金银花临床药理作用的研究进展

高攀

摘 要：金银花是临床上较为常用的中药，绿原酸是其主要有效成分，随着医学技术不断发展，更多的成分被提取出来，其主要功效包括清热解毒、疏散风热等，且具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、保肝利胆、抗血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫等药理学活性，临床应用广泛，且受到广大患者及医生的认可。本文主要针对金银花的化学成分及临床药理作用进行研究。

关键词：金银花；化学成分；药理作用

中图分类号：R285 文献标识码：A DOI：10.3969/j.issn.1006-1959.2018.23.011

文章编号：1006-1959（2018）23-0037-04

Abstract：Lonicera japonica is a commonly used traditional Chinese medicine， and chlorogenic acid is its main active ingredient. With the continuous development of medical technology， more components are extracted. Its main functions include heat-clearing and detoxification， evacuation of wind and heat， and it has antiviral， antibacterial， anti-inflammatory， antioxidant， liver-protecting， anti-platelet aggregation， anti-tumor， immunity-enhancement and other pharmacological activities. Lonicera japonica is widely applied in the clinic and recognized by the patients and doctors. This paper focuses on the chemical constituents and clinical pharmacological action of lonicera japonica.

Key words：Lonicera japonica；Chemical constituents；Pharmacological action

金银花的药用历史悠久，在3000年前已被用于疾病的防治，因其初开花时呈现白色，而后转变为黄色，故被称为金银花。金银花又被称为忍冬花，其主要来自忍冬科植物的干燥花蕾或带初开的花，忍冬科植物主要包括忍冬、红腺忍冬、毛花柱忍冬等[1]。金银花味甘，性寒，属肺、心、胃经，其功效多以清热解毒、疏散风热为主[2]。金银花的适应性较强，喜阳、耐寒、耐阴，且在潮湿及干旱的地方均可生长，金银花的种植历史已超过200年，我国多分布于广东、山东、河南、河北、海南、喜马拉雅山等地，其中山东的济银花、河南的密银花道地性最强[3]。虽然金银花属于清热类药物，但其应用范围广泛，临床上对于金银花的研究也较为重视。基于此本文现就金银花的化学成分及临床药理作用展开以下综述。

1金银花的化学成分

1.1有机酸类 金银花中含有多种有机酸，其主要有效成分为绿原酸类化合物，主要包括绿原酸、异绿原酸、咖啡酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸等。姜南辉[4]等在对金银花的研究中指出，咖啡酸乙酯、5-羟基-6，7，8，4'-四甲氧基黄铜、十二烷酸乙酯均为首次从金银花中分离的化合物。宋亚玲[5]等研究中在对金银花酚酸类进行研究时，提取出绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、3，4-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酸、3，5-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酸甲酯、4，5-二咖啡酰奎宁酸等8种有机酸成分，且以咖啡酸的活性最强。

1.2黄酮类 金银花的黄酮类化合物由高玉敏等于1995年首次提出[6]，主要包含木犀草素-7-o-A-D-葡萄酸酐、木犀草素-7-o-B-D-半乳糖苷、槲皮素-3-o-B-D及金丝桃苷。姜南辉[4]等研究经提取发现金银花中含有4种黄酮类化合物，其中首次发现5-羟基-6，7，8，4'-四甲氧基黄铜。倪付勇[7]等在对金银花的研究中指出，槲皮素-3-o-A-L-吡喃鼠李糖苷首次从金银花中分离得到。

1.3挥发油类 挥发油类是金银花的有效成分。王玲娜[8]等研究中通过气相色谱-质谱联用仪对新品种金银花进行分离，发现其挥发油的化学成分包括烷烃、烯烃、酸、酯、酮、醛等，共包含55个色谱峰，分离出34个化合物，占挥发油的74.91%。李建军[9]等研究指出，经GC-MS分析显示，检测出金银花挥发油成分79种，其中脂肪酸类成分占69.10%，酯类成分占18.15%，烷烃类成分占5.33%。

1.4环烯醚萜苷类成分 张敏敏[10]等研究中，经定量测定得出2种环烯醚萜苷，包括马钱酸及当药苷；李泮霖[11]等研究中分离出59个化合物，其中环烯醚萜苷有12种，且金银花中的环烯醚萜苷及黄铜种类较为丰富。

2临床药理作用

2.1抗炎、解热作用 袁静烨[12]研究指出，金银花具有抗炎、解热、抗内毒素等作用，被广泛应用于胀满下疾、温病发热、热毒等疾病中。宋亚玲[5]等主要对金银花所提取的酚酸类成分的抗炎作用进行研究，并将脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反應作为模型，探讨酚酸类成分对炎症因子的影响，以评价其抗炎效果，结果发现乙酸乙酯部位的酚酸类化合物对炎症因子具有抑制作用。Ryu KH[13]等研究指出，金银花提取物具有良好的抗炎、镇痛作用，且经肠道给药效果更佳。金银花还可用于百日咳、肺炎、急性阑尾炎、急性乳腺炎、流感等疾病的治疗中。

2.2抗菌作用 高晓东[14]等研究主要探讨甘肃金银花对金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌的体内及体外抗菌作用，结果发现，甘肃金银花及正品金银花对感染金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌小鼠的死亡率分别为45%、40%，而对照组小鼠死亡率为95%，存在明显差异，表明甘肃金银花具有良好的抗菌作用。刘玉婕[15]等研究指出，金银花、连翘配伍对抗多药耐药耐甲氧西林金黄色普通球菌具有良好的抗菌作用，且对临床分离的11种致病菌均具有抗菌作用。金银花属于广谱类抗菌药物，其提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌，对抗多药耐药耐甲氧西林金黄色普通球菌、大肠杆菌、青霉菌、枯草杆菌、黑曲霉菌、黄曲霉菌等均具有良好的抑制作用。

2.3抗病毒作用 俞文英[16]等研究中对金银花-荆芥穗不同配伍比例对流感病毒的体外抑制作用进行研究，结果发现金银花不同配比（1∶0、0∶1、1∶1、2∶1、3∶1、4∶1）对流感病毒的治疗指数分别为34.83、32.92、23.26、87.06、37.08、24.71，而临床上常用的利巴韦林治疗指数为35.90，且药物浓度为2.0 mg/ml时，金银花-荆芥穗配伍2∶1组的病毒抑制率较利巴韦林组高，结果表明，金银花-荆芥穗不同配伍比例均具有抗病毒作用，且以2∶1配伍时的抗病毒效果最强。王剑[17]等研究中通过对金银花进行多糖提取纯化，探讨其多糖的抗病毒活性，结果发现，金银花多糖对单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒B5、柯萨奇病毒B3、肠道病毒71型均具有抑制作用，治疗指数分别为51.25、4.84、4.77、63.85，表明金银花多糖的抗病毒效果显著。Zhou Z[18]等研究指出，金银花具有良好的抗甲型流感病毒的作用。金银花具有良好的清热解毒功效，其对流感病毒、单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒、肠道病毒71型等均具有良好的抑制作用。

2.4保肝利胆作用 滕杨[19]等研究主要探讨代谢组学法考察金銀花醇提取物对DMN诱导大鼠肝损伤的保护作用，利用金银花醇提取物对大鼠进行干预，结果发现其尿液代谢表型趋向正常，且长线代谢网络修复结果显示，金银花醇提取物对DMN染毒大鼠的生理及代谢均具有保护作用。明海霞[20]等主要对甘肃金银花及正品金银花对大鼠胆汁分泌及胆囊平滑肌收缩的影响进行研究，结果发现甘肃金银花与正品金银花均可增加大鼠的胆汁分泌量，并增加豚鼠离体胆囊的平滑肌肌条张力，增强其收缩频率及收缩幅度，且与空白对照组相比存在差异，表明金银花水提取液可有效促进胆汁分泌，增强胆囊平滑肌收缩，在腹胀、消化不良、胆囊炎、胆囊收缩功能差等疾病中具有重要的药用价值。金银花中的多种化合物具有良好的保肝、利胆作用，其可有效促进胆汁分泌，保护肝组织，减轻肝脏损伤。

2.5抗氧化作用 张莹莹[21]等研究主要对金银花水煎剂对D-半乳糖致衰模型小鼠的抗氧化作用进行分析，结果发现金银花给药后小鼠各项指标明显改善，且小鼠体重增加，血清、肝、肾等水平均改善，表明金银花对D-半乳糖致衰小鼠具有良好的抗氧化作用，且以剂量为5 g/kg效果最佳。刘豪[22]等研究指出，金银花不同提取物均具有良好的抗氧化作用，且以95%乙醇提取物的抗氧化能力最强。Bonarska-Kujawa D[23]等研究指出，蓝果忍冬果实及其叶提取物成分对红细胞及脂质具有较好的保护作用，且具有较强的抗氧化作用。金银花具有抗氧化效果，且其不同提取物均具有良好的抗氧化作用。

2.6抗血小板聚集 樊宏伟[24]等研究中主要对金银花及其有机酸类化合物的体外抗血小板聚集作用及作用强度进行研究，结果表明，金银花及其有机酸类化合物绿原酸的同分异构体、咖啡酸、异绿原酸类均具有良好的抗血小板聚集作用。金银花中的有机酸类化合物可有效抑制血小板聚集，其作用机制为：①有机酸类化合物可有效抑制因诱导剂产生的血小板聚集情况；②抑制血小板聚集的关键在于阻断GPⅡb/Ⅲa通路，进而清除聚集剂引发的血小板聚集，而机酸类化合物具有抑制血小板膜上的GPⅡb/Ⅲa受体活性的作用；③有机酸类化合物具有良好的生物抗氧化作用，其与过氧自由基快速发生反应后，使血小板不产生活化作用，进而抑制血小板聚集；④有机酸类化合物还可有效保护血管内皮细胞，避免因过氧化产生损伤，避免对血管内皮功能造成影响，进而阻止血小板激活，阻断血小板聚集。

2.7抗肿瘤作用 刘玉国[25]等研究通过建立小鼠S180实体瘤模型，分别给予低、中、高剂量的金银花多糖，分别测定小鼠肿瘤的生长抑制率、胸腺指数、脾脏指数等并测定肿瘤组织中的Bax及Bcl-2蛋白的表达情况，测定肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量，结果发现，中、高剂量的金银花多糖对S180肉瘤的抑制率较高，分别为23.95%及30.02%；高剂量的金银花多糖可有效提升小鼠的脾脏指数；中、高剂量的金银花多糖可有效提升TNF-α水平；金银花还可有效上调肿瘤组织中的Bax及Bcl-2蛋白的表达；结果表明金银花多糖可有效抑制肿瘤的生长，且不会影响小鼠的生长，有效促进TNF-α的分泌。金银花具有良好的细胞类抗肿瘤作用，其可有效诱导癌细胞分化，抵抗癌细胞侵袭，并使癌细胞转移，有效拦截信息传递，改善肿瘤的多药耐药性，还可使端粒酶的活性受到有效抑制，是临床上常用的抗癌性增效剂，在抗癌性疼痛方面也具有重要意义。

2.8增强免疫作用 明海霞[26]等研究中主要对甘肃金银花对小鼠红细胞免疫功能的影响进行研究，结果发现，甘肃金银花与正品金银花干预的小鼠红细胞C3bR指数与病理性循环免疫复合物（IC）指数均较空白对照组高，结果表明甘肃金银花和正品金银花均可有效增加小鼠红细胞的免疫功能，且均具有药用价值。皮建辉[27]等研究主要探讨金银花黄铜对小鼠免疫调节作用进行研究，结果发现，金银花黄铜可有效提升免疫抑制小鼠的脏器指数，增加其血浆酸性磷酸酶、碱性磷酸酶及溶菌酶的活性，提升其脾脏、胸腺组织总氧化能力及超氧化物歧化酶活性，降低脾脏匀浆中单胺氧化酶及丙二醛含量，结果表明，金银花黄体可有效调节小鼠血清免疫酶的活性，提升淋巴器官的抗氧化能力，具有良好的免疫调节作用。Chen X[28]等研究中主要通过对虾饲喂不同含量的金银花，研究金银花对虾的生长、存活及免疫力的影响，结果发现，虾饲喂金银花可有效促进虾的生长性能及存活率，改善其免疫力。金银花可有效提升高巨噬细胞的吞噬指数及吞噬率，增强机体内淋巴细胞的转化率，进而增强人体的免疫功能。

3总结

金银花属于典型的中药材，其活性成分较多，且具有多种药理作用，具有抗炎、解热、抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗氧化、抗血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫等作用，临床应用时应结合具体病情，选用适宜的配伍方案，以取得最佳的治疗效果。目前，对于金银花的成分及药理作用研究尚不完善，临床上应进一步对其潜在的药用价值进行研究，以实现其最大价值。

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收稿日期：2018-9-5；修回日期：2018-9-14

编辑/王海静