麻黄成分及其药理作用研究进展

姜 雪 孙森凤 王 悦

(山东中医药大学 药学院，山东 济南 250355)

麻黄成分及其药理作用研究进展

姜 雪 孙森凤 王 悦

(山东中医药大学 药学院，山东 济南 250355)

麻黄是临床常用中药材，使用历史悠久，其有效化学成分种类丰富，有独特的药理活性。本文对近年相关文献进行综述，总结了中药麻黄的化学成分及药理作用，为麻黄的开发与应用提供参考和指导。

麻黄 化学成分 药理活性

麻黄(Ephedrasinica)是麻黄科麻黄属植物草麻黄(EphedrasinicaStapf)、中麻黄(EphedraintermediaSchrenk et C.A. Mey.)或木贼麻黄(EphedraequisetinaBge.)的干燥草质茎[1]。麻黄在我国应用于中医临床已经有着两千年多年的历史，最早见于《神农本草经》，记载其功效为：“主中风，伤寒头痛，温疟，发表汗，去邪热气，止咳逆上气，除寒热，破积聚。”[2]全世界已知麻黄科、麻黄属植物麻黄有67种[3]。麻黄味辛、微苦、性温，归肺、膀胱经，具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等功效，用于风寒感冒、胸闷咳嗽、支气管哮喘等症[4]。本文就其所含主要化学成分和药理活性进行分类综述，为丰富我国麻黄的药理研究和产品开发应用提供了思路。

1化学成分

1.1 生物碱类

生物碱是麻黄属植物中的主要成分，也是麻黄的有效成分，其中含量最高的为三对立体异构的苯丙胺类生物碱，麻黄草质茎中含有左旋麻黄碱、左旋甲基麻黄碱、左旋去甲基麻黄碱、右旋伪麻黄碱、右旋去甲基伪麻黄碱、痕量右旋甲基伪麻黄碱等[5]。其中左旋麻黄碱在草麻黄植物中占总生物碱含量至少为60%、在中麻黄植物中占30%～40%、在木贼麻黄植物中含量占85%～90%[6]。

1.2 黄酮类

黄酮类是麻黄类植物的另外一种重要成分。李姿娇等[7]通过实验测得麻黄的黄酮总含量约为0.29%。黄酮类化合物主要有主要有芹菜素、芹菜素-5-O-鼠李糖苷、山奈酚、山奈酚-7-O-鼠李糖苷等、槲皮素、白矢车菊素、白天竺葵苷、无色飞燕草素、草棉黄素等。此外，麻黄中还含有Mahuannin A和Mahuannin B及儿茶素[8,9]。

1.3 挥发油类

麻黄中挥发油类化合物含量不高，但所含成分较为复杂。目前已知从草麻黄挥发油中分离出来的含量较多的有1-α-萜品烯醇、β-萜品烯醇、2,3,5,6-四甲基吡嗪、α,α,4-三甲基-3-环己烯-甲醇、对孟-2-烯-7-醇。中麻黄挥发油中主要含十六烷酸。木贼麻黄挥发油中含量相对较高的有6,10,14-三甲基十五碳-2-酮、3,7,11,15-四甲基-2-十六碳烯-1-醇、十八碳酸甲酯,有效成分 2,3,5,6-四甲基吡嗪等[10]。

1.4 有机酚酸类

据报道[11-13]从麻黄中分离得到多种有机酸：肉桂酸、苯甲酸、阿魏酸、异阿魏酸、香草 酸、 十六烷酸、对羟基苯甲酸、对羟基苯乙酸、亚油酸、杜鹃醇葡萄糖苷等 。

1.5 糖类及鞣质

麻黄属植物中含有的多糖类有抗凝血和抗氧化等多种作用。Kuang等[14]从麻黄中分得到超支化酸性多糖(ESP-B4)，该成分的活性表现为免疫抑制。Konno等[15]从双穗麻黄中分离得到麻黄聚糖A、B、C、D和E，这些成分具有降低血糖的功效。

麻黄中鞣质一般是以缩合型鞣质存在,现已分离出的成分有26种，如儿茶酚鞣质等。Riclo等[16]对Ephedra Americana进行研究检测，得出幼茎中的鞣质主要是原飞燕草素聚合体，木质茎中则为原花青素聚合体的结论。

1.6 其他成分

此外麻黄属植物中还含有少量以下成分：单萜糖苷类，木脂素类，淀粉，果胶，纤维素，葡萄糖，糊精，丁香树脂醇，蜡质，胡萝卜苷，β-谷甾醇和豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等[17]。

2药理作用

2.1 利尿作用

研究发现麻黄成分中具有利尿作用的以d-伪麻黄碱作用最为显著[18]。给予麻醉犬和家兔静脉注射d-伪麻黄碱，二者尿量均显著增加，但对家兔增加剂量时，其尿量却减少；而口服用药作用较弱[19]。推测其利尿机制可能是扩张肾血管使肾血流量增加，从而肾小球滤过作用加强；或者可能是阻碍了肾小管对钠离子的重吸收。

2.2 兴奋中枢神经系统的作用

麻黄属植物中生物碱类成分大多都具有兴奋中枢神经系统的作用，较多量的麻黄碱可以引起大脑皮层，皮层下中枢和血管运动中枢的兴奋，同时也有提高中枢性痛觉阈值，发挥镇痛的作用。麻黄碱使骨髓兴奋后，导致中枢部位脑内的多巴胺变成游离状态，引起定型的运动[20]。实验证明甲基麻黄碱可强制性地增强恒河猴觅药的自发行为[21]。水迷宫法实验给予小鼠盐酸甲基麻黄碱灌胃，探究其对记忆的影响，结果显示盐酸甲基麻黄碱可以明显改善亚硝酸钠导致的记忆巩固型障碍和乙醇造成的再现障碍[22]。Kim等[23]研究表明，麻黄能发挥药效于与神经疾病如帕金森等相关的基因，改变了相关基因的表达效果，为帕金森的研究与治疗提供了强有力的指导。

2.3 松弛支气管平滑肌

研究发现麻黄碱松弛支气管平滑肌的药理效果相对于肾上腺素而言较弱，但是作用却较为持久[24]。许继德等[25]实验表明，麻黄碱在直接松弛气管平滑肌和抑制氨甲酰胆碱引起的气管平滑肌收缩等方面有显著功效。景红娟等[26]通过实验发现了麻黄碱发挥松弛支气管平滑肌的作用时并没有显著改变细胞的形态,而是从一定程度上抑制了其增殖,这一发现对应用麻黄碱到呼吸系统疾病的临床治疗上提供了依据。

2.4 免疫抑制作用

Kobayashi等[27]对可以抑制小鼠血浆中淀粉酶活性的药物进行鉴别研究 ，发现麻黄的醇提物能抑制小鼠离体血浆淀粉酶的活性，口服和腹腔注射均有效，有剂量依赖性。Saito等[28]的研究发现，麻黄、附子、细辛汤中的麻黄具抑制Ig E的间接组胺释放和增加大鼠嗜碱细胞性白血病细胞的环磷酸腺苷的含量 ，而其中附子、细辛并无此作用。通过对小鼠进行麻黄多糖腹腔注射的实验得出了麻黄多糖对小鼠巨噬细胞的吞噬作用有明显的抑制作用，而并没有从较高水平上表现出抑制小鼠溶血素产生的结论[29]。

2.5 抗氧化作用

张连茹等[30]采用热水提法从麻黄中提取分离得到水溶性多糖，继而使用邻苯二酚氧化法，结果显示麻黄多糖能够清除氧自由基，有显著的抗氧化作用。经实验证实，从麻黄中分离出来的黄酮类化合物具有清除二苯代苦味酰肼自由基的功效，该功效可能与黄酮中化学成分的羟基数目及其结构特点有较大关系[31]。

2.6 抗病毒和抗癌作用

研究显示麻黄所含的鞣酸中的(+)-儿茶素正是通过遏制MDCK细胞的内质网、核糖体等细胞器的酸化来抑制MDCK细胞中流感病毒A/PR/8/34的繁殖发育的[32]。Takara等[33]在探索天然药材能否增加抗癌药对人宫颈癌细胞的灵敏性过程中，发现麻黄等多种药材可通过对糖蛋白的运输水平产生影响从而使紫杉醇抗癌灵敏性有所增强，但是对5-氟尿嘧啶却无该方面的效用。

2.7 抗凝血作用

陈文梅等[34]观察以麻黄水煎液对经皮下注射肾上腺素、冰浴冷却形成的寒凝气滞的急性血淤模型的大鼠进行灌胃的生理学指标，发现麻黄可以显著延长大鼠的血液黏度并改善大鼠的血液流变性。邱丽颖等[35]对家兔进行体外抗凝血实验，发现从麻黄果实中提取分离出来的多糖使得实验组家兔的凝血活酶时间、部分凝血活酶时间和体外凝血时间都比对照组长，其机制可能是多糖通过内外源凝血两方面来作用于血液凝固的。

2.8 镇咳平喘与发汗作用

麻黄碱是麻黄属植物产生平喘作用的有效成分，挥发油是麻黄中具有发汗作用的主要成分，麻黄水煎剂也具有发汗作用。

研究发现用40mg/kg和80mg/kg的甲基麻黄碱对用氨水处理过的咳嗽模型实验小鼠进行灌胃，可以明显抑制实验小鼠的咳嗽，有效减少咳嗽的次数，甚至能够延长咳嗽的潜伏期[36]。

麻黄碱的平喘作用特点为：口服，起效慢，但维持时间长，性质较为稳定。实验结果证明，将哮喘组小鼠用麻黄汤处理后，支气管上皮损害程度明显较对照组轻，管腔内的分泌物也大大减少，对照组支气管内的炎症细胞比哮喘组少，说明麻黄汤可以有效缓解哮喘的气管炎症症状[37]。 其发挥作用的机理可能为以下几种：直接使支气管血管平滑肌受体产生兴奋，进而产生收缩血管、降低血管壁通透性、减轻支气管黏膜水肿的现象；促进去甲肾上腺素和肾上腺素能神经末梢释放递质，从而间接性地发挥拟肾上腺素作用；阻止过敏介质的释放[19]。

钟凌云等[38]研究炮制对麻黄发汗作用的影响，结果表明相比于炮制后的麻黄，生麻黄的发汗作用最强，发挥发汗作用的最重要的成分是挥发油类化合物，所以炮制对发汗作用的影响主要在于炮制前后麻黄中挥发油类化合物的的种类及其所发生的变化。有研究显示[39]将50～60 mg麻黄碱适用于处在温热环境中的人时，在一段时间后后出汗情况比未使用麻黄碱者多且快。麻黄的发汗作用是通过影响下丘脑的体温调节中枢来作用的。

3结 语

麻黄是我国珍贵的药用植物，含有多种成分复杂的化学成分。近百年来对麻黄成分的研究已比较全面，对其药理活性的研究也较为深入，其疗效确切，为临床使用麻黄及其制品提供了坚实的理论和研究依据。但是日益出现的的毒副作用提醒中药科研人员们应当尽快将研究领域转向指导麻黄的安全用药和合法用药。此外，麻黄作用的物质基础和作用机理尚需进一步研究，为我国麻黄的资源开发和推广应用打下坚实的基础。

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ProgressonConstituentsandPharmaceuticalEffectsofEphedra

Jiang Xue Sun Senfeng Wang Yue

(College of Pharmacy, Shangdong University of Traditional Chinese Medicine, Shandong Jinan 250355)

Ephedra is commonly used as a Chinese medicinal materials in clinic，which has a long history, riching in its active chemical components. Ephedra has unique pharmacological effects. The related articles in recent years were reviewed. The chemical constituents and pharmacological activities of Ephedra were summarized, in order to provide reference and guidance for the development and application of Ephedra.

Ephedra sinica characteristics chemical constituent pharmacological activity

10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2017.05.009

2017-04-10

姜雪(1996～)，女，本科学历，研究方向：中药化学活性成分研究。