《药物合成反应》实验教学中开设演示实验的设想

张 杰，刘俊岐，李进京

(佳木斯大学 药学院，黑龙江 佳木斯 154007)

药物合成反应是制药工程专业一门重要的专业基础课，其基本理论可应用于药物设计与合成、分子的结构修饰与改造、中间体制备、合成工艺优化、合成天然产物以及制备药物分析的对照品等，有很强的理论性和实践性[1]。实验是对课堂理论教学的重要补充，通过实验教学，可加深学生对反应机理的理解，掌握单元反应的操作步骤，熟悉产物的精制、质量控制过程以及终产物的定性、定量分析方法等[2]。本文针对实验教学中存在的问题，提出开设演示实验的设想，旨在对实验教学进行适当改革，以改善实验教学效果，提高教学质量。

1 药物合成反应实验教学现状分析

《药物合成反应》课程理论教学内容包括卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化、还原等常见的单元反应和药物合成设计原理等内容[3]。在设计实验教学内容时，会依据理论教学内容安排4～5个单元反应实验和1个综合实验。实验中涵盖较多的单元操作，如蒸馏、升华、回流、萃取、常压过滤、抽滤、重结晶、TLC跟踪、柱层析、固体干燥及溶剂回收等，需要学生有良好的有机化学知识储备和勇于探索、一丝不苟的实验素养。然而由于开设有机化学的时间与本课程间隔过长，学生对有机合成学习兴趣不高，实验内容设计枯燥乏味等多种因素共同作用下，学生在进行药物合成实验时，有些力不从心，出现较多的疲于应付的学习状态。

2 实验教学中存在的问题

2.1 安全和自我保护意识亟待提高

化学药品多为易燃、易爆，有毒。在初次接触某种危险品且未做充分预习的情况下，贸然使用便有较大的安全隐患。由于不了解其毒性，出现很多违规操作。例如在依匹唑的合成(见以下方程式)实验中，会用到水合肼 (N2H4·H2O)，其蒸气 (肼气) 或液体可经呼吸道、消化道、皮肤吸收进入体内，引起中枢神经系统病变、皮炎、眼的永久性损害[4]。但在实验过程中，依然会出现学生手持打开盖子的水合肼瓶子在实验室到处走动的现象。最后一步反应所用硫酸二甲酯的暴露途径有呼吸道吸入、皮肤接触和消化道吸收，短时间的暴露就可引起局部刺激症状和全身中毒，对其违规操作的现象也时有发生。实验过程中实验台面无人看守，也有一定的安全隐患。

2.2 实验态度敷衍了事，疲于应付

由于学时所限，课时安排紧张，学生学习压力大。对新知识还未充分消化吸收，就已经开始了下一节内容，这使很多同学失去信心，使理论知识学习不扎实。同时实验学时少，涉及的单元操作多，学生没有充足的时间锻练规范的操作，不能得到正确的实验结果，最终丧失了学习兴趣。在此情况下，很多学生是为了完成课堂任务，急于完成实验，敷衍了事，试验报告互相抄袭等问题也屡见不鲜。

2.3 实验操作不规范，随意性大

在实验过程中，学生们由于急于完成实验，时常会忽略一些细节问题。比如称量时不在意试剂性质随意的量取，加料顺序随意调整，用普通托盘天平称量少量催化剂，温度超出设定范围等。

2.4 无目的性盲目机械操作

合成实验不但要严格规范操作过程，还需要对实验过程中出现的问题和结果进行深入分析和思考。教学过程中，常出现这样一种现象：学生操作十分规范，但始终不能得到预期实验结果，这种现象极有可能是由于无目的性盲目机械操作导致的。例如用薄层层析(TLC)监测反应进程时，很多同学并未真正理解其原理，只是机械地盲从老师和同学的操作方法，导致严重脱尾、分离不佳、Rf值过小或过大等，TLC结果也就失去了对反应完成程度的监测意义。柱层析时，也存在类似的问题，盲从别人的流动相比例、流速和柱压都会使分离效果大打折扣。

3 对策——演示实验

针对实验教学中存在的问题，我们设想在实验教学中开设1次演示实验。从基本理论入手，通过展示规范的实验操作，记录详细的实验过程，解释过程中的实验现象，规避潜在的风险等，引导学生讨论、思考、总结实验经验，规范自己的操作，提高实验水平。

3.1 演示实验的必要性

从教育生理和心理学及信息学的原理考虑，人们单从听觉所获得的知识中能记忆的信息仅15%，单从视觉获得的知识中能记忆的是25%，而把视听结合起来，记忆可达65%[5]。演示实验具有积累感性认识、引发学生思考、激励学习兴趣、训练动手实践技能、培养优良品格等多种教育教学功能[6-7]。因此在实验教学中，开设演示实验是很有必要的，演示实验与学生自主实验可形成互为补充又密切联系的关系，对药物合成反应实验教学可起到很好的辅助作用。

3.2 演示实验的内容设想

首先，要强调做好预习工作，先让学生了解所制备的药物及所涉及试剂的用途，结构，性质，性状，明白反应中涉及的机理，猜想在实验中会出现的现象和可能遇到的问题。然后在老师主导下，和学生一起讨论实验的操作步骤及注意事项，解释每一步的作用和意义。再由老师演示正确、安全、规范的操作方法；反应进行中，及时观察实验现象，并且演示从哪几个方面进行记录，如溶液颜色变化，溶液状态变化和温度变化等；之后讨论每个实验现象出现的原因，并与原来的猜想进行比较，引导学生进行深层次原因；实验结束后，演示根据所记录的实验现象对实验结果进行分析，找出实验的关键影响因素，讨论如何进一步优化实验方案。

通过理论讲解和演示实验的进行，使学生了解怎样正确规范的完成一个完整的实验，不仅可提高学生的动手操作能力和安全意识，也可纠正学生对实验的态度，培养学生对实验的兴趣。

4 结语

演示实验在药物合成反应实验教学中有开设的必要性，对调动学生的学习积极性、提高实验操作能力都有一定的意义。尽管开设演示实验还是一个设想，但对实验教学内容和方法的不断改革，一定有利于提高学生发现问题、分析问题和解决问题的能力，从而提升学生的科学素养。