口服胰岛素制剂的优势及研究进展

王慧锋

【摘 要】在胰岛素研究当中，口服胰岛素制剂是其中的一个重要方向，在对胰岛素给药途径进行拓宽的基础上使患者在具体治疗当中具有了更多的选择。在本文中，将就口服胰岛素制剂的优势及研究进展进行一定的研究。

【关键词】口服胰岛素制剂；优势；研究进展

【中图分类号】R977.15 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2018）04-0-01

1 引言

近年来，胰岛素制剂成为了广受重视的一项工作，在很多领域如净化以及生产胰岛素装置方面都获得了较好的发展成果。但在口服胰岛素应用方面及胰岛素生理分泌模仿方面还具有着一定的距离，需要做好其优势以及研究情况的掌握。

2 口服胰岛素制剂的优势

通常情况下，胰岛素由胰岛 β 细胞分泌，经门静脉直接进入肝脏，人体分泌的胰岛素 80% 进入肝脏，并与胰岛素受体结合。胰岛素在这个过程中产生明显的门静脉内外浓度梯度，门静脉中胰岛素的浓度是大循环的 2.5 ～ 3.0 倍。在实际应用当中，其在经过胃肠吸收之后进入到门静脉当中，在对肝脏葡萄糖代谢参与的过程中对人体的正常生理途徑进行模拟。同时，同传统注射胰岛素方式相比，其在其他方面也存在着一定的优势，包括有对高胰岛素血症进行减少，对全身胰岛素治疗，降低低血糖风险以及增加体质的防范作用。对于健康人而言，肝脏的一项重要作用即保证人的血糖在一个正常范围内形成正常的波动。在人对食物进行摄入时，血糖在受到不同机制调节的情况下，则将在对肝葡萄糖生成形成抑制的基础上对肝糖原的摄取情况进行刺激，并通过外周组织方式的应用使葡萄糖能够较好的吸收。而在餐后状态下，糖尿病、正常人两者间差异情况的存在正是糖尿病患者无法良好的抑制葡萄糖，该种情况的存在，同胰高血糖素分泌量的增加以及胰岛素不足具有着直接关联。在空腹情况下，高血糖形成的原因正是没有正常的抑制肝葡萄糖的形成，在其大量增加的情况下，即需要通过小胰岛素增量控制方式的应用实现血糖水平的降低。而在传统胰岛素注射方式下，在注射完毕之后，同肝门静脉系统相比，体循环胰岛素则将具有更高的浓度，则将在低血糖风险进行增加的基础上对脂肪的生成起到促进作用，不仅会对胰岛素抵抗情况进行加剧，且在实际治疗费用方面也具有一定的上升情况。而在对胰岛素进行口服之后，其在进入到人体当中后将经过门静脉直接进入到体循环当中，在对整个循环系统当中胰岛素浓度进行降低的基础上对发生低血糖的风险与几率进行降低。

3 研究进展情况

为了能够对胰岛素口服给药目标进行实现，目前已经有很多的研究人员开展了相关工作，虽然就目前来说，还没有对完全意义的临床应用进行实现，但在很多领域，也在胰岛素费用降低以及进步方面获得了一定的效果：第一，目前，很多公司都在不同技术平台的基础上开发口服胰岛素，且存在着一定的现实性，如提供一种物理包裹形式的胶囊及类似物。部分公司也通过一些装置的应用实现药物跨膜转运提升，如Merrion公司，则通过其GIPET平台的应用实现多肽以及大分子跨膜转运的提供，其中也包括有胰岛素。该系统在实际应用当中，通过中链脂肪酸的使用对药物的吸收进行促进，将胰岛素同其余辅料根据一定比例混合后制作成片剂，并在十二指肠当中实现药物的释放。对于该基质来说，同食品添加剂较为类似，存在于很多种日常食物当中，有效的保证了其长期应用的安全性；第二，Diasome公司目前在肝靶向脂质体胰岛素转运方面也具有了较好的研究成果。在该技术中，HDV_I由具有胰岛素的脂质体包含，肝细胞靶向分子则处在脂质双层当中。在实际传递当中，靶分子则将使脂质体当中胰岛素引导到肝细胞当中，以此立即发挥出微量胰岛素的作用；第三，Diabetology在AXCESS传输系统方面获得了积极的进步与完善，这是一个具有吸收促进剂以及药物的肠融胶囊，能够使小肠吸收相关药物。在配方当中，辅料具有惰性的特征，在长期使用当中，其具有安全无毒的特点，在经过2型糖尿病患者试验性应用之后，获得了较为理想的效果。而在我国，这部分制剂也具有了广泛的研究，并获得了一定的成果；第四，Emisphere公司目前对载体系统了应用，在此基础上对低分子量的化学试验进行了设计，同蛋白质药物经过较弱非共价键实现了较好的结合。通过对蛋白质构象的改变，能够在对其亲油性载体进行提升的基础上对消化道上皮的吸收水平进行了提升，能够使胰岛素较好的进入到血液循环当中；第五，Oramed平台方面。则在保护蛋白质的同时使其同吸收促进剂结合，以此对药物的转运水平起到积极的提升效果，并经过证明该防护剂具有长期安全有效的特征。经过健康志愿者试验，表明口服胰岛素以及其余辅助成分在实际应用当中具有较好的耐受性以及安全性，能够对C肽以及葡萄糖进行有效的降低。

4 结束语

在上文中，我们对口服胰岛素制剂的优势与研究进展进行了一定的分析。在未来工作中，还需要进一步做好该方面的研究，不断提升糖尿病治疗水平。

参考文献

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