荷叶代谢性药物相互作用及体内成分研究
2018-11-28韦燕
韦燕
【摘 要】目的:荷叶为一种睡莲科植物的叶子,不仅可以做药,而且可以食用,荷叶的主要功效是消除人的暑气和体内的湿气,不仅如此还有凉血的作用。因此,荷叶常常被应用在消暑解热、便血、血热、脾虚等症状。根据现代医学理论证明,荷叶中的黄铜和生物碱成分又有明显的降三高、减肥和抗菌等多种活性。荷叶作为传统的中药,具有纯天然、可食用的特性,目前在市场上已经被开发为减肥药品等等饮品。但是当前对于荷叶制剂在使用过程中是否会对P450酶产生作用,当前的研究还比较少。本文在此背景之下,对荷叶代谢药物的相互作用和在体内的成分进行研究。
【关键词】荷叶代谢;药物相互作用;体内成分
【中图分类号】R85 【文献标识码】B 【文章编号】2095-6851(2018)09--02
我国中药具有非常悠远的历史,中药一般是纯天然的产物,在几千年的历史文明中经过了大量的临床实践,普遍认为在人体使用作为中非常安全,没有副作用。但是经过相关研究证明,中草药并非全部纯天然,没有任何的副作用,中草药的药性在体内会发生一系列的代谢过程,其化学结构也会发生一定的变化,会产生新的代谢产物,在人体的体内发挥药理作用或者说是毒理反应。在人体中机体最重要的代谢酶是细胞色素p450酶。细胞色素p450酶与药物有抑制作用,在诱导的作用下会产生代谢药物的相作用。通过相关实践证明,荷叶作为一味中草药可以抑制和诱导细胞色素p450酶的功能,引起药物的相互作用,从而为荷叶在临床应用提供依据。
一、荷叶代谢药物的相互作用
在临床上可能会使用一些的联合用药来达到的药物相互作用,尤其近年来,西药与中药的联合混用使用率在也在不断提高。荷叶在人体体内的代谢过程中,可以通过一种药物抑制或者是诱导另外一种体内药物的代谢酶,从而降低荷叶在人体体内的药理作用,或者是增强荷叶的药理作用。因为不管是增强还是降低荷叶的药理作用,都可能会产生相应的药物相互作用,从而在一定程度上给患者的治疗带来困难。荷叶作为中草药在临床应用过程中,其诱导的作用可能要比抑制的代谢作用要低。因此,市场上许多药物就因为产生相互作用产生严重的代谢作用而被撤出市场。但是随着新药在临床上不断加大对联合用药的使用,因此荷叶与细胞色素p450酶的代谢药物的相互作用也逐渐增加。因此,建立有效的预防机制在荷叶代谢药物使用具有非常重要的价值和意义。
根据相关研究发发现,荷叶生物碱提取物可能会对细胞色素p450酶有抑制作用。荷叶在我国不仅仅是食品,而且还是药品,在可以说使用的范围非常广,使用的数量大。作为食品荷叶茶已经被开发为降脂减肥的荷叶茶,而且,荷叶还被作为香料在烹饪中使用。而作为药品,荷叶被自称为复方制剂等复方制药。不管是食品、烹饪还是药材使用中,荷叶都是最主要的成分之一。其中荷叶乙醇提取物中的集中酶亚型都会有不同程度的药物抑制作用。因此,在长期使用荷叶制剂或者是长期使用荷叶的时候,应该注重不要同时使用美托洛尔和可待因等等药物,因为这些的药物会与荷叶产生联合反应,从而提高临床用药的风险,因此在服用荷叶制剂和荷叶的时候应该避免一起使用。
二、荷叶生物碱在大鼠体内的影响
细胞色素p450酶作为荷叶药物代谢中的主要酶,在药物代谢作用中有非常重要的作用。在临床应用上不管是诱导还是抑制细胞色素p450酶都会产生一定的药物相互作用,从而提高患者治疗的风险,如果严重的话还会危及到患者的生命安全。中药物质中含有一定的化合物,这些化合物进入人体之后,可能会在很大程度上经过细胞色素p450酶的代谢。但是其他成分和代谢产物也会对细胞色素p450酶产生影响,从而改变合成药物的药效反应,增强药效或者是降低药效。因此,从这一点上来说,加强荷叶生物碱与细胞色素p450酶的研究具有一定的意义和价值。细胞色素p450酶参与市场上将近35%的药物代谢,在体外研究中我们发现,荷叶生物碱对于细胞色素p450酶有一定的抑制作用。而通过在大鼠体内的实验,以美托洛尔为底物研究预测荷叶与其他药物在联合用药过程中可能会发生的药物相互作用,从而为荷叶在临床上的安全应用提供借鉴的价值。通过对大鼠实验发现,给大鼠用药的时间越长,荷叶生物碱对细胞色素p450酶的抑制作用就会逐渐减弱,但是在超过12个小时之后,荷叶总生物碱在大鼠体内仍然有一定的抑制作用。而且底物探测的方法并不是一条代谢途径,这个代谢途径是多样的,在对大鼠体内研究中,使用了直接测定DX在大鼠体内的生成量来评价荷叶生物碱对CYP2D6(人类基本编码酶)活动的整体影响。但是细胞色素p450酶在体内的抑制作用与时间有一定的关联,所以在使用荷叶制剂的时候应该注意不要使用CYP2D6的底物药物,从而避免引起药物的相互作用。
三、结语
在人体机体中细胞色素p450是非常重要的代谢酶,但是此酶受到的基因调控的作用,具有一定的多态性。荷叶药物对于p450酶的抑制或者是诱导作用都会产生代谢型药物的相互作用,从而为临床治疗带来风险。因此,必须加大对荷代谢药物的相互作用和体内成分的研究,减少荷叶制剂和荷叶在临床上的风险。
参考文献
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