黑果腺肋花楸多酚类物质抗氧化功效的研究进展

孙智谋,张佳霖,周 旭

(吉林省轻工业设计研究院,吉林长春 130012)

黑果腺肋花楸多酚类物质抗氧化功效的研究进展

孙智谋,张佳霖*,周 旭

(吉林省轻工业设计研究院,吉林长春 130012)

黑果腺肋花楸果实含有丰富的原花青素、类黄酮等多酚类抗氧化成分,是世界上公认的清除体内自由基最有效的天然抗氧化剂之一。它具有通过血脑屏障、直接保护大脑和神经系统的独特优势,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、防治心血管疾病、降血糖、抗血小板等多种作用,因此被称为“第七类营养素”。本文综述了近年来国外黑果多酚类物质的抗氧化功能及其研究概况,旨在为我国开发黑果保健食品、药品提供一定的理论基础。

黑果腺肋花楸,多酚类物质,抗氧化

黑果腺肋花楸(Aroniamelanocarpa)简称黑果,原产于北欧、北美地区,是集食用、药用和生态价值于一身的珍贵灌木树种,果实含有丰富的营养和生物活性物质,如花青素、类黄酮等多酚类、胡萝卜素等多种物质。本文综述近年来国外黑果多酚类物质的健康功能属性和在疾病预防治疗方面的应用研究概况,旨在为我国开发黑果保健食品、药品提供一定的理论基础。

1 黑果多酚成分

黑果最重要成分是多酚类化合物,如原花青素、类黄酮和酚酸[1]。黑果原花青素(单宁的缩合物)存在于果皮的上表皮部分,是由不同数量的表儿茶素微粒和儿茶素结合而成,是果实主要的呈涩味和呈色的物质[1-2]。

除了多酚类,黑果还含有其他的生物活性成分,包括各种维生素、类胡萝卜素、丹宁酸、果胶、有机酸、蛋白质以及具有生物活性的碳水化合物,这些营养物质的含量相对较低。其中最重要的营养成分是具有抗氧化作用的VC和VE、类胡萝卜素和矿物质如碘、钾、钙和镁以及膳食纤维[3]。黑果中还存在具有强抗氧化活性的缩酚酸-2乙烷基-[(3,4-二羟基苯甲酰基氧基-4,6-二羟苯基)醋酸盐[4]。

2 黑果中多酚化合物的代谢

Kay等[5]研究发现黑果中多酚类物质主要以花青素的共聚物形态存在,很难被小肠和胃吸收。Talavéra等[6]发现大鼠小肠对花青色素3-葡萄糖苷的吸收率为22.4%,而对花青色素3-半乳糖苷吸收率仅达到13.6%。Kirakosyan等人[7]研究发现,花青素被大鼠吸收后随血液被运输到各个器官和组织,并在其膀胱和肾脏上面检出花青素(花青色素衍生品)。实验表明,黑果花青素通过羟基甲基化与葡萄糖醛酸或硫酸结合成酯而进行代谢,并和其他多酚类化合物(槲皮素、表儿茶素、芦丁)一样都能够穿过血脑屏障。同时研究发现,吸收后花青素被迅速代谢并以原型糖苷和甲基化及葡糖醛酸化形式从胆汁和粪便代谢排出[8-9]。其次,黑果含有的绿原酸是一种有效的酚型抗氧化剂,其抗氧化能力要强于咖啡酸、对羟苯酸、阿魏酸、丁香酸、丁基羟基茴香醚(BHA)和生育酚。黑果绿原酸经由消化系统结肠微生物群落代谢生成奎尼酸和咖啡酸,随后在小肠被吸收进入血液循环[10],其代谢终产物(二甲氧基肉桂酸、葡糖苷酸衍生物和硫酸化的咖啡奎宁酸衍生品)主要通过尿液排出[11]。

3 黑果及其产品的健康属性和用途

由于黑果果汁、提取物以及相应的产品具有显著的抗氧化能力,平衡血糖、护肝养心的保健功效,备受全世界欢迎。黑果自上世纪九十年代引种我国以来,伴随种植地区和规模的扩大,其产品优势也得到了国内消费者的认可。目前,全球黑果加工产品共计279种,共分布于33个国家39种不同的食品品种,主要应用于酒、果酱、糖浆、果汁、茶、沙拉、啤酒、冰激凌、焙烤食品、食品着色剂以及膳食补充剂[11]。

3.1 抗氧化性质

黑果的多酚类化合物的含量高,特别是花青素,赋予了黑果具有强大的抗氧化能力[12-13]。Bräunlich等研究表明多酚类化合物可直接作为自由基清除剂,不但抑制促氧化作用的酶活,而且增加抗氧化酵素的活性。此外,多酚在VC和VE代谢中发挥增效剂的作用[14]。

在黑果花青素中,花青色素-3-阿拉伯糖苷具有最强的自由基清除属性,它是一个强烈的促氧化作用酶抑制剂,与黑刺李和金银花的花青素相比,黑果花青素对紫外线辐射引起的膜的脂质体脂质氧化具有更高的抗氧化活性,并且具有更强的自由基清除活性。Ruginã等[15]通过动物模型研究表明,黑果果汁中多酚类化合物和花青素使外周血单个核细胞免于由超氧化物阴离子引起的电离辐射,强抗氧化性能使黑果有效地应用于与氧化应激有关疾病的预防和治疗,尤其是糖尿病。

黑果及其产品的抗氧化性已逐渐为人们所共识,特别是那些患有非传染性疾病人群的共识。Pilaczynska等[16]研究报道,连续1个月给赛艇运动员每日摄入黑果汁150 mL(含花青素23 mg/100 mL),可减少运动性血红细胞的氧化损伤,增加血浆的抗氧化潜力。Kardum等[17]研究发现,连续3个月给25位健康女性摄入100 mL黑果果汁,每日3次,可增加红细胞中超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等抗氧化酶的活性并且保护这些细胞的细胞膜免于脂质过氧化作用。

3.2 抗炎作用

据报道,黑果果汁及其提取物的抗炎特性与抑制白细胞介素-6、白细胞介素-8(IL-8)以及 肿瘤坏死因子-α等炎症性细胞因子的释放有关。Appel等[18]研究发现,黑果汁通过抑制人体外周单核细胞中IL-6、IL-8、TNF-α的分泌以及对NF-κB激活的抑制,从而抑制肿瘤细胞的生存和提高机体的免疫能力。此外,由于硒是机体抗氧化系统组成成分谷胱甘肽过氧化物酶的必需成分,添加微量元素硒的黑果汁可增强对人体周围单核细胞抗炎作用,通过抑制NF-κB激活、细胞因子分泌以及前列腺素E2(PGE2)的合成,增强了对小鼠巨噬细胞抗炎作用。

Zapolska-Downar等[19]发现,黑果提取物通过抑制内皮细胞间黏附因子1和VCAM-1的表达,减少核转录因子(NF-κB)激活,以及调节产物的基因表达和细胞内活性氧(ROS)在体外形成活化作用,来实现对人体主动脉内皮细胞产生抗炎作用。Amin等[20]发现,花青色素的代谢物将导致人体血管内皮细胞炎症介质中促炎性细胞因子蛋白质(白介素6-IL-6和血管细胞粘附分子1-VCAM-1)显著减少,从而达到抗炎作用。

3.3 抗菌性能

黑果及其产品具有显著的抗炎、抗菌活性,并对细菌引起的免疫性疾病具有保护和治疗的作用[18-22]。目前,全世界每年有数百万人都会因大肠杆菌导致尿路感染。蔓越莓对预防泌尿道感染具有很好的效果,但研究表明,黑果的效果是蔓越莓的5～10倍,含有高剂量奎尼酸是预防和治疗尿路感染的主要原因[22]。Liepina等[21]发现黑果对大肠杆菌、蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等具有抗菌活性以及对导致尿路感染的细菌有抗菌作用。Handeland等[22]的研究表明增加黑果汁的摄入量对患尿路感染的人群起到较强的抗菌作用,此外,在挪威养老院,持续3个月每日摄取89 mL或156 mL的黑果果汁的人群,患者的发病率分别平均降低38%和55%。

3.4 对糖尿病的预防和治疗

伴随全球经济发展,非传染性疾病的发病率特别是糖尿病已成为工业化国家一个重要的公共卫生问题[23]。预计到2025年,全世界糖尿病患病人数至少增加3亿人。Narayan等[24-25]研究已经证实,黑果提取物及其产品可以有效减少胰腺胰岛炎症,促进葡萄糖代谢,对胰岛素分泌有促进作用,从而降低患糖尿病的风险。Braunlich等[14]研究证明黑果花青素参与调节碳水化合物代谢,抑制α-葡糖苷酶的活性,从而实现对糖尿病预防和治疗作用。此外,Zhu等[26]研究表明,黑果抗氧化的成分及其抗炎作用有助于抑制糖尿病及代谢综合征中氧化应激反应和炎症的发展。

实验证明,黑果提取物能有效增加β-胰腺TC-3细胞增殖和促进胰岛素分泌,并具有抗氧化作用[15]。实验连续3个月给21位患病6～17年非胰岛素依赖糖尿病患者每日摄入黑果果汁200 mL,发现患者的空腹血液中葡萄糖的浓度从(13.28±4.55) mmol/L降到(9.10±3.05) mmol/L,同时降低患者脂质浓度、总胆固醇、糖化血红蛋白(HbA1c)的浓度,其中糖化血红蛋白从9.39 mol/L降到7.49 mol/L,总胆固醇从6.45 mol/L降到5.05 mol/L,血脂从2.92 mol/L降到1.7 mol/L,证明黑果提取物可以用于减少代谢综合征的症状[15，27]。Broncel等[28]发现,连续2个月给25位代谢综合征患者每天摄入100 mg的黑果提取物,每日3次,可以降低血压、内皮素-1的血清浓度、血清脂质和TBARS值以及增加红细胞的抗氧化酶的活性。综上所述,黑果果汁和提取物对糖尿病预防和治疗是非常有价值的,营养学家和临床医生均建议应用黑果及其产品预防治疗糖尿病[15]。

3.5 心血管系统疾病

流行病学资料表明,花青素的摄入可以降低心血管疾病的风险,包括心肌梗塞等重症疾病[29-30]。据报道,黑果良好的抗氧化和消炎作用的特性,能有效保护心血管系统,并可以抑制血管氧化应激反应和炎症发展[31]。Kardum等[32]通过动物模型和人体实验均证实,所有实验模型中的黑果产品的摄入都能使血压、血脂正常化。黑果提取物主要通过抑制血管紧张素转化酶的酶活,影响细胞内活性氧化反应,达到降压、保护冠状动脉和心肌的作用[33-34]。并已证实,由于黑果的抗炎特性,黑果提取物对人体主动脉内皮细胞炎症引起的主动脉损伤具有保护有用[35]。此外,Daskalova等[36]报道,黑果汁能预防衰老大鼠的主动脉壁的血管硬化。显而易见,黑果汁可有效防止老年人主动脉和冠状动脉粥样硬化改变,并因此减少罹患心肌梗塞的风险。

与此同时,Ryszawa等[37]研究发现,黑果提取物可以减少患有高血压、高胆固醇血症、糖尿病的患者以及吸烟者的血小板超氧化物阴离子产生。此外,它保护人类血小板免于过氧亚硝基引起的体外氧化应激和硝化应激反应的损伤。作为一种抗血小板因子,黑果提取物比白藜芦醇和葡萄籽提取物更有效。Bijak等[31]从体外研究发现,黑果提取物可防止由硝化应激引起的过氧硝酸盐对人血浆中的纤维蛋白原损害,同时对血液凝固的过程有积极作用。

从现有的文献数据来看,使用黑果提取物可以有效地预防代谢综合征失调和高胆固醇血等疾病,并阻止疾病进一步发展[38]。根据Duchnowicz等人[39],连续2个月给25位高胆固醇血症患者补充100 mg的黑果提取物,每日3次,可以显著降低红细胞中胆固醇的浓度,阻止血栓形成,从而达到防止心肌梗塞的功效。

3.6 抗癌作用

通过动物模型和体外模型的研究结果表明,由于黑果提取物及其产品强大的抗氧化作用,可以有效地预防癌症的发生[40]。黑果产品具有抗癌的效果与多酚类化合物的抗氧化特性有关,通过保护健康的细胞免受自由基引起的氧化损伤,促使致癌细胞的死亡,并且能够阻止肿瘤细胞增殖。多酚类化合物中的绿原酸、花青色素苷和槲皮素衍生物能够诱导人体急性淋巴细胞白血病Jurkat细胞、希拉肿瘤细胞的凋亡[41-42]。

据Zhao等[43]对比黑果、葡萄和越橘提取物对HT-29细胞阻滞作用的研究中发现,黑果提取物对结肠癌HT-29细胞具有更强的抑制作用,25μg/mL黑果花青素的提取物作用HT-29细胞48 h后,对HT-29细胞生长抑制率达到50%;而葡萄提取物只有当花青素的浓度达到75 μg/mL对治疗才是有效的,48 h后对HT-29细胞生长抑制率仅达到35%;同时,越橘提取物的浓度达到25 μg/mL对治疗才是有效的,48 h后,对HT-29细胞生长抑制率仅为25%。

黑果汁的抗癌特性对人体结肠癌Caco-2细胞增殖具有非常显著抑制作用,其果汁可以抑制30%～40%肿瘤细胞增殖和20%肿瘤细胞生长。其作用机理为,黑果汁可能与延长G2/M期细胞周期、抑制癌胚抗原相关的粘附分子、调整肿瘤侵袭转移等过程有关[44-45]。

Thani等[40]发现,黑果提取物可以增强胰腺癌常用化疗药物的有效性,表明在化疗周期中添加保健营养品,可以提高常规药物的疗效,特别是难以治愈的癌症,如胰腺癌。研究人员通过抑制胰腺癌细胞株(AsPC-1)单因素实验,评价了分别单独使用化疗药物吉西他滨、使用不同程度的黑果提取物,结果表明吉西他滨联合黑果提取物比单一吉西他滨治疗能更有效地杀死癌细胞。

3.7 消化系统疾病

在西方和许多亚洲国家,饮食和生活习惯的改变导致肥胖和代谢综合症发生率显著增加,也导致非酒精性脂肪肝病(NAFLD)发病率显著增加。文献数据显示,黑果产品有助于预防消化道疾病,如非酒精性脂肪肝病(NAFLD)[46]。Wang等[47]通过黑果提取物诱导HepG2细胞脂肪,建立了体外治疗模型,研究发现黑果花青色素能有效减少细胞内活性氧化的形成和甘油三酯积累,降低甘油三酯结合,从而改善由油酸引起的非酒精性脂肪肝。

在动物模型研究表明,服用黑果汁可能会预防和治疗胃溃疡。Valcheva等[48]报道,黑果果汁能降低血浆和胃粘膜中脂质过氧化作用的生物标志物-丙二醛(MDA)的水平,减少胃溃疡的溃疡面积和发病率。通过连续4周在大鼠饮食中添加黑果果汁,能调节胃液pH,阻滞了消化性溃疡疾病的发展,降低血清甘油三酯和总胆固醇的浓度,进而降低了患肝硬化的风险[49]。Boncheva等[46]证实,在保证健康的生活方式下,持续60 d给非酒精性脂肪肝患者每天服用200 mL黑果果汁(每日3次-餐前20 min服用),能更有效地改善肝功能(评估基于血清肝酶标记的活性)、碳水化合物代谢能力(包括空腹血糖、基础胰岛素、糖化血红蛋白)和血清脂质指标(总胆固醇、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白A1和载脂蛋白B)。

4 展望

综上所述,随着社会的发展进步和人类生活方式的改变,食品营养、食品安全和保健食品日益受到关注。我国黑果加工应用尚处于初级阶段,相对欧美发达国家,在加工技术、产品化、市场开发、政策制定等方面存在较大差距。然而黑果腺肋花楸优越的营养特性,可广泛应用于食品、化妆品、药品,无论是其经济价值、营养价值,或是疾病预防治疗方面都有着巨大的应用潜力。大量事实证明:黑果多酚类物质具有抗氧化、抗突变、预防心脑血管疾病、保护肝脏、抑制肿瘤细胞发生等多种生理功能。在人们日益重视健康和回归自然的今天,开发黑果多酚产品具有广阔的市场前景。

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Progress of antioxidant activity for polyphenols inAroniamelanocarpa

SUN Zhi-mou,ZHANG Jia-lin*,Zhou Xu

(Jilin Light Industry Design & Research Institute,Changchun 130012,China)

Aroniamelanocarpais rich in proanthocyanidins,flavonoids and other polyphenol antioxidant components,aronia melanocarpa is recognized in the world as one of the most effective the free radical scavenging natural antioxidants.Aroniamelanocarpahas a unique advantage,it could go through the blood-brain barrier,protect the brain and nervous system directly,meanwhile it has antioxidant,anti-inflammatory,anti-tumor,prevention and treatment of cardiovascular disease,blood glucose,anti-platelet and other effects,so it is called "the seventh nutrient". The antioxidant function and the research situation of foreignaroniamelanocarpapolyphenols in recent years are reviewed,in order to provide the theoretical basis for the aronia melanocarpa health food,drug development in China.

Aroniamelanocarpa;polyphenols;antioxidant

2016-09-29

孙智谋(1965-)，男，本科，研究员，研究方向：长白山特产资源综合开发与利用，E-mail:1095705237@qq.com。

*通讯作者:张佳霖(1983-)，男，硕士，高级工程师，研究方向：生物技术与天然产物开发，E-mail:281531930@qq.com。

TS201.2

A

1002-0306(2017)09-0396-05

10.13386/j.issn1002-0306.2017.09.068