《药物合成反应》课程教学改革与探索

孙淑萍

摘要：本文根据《药物合成反应》课程特点，结合制药工程专业教学的实际情况，对教学内容和方法以及学生成绩评价方法进行了改革和探索。教学实践表明，该课程的教学改革提高了学生学习的主观能动性，加强了学生对理论知识的学习和实验能力的培养。

关键词：《药物合成反应》；教学方法；教学改革

中图分类号：G642.0 文献标志码：A 文章编号：1674-9324（2019）17-0116-02

《药物合成反应》是制药工程专业的一门重要专业基础课程，在前期具有的有机化学和无机化学基础知识之上，系统地学习了药物合成单元反应的反应机理、影响因素及其在药物合成中的应用，培养学生发现问题和分析解决问题的能力，为学生学习后续课程——《药物合成设计》和《化学制药工艺学》打下了基础。但是该课程内容繁杂，学生学习起来容易感觉枯燥乏味，学习上存在一定的困难，不能发挥自己的主观能动性。为了激发制药工程专业学生学习《药物合成反应》的兴趣，让学生学习变被动为主动，提高教学质量，我们结合自己的工作实践，对《药物合成反应》课程教学内容和方法进行了改革和探索。教学实践结果显示，该课程教学效果有了明显提高。

一、改革教学内容

1.在教学中增加绪论部分。俗话说：“好的开始是成功的一半”。由于《药物合成反应》课程内容多而复杂，如何帮助学生树立学习信心、激发学生的学习兴趣，第一堂课显得尤为重要。我们选用的教材是闻韧主编的国家级规划教材《药物合成反应》，内容包括卤化反应和烃化反应等七种类型单元反应以及合成设计原理[1]。教材中没有绪论部分，给学生讲课时如果略过绪论部分，学生学习起来会觉得有些突兀，不利于从整体上认识《药物合成反应》课程要学习的内容，学生在后续知识的学习上会缺乏主观能动性。我们在该课程的课堂教学中安排了两个学时进行绪论部分的教学，向学生介绍药物合成反应的发展简史、药物合成反应的研究对象和内容、国内外化学合成药物的新药研究开发现状以及课程的学习方法与要求。在绪论中，我们以紫杉醇和青蒿素的合成为例，让学生认识到天然有效成分如果通过化学方法合成，不仅可以保护野生资源免受破坏，而且可以大量制备以满足市场需求，从而激发学生的学习兴趣。在绪论中，我们还对“手性药物”的相关知识进行了简要介绍，让学生了解了“手性药物”的概念以及为什么要研究药物的手性，为以后药物合成反应中出现的相关问题做好铺垫。通过绪论部分的教学，学生的学习兴趣提高了，对后续知识的学习有了一个初步的了解，增强了学生学习的主观能动性。

2.增加实验教学内容。我们在《药物合成反应》教学中增加了实验教学——“贝诺酯的合成”和“苯佐卡因的合成”。在“贝诺酯的合成”实验中，学生了解氯化试剂操作中应该注意的事项，掌握了贝诺酯的合成方法[2]，熟悉了相对转移催化剂的使用以及卤化反应和酰化反应在药物合成中的应用。在“苯佐卡因的合成”实验中，学生掌握了药物合成中的氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作[3]，熟悉了苯佐卡因合成的常用方法及原理。学生在实验的过程中获得了对相转移催化的感性认识，增強了对卤化反应、酰化反应、氧化反应和还原反应等类型单元反应的感性认识。在成功合成要求的目标化合物后，学生对该课程的学习会产生一种自豪感和成就感，这对于学生的学习是非常有益的。另外，我们制药工程专业培养方案中安排有《药物合成设计》一门课，所以我们把“合成设计原理”一章的内容放在后续课程《药物合成设计》中去讲。

二、教学方法的改革

1.在教学中使用案例教学法。案例教学法已被广泛应用于管理学、经济学和医学的教学实践中[4，5]。由于药物合成反应实验学时有限，在理论教学中，为了使药物合成反应抽象的理论深入浅出、生动易懂，同时增强学生对理论知识的感性认识，我们在理论教学过程中增加了一些药物合成反应的具体实例，学生参与讨论，师生互动，可以营造出一个理论联系实践的教学情境。例如我们在卤化反应一章的“羰基化合物的α-卤取代反应”中，以拟肾上腺素药硫酸沙丁胺醇的合成为例，讨论卤化剂的选择以及卤化反应的位置选择性，让学生通过具体实例接触到临床上所使用药物的合成步骤，涉及的知识点紧扣教学大纲的要求，激发了学生的学习热情，学习主动性有所增强。

2.采用问题启发式教学法。《药物合成反应》知识点多且抽象，对学生有机化学基础知识要求较高，不少学生对学习这门专业基础课程存有畏惧心理。如何在有限的学时里提高学生的学习效率，培养学生的学习能力，教师在教学过程中可以采用“提出问题—启发诱导—评价总结”的方法传授知识。我们以闻韧教授主编的《药物合成反应》第二章中氧原子上的烃化反应为例，课堂上先提出问题让学生思考：醇或酚氧原子上的烃化反应产物是什么？能否采用有机化学中学过的醇脱水的办法制备？如何选择反应物？然后以苯海拉明的合成为例进行讨论，教师进行启发诱导，最后进行评价总结。经过这一系列的教学安排，学生熟悉了这一类反应的特点，而且进一步明白了由于醇羟基氢原子的活性不同，进行烃化反应时所需的条件也不同，在其他条件相似的情况下，药物合成中优先选择反应条件温和的方法。

三、改革学生成绩评价方式

学生成绩评价方式应是多元化的，不能由一次期末考试决定，而更应注重过程评价。过程评价内容包括考勤、作业、提出和回答问题、课堂PPT讲解、课前预习情况、课程小论文等。过程评价的给分细则应在教学实施方案中写明，这样学生可以有的放矢，主动参与到教学中来，自觉地在平时的学习中严格要求自己。为了使过程评价更加灵活生动，可以采用多种方法，以提高学生在教学中的参与度。比如，在准备讲烃化反应一章时，可以提前给学生布置一个问题：这一章中提到的制备比较纯的伯胺的方法有哪些？让学生带着问题去预习可以明显提高预习效果。学生预习情况可以记载下来作为过程评价成绩的一部分。又如，我们可以适时引导学生根据教学大纲要求的内容，以小组为单位查找文献资料、制作PPT，在课堂上充当教师的角色讲解一些药物合成的实例。教师以及其他同学可以就相关内容提出问题，该小组同学可以当堂回答，也可以下次课解答。这样既锻炼了学生查阅分析文献的能力，又锻炼了学生的语言表达能力，同时活跃了课堂气氛，更重要的是学生的主动参与利于他们对该课程的学习。而这次的课堂PPT讲解作为过程评价内容的一部分被记录了下来，最终反映在学生的总成绩中。

总之，在《药物合成反应》的教学过程中，每一项教学改革都应以学生为本，引导他们参与到教学中来，培养他们学习的主观能动性，培养他们获取知识的能力以及分析、解决问题的能力。

参考文献：

[1]闻韧.药物合成反应[M].第四版.北京：化学工业出版社，2017.

[2]孟江平，张进，徐强.制药工程专业实验[M].化学工业出版社，2015.

[3]钟方丽，陈帅.药学实验教程[M].化学工业出版社，2017.

[4]黄华容，谭伟，杜志云.《药物合成反应》课程教学改革与探讨[J].广东化工，2012，39（16）：167.

[5]曹志凌，刘玮炜，陶传州.《药物合成反应》案例教学模式探索[J].广东化工，2010，37（12）：170.