浅谈恩替卡韦新药的药理作用及其抗乙肝病毒的效果
2017-03-07王雪媛陈丽丽
王雪媛,陈丽丽
(1.内蒙古包头市第四医院,内蒙古 包头 014030;2.包头市医疗保险稽查管理中心,内蒙古 包头 014060)
浅谈恩替卡韦新药的药理作用及其抗乙肝病毒的效果
王雪媛1,陈丽丽2
(1.内蒙古包头市第四医院,内蒙古 包头 014030;2.包头市医疗保险稽查管理中心,内蒙古 包头 014060)
目的探究恩替卡韦新药药理作用,并分析其在抗乙肝病毒方面的效果。方法择取2015年6月~2016年8月我院收治58例乙肝患者作为研究对象,所选患者均行以恩替卡韦新药治疗,回顾性分析治疗效果与该药药理作用。结果经过观察发现,48例患者的HBV DNA指标转阴,占比为82.76%;46例患者ALT指标恢复正常,占比为79.31%;15例患者HBeAg血清学转阴,占比为25.86%;无患者实现HBsAg转阴。结论在抗乙肝病毒方面,恩替卡韦新药属于高效药物,不仅安全,而且耐受性较好,对患者生命质量、治疗效果的提升有帮助,临床价值显著。
恩替卡韦新药;药理作用;抗乙肝病毒;效果
乙型肝炎作为传染性疾病之一,在临床中较为常见,发病原因主要是乙肝病毒感染,肝脏炎性病变是主要临床表现,可对多个器官造成损伤。据调查研究显示,乙型肝炎发病几率不断增加,现阶段已经成为危及人们身体健康和生命安全的一种疾病[1]。基于此,本文择取2015年6月~2016年8月我院收治58例乙肝患者作为研究对象,分析对其行以恩替卡韦新药治疗的效果,并探究该药的药理作用,报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
择取2015年6月~2016年8月我院收治58例乙肝患者作为研究对象,其中32例为男性、26例为女性,年龄介于16~36岁,平均年龄为(25.6±1.5)岁。所选患者的纳入标准:①乙型肝炎表面抗原为阳性,时间超过6个月。②曾发生慢性HBV感染。③肝功能在代偿期,其中凝血酶国际标准化比值小于1.5;白蛋白至少为35.0 g/L;总胆红素小于25.6μmol/L。④通过bDNA法进行检测,结果显示HBC DNA水平至少为20 mEq/ml。所选患者的排除标准:①存在免疫缺陷病毒感染合并症的患者。②存在丙型肝炎病毒感染或丁型肝炎病毒感染合并症的患者。③近期出现胰腺炎的患者。④血红蛋白水平低于100 g/L,血小板计数少于8×10g/L,绝对粒细胞计数少于1.5×10g/L。⑤血清甲胎蛋白水平大于100 ng/ml。⑥曾接受超过12周药物治疗的患者。⑦哺乳期或妊娠期女性。
1.2 方法
治疗方法:所选患者均行以恩替卡韦新药治疗,每次0.5 mg,每天1次。对所选患者进行随访观察,时间为10个月。
检测方法:通过PCR法定量检测HBV DNA,同时用ELISA法检测血清乙型肝炎病毒标记物。
1.3 统计学方法
本次研究使用SPSS 19.0统计学软件对相关数据进行分析与处理,计数资料以(n,%)表示,再行卡方检验,若P<0.05,则差异在统计学当中存在意义。
2 结 果
经过观察发现,48例患者的HBV DNA指标转阴,占比为82.76%;46例患者ALT指标恢复正常,占比为79.31%;15例患者HBeAg血清学转阴,占比为25.86%;无患者实现HBsAg转阴。
3 讨 论
伴随临床药学的持续发展,在临床中对乙肝患者行以核苷类似物治疗已经比较普遍。现阶段,临床中抗乙肝病毒的常用药物包括阿德福韦酯、拉米夫定、恩替卡韦等。其中,阿德福韦酯的耐药性良好,但在治疗效果上存在一定差距;拉米夫定可以对乙肝病毒繁殖进行快速抑制,不仅经济实用,而且相对安全,但此种药物的长时间应用,患者会产生一定的耐药性。与阿德福韦酯、拉米夫定相比,恩替卡韦新药的应用在抗乙肝病毒方面的效果良好,对乙肝病毒的抑制速度也相对较快,而且此种药物不容易出现耐药性现象[2]。
恩替卡韦新药属于环戊基鸟昔类似物,恩替卡韦新药产生作用的靶点为反转录酶、HBV-DNA聚合酶,能够有效对其进行抑制,同时能够对前基因组RNA逆转录对HBV DNA负链的复制有抑制作用,同时对正链合成也有一定抑制作用,可以避免其逆转录、复制以及DNA正链合成,使HBV DNA的延伸以及装配被阻断。在肝细胞中,恩替卡韦新药进入之后,因其受到磷酸化影响,生成恩替卡韦三磷酸盐,包括三磷酸盐、二磷酸盐以及单磷酸盐[3]。通常情况下,三磷酸恩替卡韦新药有14~15小时左右的半衰期,具备相对持久的作用效果。除此之外,口服恩替卡韦新药可获得较高的生物利用度,达到峰值浓度的时间在0.63~1.0小时,如果对患者行以5mg恩替卡韦治疗,其峰值浓度最大可达4.3~6.7 ng/ml,较低的血清蛋白结合力,不会给肾脏带来较强的毒副作用,同时如果涉及到联合用药,其他药物不会对恩替卡韦新药的抗乙肝病毒活性产生影响。
经过临床研究指出,若对患者行以每日0.5 mg的恩替卡韦治疗,其治疗效果比拉夫米定的治疗效果更佳,特别是对未使用过核苷类似物进行治疗的患者。使用恩替卡韦治疗之后,患者不会产生耐药毒株。若对患者行以每日1.0 mg的恩替卡韦治疗,可以有效抑制拉夫米定耐药病毒变异体,所以使用恩替卡韦新药进行治疗的适应症主要包括:HBV DNA阳性患者、HBeAg阴性慢性乙肝活动期成年患者、HBeAg阳性慢性乙肝活动期成年患者[4]。
对慢性乙肝患者行以恩替卡韦新药治疗可以取得良好临床效果,在抑制病毒复制、减少HBV病毒载量、改善组织学等层面上,其效果显著优于拉米夫定。尤其是针对拉米夫定治疗效果不佳的患者。恩替卡韦新药的长期应用可有效抑制患者血清HBV DNA水平。同时伴随治疗时间增加,HBV DNA水平则随之降低,可以有效控制乙肝疾病的发展。与恩替卡韦新药药理作用、适应症相结合,建议服用剂量为:初次使用恩替卡韦新药治疗的患者,即未使用过核苷类似物治疗的患者,应行以每天1次、每次0.5 mg的恩替卡韦新药治疗;若患者曾使用过核苷类似物治疗且产生耐药情况的患者,即拉米夫定治疗效果不佳的患者,应行以每天1次,每次0.1 mg的恩替卡韦新药治疗。此外,现阶段妊娠者接受恩替卡韦新药治疗的安全性尚未得到确定,无法确定能否避免婴儿的传染,所以恩替卡韦新药对哺乳期、妊娠期女性禁用[5]。
有医学试验指出,对乙肝患者行以恩替卡韦新药治疗,其抗病毒能力较强,且作用机制多样,长时间的使用也不会产生较高的耐药性。恩替卡韦新药可直接抑制肝细胞内cccDNA,有效治疗慢性乙型肝炎。对于乙型肝炎患者而言,若使用拉米夫定治疗效果不佳,则可以使用恩替卡韦进行治疗,其在拷贝DNA、改善组织学、治疗效果等多个方面均优于拉米夫定。进一步分析恩替卡韦新药的安全性,疲劳、头晕、嗜睡、失眠等为其主要不良症状,且发生概率相对较低,以抗病毒原理为依据,其能迅速抑制病毒复制,且耐药性产生几率低,可见恩替卡韦可作为乙型肝炎治疗的首选药物。
在抗乙肝病毒方面,恩替卡韦新药属于高效药物,不仅安全,而且耐受性较好,对患者生命质量、治疗效果的提升有帮助,临床价值显著。
[1] 吴 燕.恩替卡韦新药的药理作用及抗乙肝病毒效果分析[J].医学信息,2015,01(05):227-227.
[2] 谭海宏.浅谈恩替卡韦新药的药理作用及其抗乙肝病毒的效果[J].当代医药论丛,2015,01(01):151-152.
[3] 盛 欧.恩替卡韦抗乙型肝炎病毒剂量和疗效观察[J].心理医生,2015,21(12):117-118.
[4] 张大维.恩替卡韦治疗乙肝病毒相关慢加急性肝功能衰竭的临床分析[J].中国现代药物应用,2016,10(02):135-136.
[5] 王 健.恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎的临床疗效分析[J].中国药物与临床,2015,01(02):273-274.
本文编辑:李新刚
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ISSN.2095-8242.2017.009.1610.02