浅谈纳米技术在中药制药中的应用

李蔓枝

摘 要：近年来，纳米中药以其高效性、缓释性、靶向性、稳定性等优点，成为中药领域关注的重点。本文将从中药的纳米化技术和纳米中药优势两方面探讨近年来纳米中药的研究概况。旨在阐明纳米技术在其领域的发展优势和应用前景。

关键词：纳米；中药；进展

纳米技术是用单个原子、分子制造物质的科学技术，主要针对1～100 nm处在原子、分子为代表的微观世界和宏观物体交界的过渡区域。2000年，徐辉碧等[1]首次提出了“纳米中药”的概念。纳米中药指在中药加工过程中运用纳米技术对中药原药材、有效部位、有效成分及复方制剂等进行造粒而成的中药制剂，其粒径通常小于100nm。纳米中药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级，而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位，或是有效成分进行纳米技术加工处理，赋予传统中药以新的功能。被加工至纳米尺寸的中药，由于量子尺寸效应、表面效应等导致的物理和化学特性的改变，使其在药动学、药效学、药理学、给药途径、吸收方式等方面表现出了新的特性。本文基于纳米技术的中药现代化所体现出来的高效性、靶向性、稳定性等优势，重点介绍纳米技术体现在各个优势上的最新研究进展。

1中药纳米化技术

1.1原料藥纳米化

目前，中药原料的纳米加工技术主要有以下几种[2]：①机械粉碎法。机械粉碎是指借助机械力将大块的固体物质粉碎成规定细度的操作过程，是固体药物微细化处理的主要手段。粉碎后药物粒子比表面积大大增加，提供了大量的活性原子，使药物呈现出许多常态下没有的理化性质和生物学活性，提高有效成分的溶解度和溶出速率。一般的超细粉碎技术如高速机械冲击式粉碎、气流粉碎等均难以将中药材粉碎到纳米级，要制成纳米中药粉体需要特殊的粉碎技术。②微射流法。微射流法是将粗分散体加高压形成超音速流，并在孔径仅50μm的十字形通孔中央发生高速冲击对撞，产生强的撞击力、超声波作用以及高度湍流分散作用而导致颗粒瞬间超微破碎。③微波法。微波是指频率为300～3×105MHz的电磁波，具有较好的穿透性和加热作用。利用微波可使颗粒分散，得到纳米级粉体。

1.2纳米载体制备技术

纳米载体技术[3]广义是用一种纳米尺度的分子材料作为载体材料来承载药物，其与传统药物载体相比具有高的载药量和包封率、可控的粒径分布、较长的体内循环时间等优势，且药物纳米载体无毒，性质稳定，能与药物配伍且不与之发生化学反应，不影响药理作用和药物含量，有适宜的药物释放速率。近年来，可生物降解的高分子载体材料被认为是很有潜力的药物传递体系，达到靶向部位的能力及经口服给药方式能够传递蛋白质、肽链、基因等药物的性能。常用的高分子材料有淀粉及其衍生物、明胶、海藻酸盐、蛋白类、聚酯类等。现阶段所采用的技术有固体分散技术、包复技术、聚合物纳米粒载体技术、超微乳化纳米级分散技术等。其中，纳米包复技术是最常用的技术。

2纳米中药的优势

2.1提高中药有效成分功效

中药纳米化是对组成方剂中的某味中药的有效成分，或有效部位运用纳米技术加工至纳米量级的过程。加工至纳米量级的中药其生物活性，以及药性、药味也会随之变化，表现出中药药效的加强，或产生新的功效。目前传统药物吸收效率低，用药效果不理想，以及耐药性和肝肾毒副作用等用药弊端逐步成为一个全球性的用药问题。纳米技术的快速发展对中药的现代化起重要作用，增加了中药的疗效减轻了药物毒副作用。如普通牛黄有清热解毒、化痰开窍的作用，加工到纳米级水平后，理化性质和疗效均发生变化，不但产生靶向作用，还对癌症起特效作用。

2.2提高中药生物利用度

有些中药的有效成分在水中难溶或溶解度极小，往往需要通过增大剂量达到治疗效果，但是中药剂量过大常常会增加药理毒性以及不良反应。中药纳米化后粒径变小，比表面积变大，有利于有效成分的溶出，从而提高生物利用度，大大减少了不良反应。纳米中药的在提高生物利用度上的优势在于：①药物的溶出速度与颗粒比表面积相关，由于纳米中药制剂大的比表面积，增加了药物的暴露面积，使药物的溶解度和药物在体内的分布面积也随之增加，提高了药物的吸收度。②传统中药细胞壁是完整的，有效成分不利于人体的吸收，采用纳米技术制备的中药制剂，其细胞壁被完全破环，破壁细胞中的内容物可直接接触人体的胃肠道黏膜表面及液体，全部被人体吸收。

2.3提高中药靶向性

纳米中药靶向性是指通过对载药纳米粒进行适当的修饰，使药物载体复合物直达靶器官甚至靶细胞，实现靶向性；或者利用磁性纳米载体负载药物，进行体外磁体导航，使药物在目标部位聚集，实现药物的靶向作用。中药制成纳米制剂后可以直达靶器官、靶组织、靶细胞，降低药物选择性低引起的不良反应，从而提高药物疗效[4]。中药纳米颗粒可以将患者所服用的中药运输到需要治疗的具体部位，还可以在一定程度上减弱一些中药的副作用，进而有效的提高治疗效果。目前，研制和开发具有肿瘤靶向性的药物载体，使药物得以在肿瘤局部释放并发挥作用已经成为人们关注的焦点。由于肿瘤细胞有较强的吞噬能力以及肿瘤等病变部位的血管内皮细胞缝隙远大于正常内皮细胞间隙，因此纳米微球更容易进入肿瘤内部，具有很强的靶向作用。现多应用脂质体、纳米颗粒、胶体溶液、毫微乳等技术实现靶向给药。

2.4提高中药稳定性、缓释性

借助高分子纳米粒做载体等技术，可使药物稳定性增强，实现药物的缓释、控释。如挥发油有效成分，在传统中药的提取过程中易被分解破坏，但药物经过纳米化后形成了较为封闭的环境，可明显降低有效成分的流失和成分之间的化学反应，增加药物稳定性。另外由于消化道血液中含有大量酶类、蛋白质、核酸、等物质，药物在进入体内面临各种酸碱环境及酶的破坏，而通过纳米技术则可将药物附着在纳米载体内，使药物可以相对完全的到达药物作用部位。如雷公藤乙酸乙酯提取物固体纳米脂质粒有良好的缓释、控释功能。

2.5增加剂型改变传统给药途径

中药传统剂型主要为汤剂、散剂、膏剂、丸剂，给药途径主要是口服，通过纳米技术对中药进行纳米化处理，丰富了中药的剂型，改变了给药途径。目前[5]研制出的中药纳米粉针剂、中药干粉吸入剂、中药控释剂、高效透皮贴剂、鼻喷雾剂以及微乳剂、脂质体等多种剂型。例如药物敷贴疗法是中医传统常用疗法，但如何使更多的药物透过皮肤，从而提高药物的功效一直是中药贴服疗法发展的障碍。纳米技术可在促进药物透过皮肤屏障使更多药物进入体内吸收方面起到作用。另外纳米晶体混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米晶体给药系统，是实现纳米晶体混悬系统稳定化的理想选择。

2.6其他优势

纳米技术还为中药质量的控制和检测提供了新的平台。

3展望

在中医理论的指导下，纳米技术必将成为中药现代化发展中的重要组成部分。纳米技术在中药现代化领域的研究是在分子水平对传统中药进行设计和改造，也是未来医学发展的趋势和方向，其将为开发高效、安全、速效、长效的中药制剂奠定基础，进而实现中药产业的国际化与现代化。

参考文献：

[1]杨祥良，徐辉碧，吴继洲，等.基于纳米技术的中药基础问题研究[J].华中科技大学学报，2000，28（12）：104-105.

[2]张秀云.中药纳米化研究进展[J].山东中医杂志，2012（08）：613-615.

[3]贾云鹏.纳米中药制剂的研究进展综述[J].黑龙江科技信息，2014（35）：141.

[4]王秋荣.浅谈纳米技术在中药新制剂中的应用[J].内蒙古中医药，2015（11）：103-104.

[5]李家萌.基于纳米技术的中药现代化研究现状[J].医学研究生学报，2016，6（29）：648-652.