急性心肌梗死溶栓治疗药物的研究进展

2019-01-03买买提明依米提阿不都艾海提艾比布拉

中西医结合心血管病杂志(电子版) 2019年22期

买买提明·依米提，阿不都艾海提·艾比布拉

（新疆和田地区墨玉县人民医院，新疆和田 848100）

基于冠状动脉发生病变情况，冠脉痉挛过于严重，很容易使冠脉呈现出闭塞症状，最终导致心肌缺血，从而造成急性心肌梗死。急性心肌梗死发病速度较快，会增加包细胞，出现剧烈胸痛的症状，具有较高的死亡率。相关数据表明，已经有越来越多的人死于心血管疾病，出现心肌梗死症状的患者占有心血管疾病死亡率的一半以上，对人们的生命安全造成了严重的威胁。静脉溶栓是临床治疗心肌梗死的有效手段，在治疗中具有简单、便捷的优势，广泛应用于我国基层医疗机构。

1 急性心肌梗死第一代溶栓治疗药物

1.1 尿激酶溶栓治疗药物

尿激酶的原激活剂属于是非特异性的，是提取与肾细胞培养液中的双链丝氨酸蛋白酶。血液循环中的纤溶酶可通过尿激酶转变的更具有活性，使血栓的溶解速度不断加快，不仅如此，尿激酶溶栓治疗药物可以使血管酶活性有所提高，避免聚积血小板，对血栓的形成情况进行预防，将尿激酶溶栓治疗药物滴入静脉后，可以提高患者体内的纤溶酶活性。若急性心肌梗死患者在几小时内没有连续服用该药物，将恢复纤溶酶活性的原有水平。人体内蛋白是产生尿激酶的主要依据，其价格低的优势主要适用于无过敏与抗原性人群，但尿激酶溶栓治疗药物无法选择纤维蛋白，在对急性心肌梗死进行应用时，很容易发生出血等不良反应。

1.2 链激酶溶栓治疗药物

链激酶溶栓治疗药物是一种具有较高纯度的酶，是人体内有效的活化剂，可以溶解蛋白溶解，使其转变的更具有活性。链激酶溶栓治疗药物在上个世纪就已经开始治疗心肌梗死症状，是针对急性心肌梗死症状最早临床应用的溶栓药物。该药物的治疗效果要明显高于其他早期的溶栓药物，但也会使患者出现不良反应。不仅如此，在制备链激酶溶栓药物时，所残留的细菌会损害人体的肝脏，这种情况也对链激酶溶栓药物效果造成了限制[1]。在基因工程技术快速发展的过程中，基因重组的链激酶具有较强的抗原性与一定的产量，是一种安全的溶栓治疗药物。将该药物联合抗血小板药物，可以有效加强溶栓药物效果。

2 急性心肌梗死第二代溶栓治疗药物

2.1 阿替普酶溶栓治疗药物

阿替普酶溶栓治疗药物可以使蛋白与血栓结合的纤溶酶原被激活，使纤溶酶更具有活性，将溶栓特异性的作用充分发挥出来。阿替普酶溶栓治疗药物的半衰期是5分钟左右，想要维持药效，需要在使用过程中应用大量药剂。但在对急性心肌梗死疾病应用中没有发现副作用。阿替普酶溶栓治疗药物与第一代的其他溶栓药物相比，不会影响到人体内的纤溶活性，不存在明显的副作用，有利于在短时间内彻底的缓解患者的临床症状[2]。

2.2 尿激酶原溶栓治疗药物

对于急性心肌梗死患者注射尿激酶原溶栓药物，使溶栓通过活化纤溶酶发挥作用。当血管被栓子堵塞时，会出现缺氧或者改变血压的现象，使栓塞前部大量释放血管表皮细胞储存的溶酶原激活剂，将栓塞中的血块部位降解，尿激酶原溶栓治疗药物可以使尿激酶血块溶解速度加快，将溶栓的效果充分发挥出来。

2.3 葡激酶溶栓治疗药物

葡激酶溶栓药物可以激活纤溶酶原，并与之进行结合，溶栓具有较强的作用。葡激酶溶栓药物与第二代溶栓药物相比，纤维蛋白具有较高的专一性，并发症很少关联到出血。若血栓具有丰富的血小板，与链激酶溶栓药物相比，葡激酶溶栓药物可以发挥出更持久的作用[3]。依据葡激酶所研制的溶栓制剂，在治疗急性心肌梗死疾病的过程中更具有潜力，具有较高的溶栓活性与良好的穿透性能，不会降解纤溶酶原，在临床治疗急性心肌梗死疾病时，有着明显的优势。

3 急性心肌梗死第三代溶栓治疗药物

3.1 瑞替普酶溶栓治疗药物

瑞替普酶溶栓治疗药物的原激活剂属于是特异性的，是组织型的变异体，与天然阿替普酶相比，瑞替普酶溶发生了结构变化，但在治疗急性心肌梗死疾病时，溶栓作用留有较强的选择性纤维蛋白，并降低了肝脏受体的结合力，明显使血浆延长了半衰期，延长时间在14分钟左右。

3.2 替奈普酶溶栓治疗药物

替奈普酶溶栓药物的成分结构类似于天然的阿替普酶，其中有三个氨基酸位点被取代，被取代之后，药品延长了18分钟左右的半衰期，增加了特异性的纤维蛋白，原活化物抑制剂增强了抗纤溶酶的活性。与阿替普酶溶栓药物相比，替奈普酶在治疗急性心肌梗死疾病时，通血管速度更快，其作用具有较强的血栓溶解性，对经过长时间形成的血栓，溶栓效果更加显著。

以上几种溶栓药物已经应用于临床治疗，现阶段，很多医学专家开始研制新型的溶栓药物，使急性心肌梗死症状得到更有力的治疗，血浆凝血是血液流动的依据，有利于保障平衡的纤溶系统，血浆纤溶活性是通过纤溶酶原激活物的组织与抑制物在互相制约下进行维护[4]。其中起着关键性作用的是纤溶酶原激活物抑制物，该抑制剂可以解除对组织型纤溶酶原激活物与纤溶酶原激活抑制因子的抑制，使溶血栓的效果发挥出来。