试析他克莫司药理作用及临床疗效的研究进展

宋晓华

【摘  要】目的：对他克莫司的临床应用以及药理特点进行分析，为他克莫司的临床用药工作提供参考和借鉴。方法：采用查阅文献的方法了解他克莫司在临床工作当中的应用范围，并且结合笔者的临床经验，对他克莫司的临床应用注意事项、适应症等方面进行分析。结果：他克莫司的临床应用范围比较广泛，可以应用于多种疾病的治疗当中。但在应用当中应该根据患者的实际情况灵活调整用药剂量，在停药后一周左右基本可以恢复。结论：他克莫司在移植患者的抗排异治疗当中应用较为广泛。由于他克莫司具有较强的免疫抑制作用，也可以用于治疗严重的自身免疫性疾病。一般情况下会采用他克莫司与多种药物联合应用的方案，但他克莫司容易与其他药物之间发生相互作用，当遇到多种药物联合应用的情况时，应尽量将他克莫司与其他的药物分隔，同时在用药前查阅相关文献进行参考，了解药物相互作用。

【关键词】他克莫司;药理作用;临床疗效;药物相互作用;血药浓度;用药安全

他克莫司通过影响人的免疫机制治疗移植物抗宿主病以及免疫性疾病，主要用于移植后患者的移植物抗宿主病的干预，在器官移植以及血液病患者的造血干细胞移植之后的抗排异治疗当中，他克莫司能够发挥免疫抑制的作用，减轻患者的移植物抗宿主病，为患者的移植成功能够提供良好的条件。此外，他克莫司对于自身免疫系统疾病的治疗也有不可忽视的作用。有研究表明，他克莫司具有促進神经再生的作用。他克莫司英文简称为FK506，也叫普乐可复，在器官移植患者移植后治疗当中，得到了较为广泛的应用，常见的给药途径是口服给药以及静脉输液，有研究报告他克莫司的口服吸收效果较差，他克莫司经过口服后的生物利用度存在较大的差异，这对于用药安全会产生较大的影响。笔者主要采用查阅文献法对他克莫司的临床应用、不良反应以及用药的注意事项进行分析，希望能够为他克莫司的安全用药、合理用药提供参考和借鉴。

1 他克莫司的主要用途

1.1在移植后患者的抗排异治疗当中的应用

他克莫司具有很强的免疫抑制作用，主要作用机制是诱导T细胞无能、抑制钙调磷酸酶等，临床上器官移植以及异基因造血干细胞移植后患者一般会存在移植物抗宿主病，他克莫司的免疫抑制作用能够减轻患者的排异反应。一方面可以减轻患者的痛苦，另一方面，有效的控制移植物抗宿主病可以使患者移植的成功率得到保证。但在应用的过程当中，应按时监测患者的血药浓度，在静脉输液的情况下，应采用微量注射泵给药，并且应避免与伏立康唑同时输注。患者用药后常见的不良反应主要有：头痛等神经系统损害症状。为了更好地掌握他克莫司的临床用药剂量，在用药前应对患者发生移植物抗宿主病的风险进行评估，以便于进行个体化用药，减少不良反应的发生风险。

1.2促神经再生

有研究报道，在手移植患者术后应用他克莫司的情况下，发现患者的周围神经再生的速度更快。这说明他克莫司具有促进神经功能再生的功能，但通过研究发现，在用药剂量上，应控制在1.786±0.014之间，用药浓度过高会造成严重的不良反应，主要表现为：感染风险增加，肿瘤产生的风险显著增高等，因此，在促进神经功能再生这一用途当中，应严格控制剂量，剂量过高不会加强促进神经功能再生的作用，反而加重不良反应。

1.3用于类风湿性关节炎的临床治疗

类风湿性关节炎是一种自身免疫系统疾病，不仅会造成关节僵硬和强烈的疼痛感，对于患者的日常生活活动以及社会交往都会造成严重的影响，甚至还会造成骨关节破坏，使患者出现自我形象紊乱进而出现心理问题。他克莫司可以通过免疫抑制预防患者的关节损伤，进而达到控制病情的效果。

2 他克莫司的用药注意事项

有研究表明，在口服用药的情况下，不同患者在口服后他克莫司的血药浓度存在较大的差异，这需要在临床用药当中特别谨慎。主要表现在：不同患者存在较大的个体差异，在单独用药的情况下，不同患者用药之后会出现不同的血药浓度，这需要在用药后严密观察。此外，他克莫司的浓度还会受到其他药物的影响，例如：他克莫司与治疗幽门螺杆菌的四联疗法同时使用时，患者出现了与他克莫司相关的严重的不良反应，震颤、多梦以及腹泻等，检查发现患者的血氧浓度高达64.71，立即停用以上药物，一周后患者的血药浓度急剧下降，约为5.06，，由此可见，他克莫司与其他药物同时使用时，需要注意监测患者体内的血药浓度。根据笔者的临床经验，他克莫司在与伏立康唑同时静脉输注时，患者会出现头痛，因此，在制定治疗方案时应该尽量避免与发生药物相互作用的药物同时应用。

3 总结

他克莫司的临床用途较多，但是药理特点具有一定的复杂性，主要表现为患者口服后的生物利用度存在的差异较大，容易与其他药物发生相互作用等。因此，在用药时监测患者体内的血药浓度是保证用药安全的重要措施。

参考文献：

[1]苏步垚，孙潘悦，王成武.王成武教授治疗类风湿关节炎临床用药浅析[J].世界最新医学信息文摘， 2018（27）.

[2]高蔼萍，崔巍.血脂水平与类风湿关节炎伴2型糖尿病患者疾病活动程度的影响[J].糖尿病新世界， 2018（13）.

[3]廖娟，姜振宇.高迁移率族蛋白B1在类风湿关节炎中的表达水平研究[J].中国现代医学杂志，2018（32）.