避蚊药物，经分子筛或黏土矿物吸附后，配制成避蚊粉、避蚊爽身粉、避蚊痱子粉，使用时无油腻感。天津郁美净集团有限公司在2013年、2014年提交了2件涉及微胶囊驱蚊组合物的专利申请，该产品能够减少驱蚊成分给皮肤带来的刺激，并延长驱蚊有效时间。广州睿森生物科技有限公司在2016年提交了6件涉及驱蚊缓释制剂的发明专利申请，其中3件采用具有孔隙结构的介孔二氧化硅、介孔生物活性玻璃或中空羟基磷灰石微球作为驱蚊成分的载体，从而获得了更加安全、长效的驱蚊效果；另外3件则涉及微胶囊技术的应用。此外，青蛙王子（中国）日化有限公司、华南理工大学等企业和科研院校也纷纷提出了关于微胶囊型驱蚊产品的专利申请。

复合功效的拓展

夏季日晒加剧，同时又是蚊虫活跃的季节，人们受到日晒和蚊虫叮咬的双重困扰，而驱蚊产品与防晒产品同时使用，经常会降低防晒和驱蚊效果，因此开发兼具防晒和驱蚊效果的产品具有较高的市场价值。雷克特本克斯尔(澳大利亚)有限公司、福建省金鹿日化股份有限公司、南通功成精细化工有限公司等就将研发目标投向了该类具有复合功效的产品。雷克特本克斯尔（澳大利亚）有限公司1999年提出，使用适当的乳化剂时，防晒剂和驱虫剂联合可以得到防晒效果稳定的组合物。福建省金鹿日化股份有限公司在2013年开发了一种异长叶烯酮防晒驱蚊霜，该产品既能驱避蚊虫叮咬，又能起到防晒作用，围绕该技术的专利申请已获得授权，其产品、制备方法均获得了专利保护。南通功成精细化工有限公司在2014年采用白炭黑作为凝胶生成剂、增稠缓释剂，并组合使用蚊虫驱避剂和防晒剂，从而开发了一种具有缓释效果的驱蚊防晒凝胶，其产品和制备方法均获得了专利保护。另外，哈尔滨工业大学和东北林业大学分别申请了4件发明专利申请，均涉及倍半硅氧烷POSS与驱蚊类天然香料（如柠檬醛、香茅醛）共聚获得的POSS改性驱蚊剂，并指出该产品热稳定性好且能够吸收紫外线，适用于高温高紫外线环境下的驱蚊和避免紫外线伤害。

通过上述分析可知，近年来，化妆品领域驱蚊产品的专利申请量不断增长，研发方向也更多样化，但是在我国经农药登记可上市销售的驱蚊产品中，几乎仍全部使用避蚊胺、驱蚊酯或羟哌酯作为驱蚊成分。这可能存在两方面因素，一是新研发的驱蚊成分由于安全性、有效性等有待验证，很难立刻进入市场，获得收益；二是对驱蚊成分研究较深入的国内申请人大部分为科研院校，成果转化可能存在脱节的情况。因此，科研院校和生产企业的应加强相互了解与合作，以有效转化专利成果，降低企业研发成本，实现双赢；同时相关研发人员和生产企业应了解驱蚊产品的研发动态和专利布局情况，从而更好地把握行业最新研发水平。