猕猴桃化学成分提取及应用研究现状
2019-10-21汤安英
汤安英
摘 要:本文归纳了猕猴桃中各类化学成分,总结了其在药物和保健品中的应用研究现状,归纳了猕猴桃内各类化学物质对临床疾病的影响、作用机制及药理作用,对猕猴桃研究前景进行了展望,并提出了将猕猴桃应用于药用和保健方面的新思路。
关键词:猕猴桃;药理作用;保健品;药物应用
Abstract:This paper summarized the kiwi in all kinds of chemical composition, summarized its application in medicines and health products research present situation, summarized the kiwi in all kinds of chemicals to clinical disease affecting factors, mechanism of action and pharmacological effects, the research prospect of kiwi fruit was discussed, and provided a new idea of kiwi fruit in medical and health care.
Key words:Kiwi fruit; Pharmacological action; Health care products; Drug application
中图分类号:R284.1
随着保健品和药物的开发和应用,越来越多的研究者把目光投向了植物化学成分提取在药物制剂开发领域的应用。植物化学成分的对于保健品和药物的开发具有广泛的应用价值,如黄连、枸杞等均有药物价值。猕猴桃营养丰富,被誉为“水果之王”,它含有蛋白水解酶、猕猴桃碱、糖类和单宁果胶等有机物,除了锗、钾、钙、锌与硒等微量元素和人体所需的十几种氨基酸外,还含有大量维生素C、苹果酸、葡萄酸、脂肪、果糖与柠檬酸。可见猕猴桃的药用价值是值得国内外研究者进行深入研究的。
1 猕猴桃内的化学成分
目前研究得到的猕猴桃内化学成分主要包括挥发油类、黄酮类、三萜类、多糖类、甾类、酚酸与木质素等。其中,三萜类为主要化学成分,挥发油类包括棕榈酸、油酸和亚油酸。张琳等[1]将猕猴桃根粉碎物用95%工业乙醇浸泡后置于硅胶柱内进行二次层析分离,并采用HNMR和CNMR以及电喷雾电离质谱等实验手段进行鉴定,得出得到的两种化合物分别为β-谷甾醇和熊果酸。马凤爱等[2]采用综合运用硅胶、SephadexLH-20、反相ODS等柱色谱、高效液相色谱等多种分离手段,对中华猕猴桃果实的乙酸乙酯萃取物进行分离纯化,并通过理化性质和现代波谱技术对各单体化合物进行结构测定,可鉴定出十种化合物中的八种,分别为2α,3α-二羟基-12烯-28-齐墩果酸、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸、齐墩果酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇与熊果酸。
迄今为止,研究者发现猕猴桃果实、根、叶等部位具有清热、利尿、活血与消肿等功能,从现代医学上来讲,猕猴桃有抗肿瘤、抗辐射、抗氧化衰老、抗肝炎与提高免疫力的作用。研究猕猴桃化学成分对于各类疾病的防治具有重大作用,为临床研发新型药物做出巨大贡献。
2 药理活性
2.1 抗肿瘤
有研究者发现毛花猕猴桃根的乙醇-乙醚提取物有一定的抗肿瘤作用,而其氯仿和乙酸乙酯提取物及水煎液的体外抗肿瘤作用尤为显著[3]。林水花等[4]在2013年对毛花猕猴桃根、茎、叶的75%乙醇提取物用饱和正丁醇、乙酸乙酯、石油醚分别萃取后烘干得到茎、根中的不同极性物质,并在96孔微量培养板中给药测定提取物对胃癌细胞(SGC7901)、乳腺癌细胞(MCF-7)、鼻咽癌细胞(CNE2)的生长抑制作用。结果表明毛花猕猴桃根对SGC7901和CNE2有明顯的抑制作用,在3种萃取剂中,乙酸乙酯提取物的抗肿瘤活性最强,对SGC7901和CNE2的抑制率分别达到了80.10%(P<0.01)和76.07%。表明毛花猕猴桃根具有很强的抗肿瘤作用,但毛花猕猴桃地上部分对于肿瘤细胞无明显的抑制作用,说明毛花猕猴桃不同部位的抗肿瘤活性差异可能是因为根中含有一些高活性成分或特殊有效化学成分。郭辉辉等[5]用体积分数为80%的甲醇对毛花猕猴桃根部粗粉进行微波提取,并将所得提取液用等体积的氯仿萃取后得到毛花猕猴桃氯仿萃取物。将DMSO配制成40 mg·mL-1的母液,离心后取上清液制得样品,并采用MTT法检测毛花猕猴桃氯仿萃取物对肝癌细胞增殖的影响。结果表明在体外抗肿瘤活性筛选实验中,毛花猕猴桃氯仿萃取物对肝癌细胞的增殖有明显的抑制作用,且这种抑制作用与浓度呈现一种依赖关系。除体外抗肿瘤实验,郭辉辉还对该萃取物进行了生物碱显色反应,得出毛花猕猴桃氯仿萃取物的主要化合物可能为生物碱类物质。王群等[6]认为三萜类化合物是具有明显的抗肿瘤作用的一类化合物,他使用乙醇作为提取试剂,使用可再生的AB-8型大孔吸附树脂对中华猕猴桃根中总三萜(ACP)的提取、纯化进行研究,发现经40%乙醇纯化的样品中所含的ACP质量最多且百分含量最高,且其对肠癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞的增殖均有抑制作用,其可能是通过诱导细胞周期G1期和S期的阻滞,调节周期相关蛋白的表达水平而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。
综上表明,猕猴桃根有一定的抗肿瘤作用,主要有效物质为其内生物碱类物质和三萜类化合物。
2.2 抗辐射作用
随着人们生活节奏的加快和科学技术的进步,人们在日常生活中接触辐射的概率也逐渐增大。日常所食用的很多蔬果中都含有多酚,目前研究表明,猕猴桃内含有的多酚具有较强的抗氧化作用,在日常生活中能起到抗辐射作用。左丽丽等[7]的研究主要测定了狗枣猕猴桃内的多酚含量并检验了其抗辐射能力。她将HepG2细胞、Huvel细胞制成细胞悬液后接种于96孔板,待细胞全部贴壁后用X射线分别照射30、60、90 min与120 min,再次培养后加入等体积不同浓度的猕猴桃粗提物,最后测定该组和对照组的细胞损伤。结果表明狗枣猕猴桃对HepG2细胞、Huvel细胞有很好的修复和防护作用。因此狗枣猕猴桃良好的抗辐射作用可能与其含有大量的多酚类化合物有关。除细胞培养实验外,狗枣猕猴桃多酚(AKP)在60Coγ-射线诱导小鼠氧化损伤模型中也表现出较明显的抗辐射作用[8]。测定表明,AKP能够提高机体脏器组织中酶的活性,促进体内谷胱甘肽等抗氧化物质的形成,大幅度降低体内过氧化物如丙二醛的含量,因此能够保护机体免受辐射的氧化损伤。有研究者最新发现,食用过软枣猕猴桃汁的实验鼠在经X光照射之后,体内DNA受损较轻,表明软枣猕猴桃内可能含有抗辐射物质[9]。
上述研究表明,猕猴桃中起抗辐射作用的化学成分主要是多酚,它能够提高机体内抗氧化酶的活性,减少氧化物质的产生,保护机体免受辐射损伤。
2.3 抗肝炎作用
猕猴桃具有清热、利尿、活血的功效,适用于治疗肝炎、水肿、跌打损伤等疾病[10],某些研究表明猕猴桃对急性肝损伤具有保护作用。李丽等[11]采用CCl4和D-半乳糖胺作为化学毒物制成小鼠急性肝损伤模型,并灌胃给药美味猕猴桃根提取物高、中、低剂量,最后采用赖氏法对小鼠血清内ALT、AST含量以及肝匀浆中MDA含量进行测定。CCl4所致肝损伤是典型的脂质过氧化损伤,美味猕猴桃根提取物对CCl4和
D-半乳糖胺导致的肝损伤病理变化有较明显的缓解作用,说明其对于清除自由基,避免细胞损害有一定的作用。因此可以认为猕猴桃对于肝损伤的作用机制可能是抵抗机体内的过氧化反应,维持细胞质膜的正常结构,从而保护肝细胞。李晓黎、戴文芸等[12]发现猕猴桃根多糖(APPS)是治疗肝炎、肿瘤的主要药效物质基础,并通过实验得到APPS脂质体对急性D-半乳糖胺所致的实验性肝损伤具有一定的防治作用。
猕猴桃含有丰富的胡萝卜素和多种维生素,还含有大量矿物质,如铁、钙、磷等。食用猕猴桃在一定程度上对肝有保护作用,对维持身体健康更是具有不可磨灭的作用。
2.4 提高免疫力
众所周知,猕猴桃的营养物质非常丰富,它含有丰富的维生素C、维生素A和维生素E,以及钾、镁和纤维素。猕猴桃不仅具有利尿止渴和保护心肌的作用,其在促进消化、降低胆固醇、防止便秘发生和维持心情愉快等方面有广阔的药用前景。
宣丽等[13]以SD大鼠为研究对象,从体重、脏器/体重比值,细胞免疫功能,单核-巨噬细胞功能4个方面对软枣猕猴桃多糖AAP-3b的免疫活性进行了研究,发现软枣猕猴桃多糖AAP-3b高剂量组大鼠体重显著增加,脾脏指数、胸腺指数、吞噬指数显著提高,中剂量组和高剂量组能使ConA诱导的大鼠脾淋巴细胞转换指数显著增加,这些结论表明软枣猕猴桃多糖在促进大鼠生长、促进免疫器官生长、增强大鼠单核巨噬细胞的吞噬能力与细胞免疫功能方面具有显著作用。林延鹏等[14]发现正常健康妇女服用SOD猕猴桃果汁后,红细胞与血清MDA含量显著降低;而免疫球蛋白IgG、IgA、IgM均呈上升趋势,其中IgG与IgM上升尤为明显。说明SOD猕猴桃果汁在降低血清和红细胞中MDA含量、抗脂质过氧化、提高机体体内的IgA、IgG、IgM方面有良好的作用。
目前研究发现,软枣猕猴桃多糖是一种良好的免疫增强剂[15],它对增强人体免疫力、预防疾病有很大作用,在医药和保健品方面具有良好的开发前景。
2.5 抗氧化衰老
目前国内外对于抗衰老药物的研究发展很快,已有研究得出猕猴桃果实、茎皮、籽油内均含有各类抗氧化物质,在研发保健品、美容产品方面有广阔前景。郑长慧、罗洁等[16]以猕猴桃果汁为原料,观察猕猴桃对D-半乳糖致衰老小鼠脑和血清中丙二醛、超氧化物歧化酶(SOD)活力和抑制羟自由基能力的影响,发现对小鼠灌胃猕猴桃果汁能降低丙二醛含量,提高小鼠脑和血清中SOD活力,抑制羟基自由基,说明猕猴桃可提高抗氧化酶活力,抑制机体脂质过氧化,具有延缓衰老的作用。张钰华等[17]发现猕猴桃籽油有很强的抗衰老作用,她认为猕猴桃籽油内的主要成分α-亚麻酸可作为膜脂合成原料,并参与细胞膜抗氧化反应,有效清除体内过多的自由基。此外,籽油中的维生素E是一种有效的自由基清除剂,微量元素硒与衰老现象关系较大,能与维生素E在抗氧化作用方面起到协同作用[18]。田佳鑫[19]通过还原力测定、清除DPPH自由基能力测定、抗脂质体过氧化能力测定、超氧阴离子自由基测定、清除羟基自由基能力测定5种体外抗氧化能力测定方法,得出在清除DPPH自由基和抗脂质体过氧化能力方面,软枣猕猴桃茎皮中的槲皮素的清除能力优于维生素C,在还原力方面,槲皮素的能力仅略低于维生素C。
3 结语
猕猴桃营养丰富,含有大量有益化学成分和微量元素。近年来,我国对于猕猴桃内化学成分的逐渐有所突破,特别是在抗肿瘤方面的研究日益增多,为我国的医药事业做出了大量贡献。然而对于研究猕猴桃内化学成分对疾病的防治机制方面的研究仍有所不足,仍需做出深入研究。同时,在猕猴桃抗氧化方面,没有较多的体外抗氧化研究实验,使进一步开发药物制剂受到阻碍。我国是猕猴桃的原产国,猕猴桃野生资源丰富,把握猕猴桃这一黄金研究對象,能较好的开发药品、保健品、美容产品等。
参考文献:
[1]张 琳.中华猕猴桃根化学成分及其生物活性研究[D].咸阳:西北农林科技大学,2015.
[2]马凤爱.中华猕猴桃果实化学成分的研究[J].中成药,2016,38(3):591-593.
[3]王晓明,杨祖立,施 意,等.毛冬瓜对肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用[J].浙江理工大学学报,2011,28(4):606-610.
[4]林水花,吴建国,谢 通,等.毛花猕猴桃不同部位的抗肿瘤活性比较[J].福建中医药大学学报,2013,23(1):46-47.
[5]郭辉辉,应 帅,王晓明,等.毛花猕猴桃氯仿萃取物抗肿瘤活性研究[J].浙江理工大学学报,2013,30(5):758-761.
[6]王 群,雷心心,杨晓丹,等.中华猕猴桃根总三萜纯化及抗肿瘤活性的研究[J].广东医学,2017,38(4):514-518.
[7]左丽丽,王振宇,樊梓鸾,等.三种猕猴桃多酚粗提物的抗癌、抗辐射活性[J].中国林副特产,2011,5(28):4-7.
[8]左丽丽,富校轶,高永欣,等.狗枣猕猴桃多酚对60Coγ射线辐射防护作用的研究[J].食品工业科技,2016,22(59):344-348.
[9]佚名.食用软枣猕猴桃汁可抗辐射[N]荆州日报,2016-08-29.
[10]江苏新医学院.中药大辞典下册[M].上海:上海科学技术出版社,1997.
[11]李 丽,钟振国,梁 洁,等.美味猕猴桃根提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用[J].时珍国医国药,2007(3):265-266.
[12]李晓黎,戴文芸,石森林,等.猕猴桃根多糖脂质体对D-半乳糖胺所致小鼠实验性急性肝损伤的药效作用[J].中国临床药理学与治疗学,2014,19(6):611-614.
[13]宣 丽.软枣猕猴桃多糖的结构初探及抗氧化活性、免疫活性的研究[D].沈阳:沈阳农业大学,2013.
[14]林延鹏,杨 娟,刘新民,等.SOD猕猴桃果汁对体液免疫、血清与红细胞丙二醛水平的影响[J].中国微生态学杂志,2000,12(3):166-168.
[15]宣 丽,刘长江.软枣猕猴桃多糖的免疫活性[J].食品与发酵工业,2013,39(5):59-61.
[16]郑长慧,罗 洁,陆清园,等.猕猴桃对D-半乳糖致衰老小鼠的抗衰老作用研究[J].中外医学研究,2015,13(5):15-16.
[17]张钰华,李加兴,林 晗,等.猕猴桃籽油抗衰老作用的实验研究[J].中国老年学杂志,2007,27(16):1537-1538.
[18]李 莉.微量元素硒对抗衰老的作用[J].辽宁中医学院学报,2006,8(3):20.
[19]田佳鑫.软枣猕猴桃茎皮中槲皮素的提取纯化及抗氧化作用研究[D].沈阳:沈阳农业大学,2016.