环糊精包合技术在中药药剂中的应用研究最新进展

2017-02-01郑小蓉

保健文汇 2017年8期

●郑小蓉

●郑小蓉

目的：研究环糊精包合技术在中药药剂中的应用。方法：回顾性分析近些年来环糊精包合技术在中药药剂中的应用。结果：将环糊精包合技术应用到中药药剂中，能起到抑制药物挥发、降低药物不良反应发生率、减轻药物刺激的有效作用，提升药物稳定性与溶解度。结论：环糊精包合技术在中药药剂中的应用效果确切、意义重大。

环糊精包合技术；中药药剂；应用价值

在现阶段生物学技术、科学技术普遍发展、应用的前提下，环糊精的广泛应用有效控制了生产成本。传统中药提取方法不仅费时、费力，而且工艺繁杂且效率低，更易发生热敏成分降解以及挥发性成分损失等问题[1]，而将环糊精技术应用到中药药剂中，却能有效解决这一问题，不仅可确保中药质量，而且还能促进工作效率的提高。

1 资料与方法

1.1 一般资料

本次研究分析资料源自于近些年来应用环糊精包合技术进行中药药剂生产的相关研究资料。

1.2 方法

综合分析查找资料中相关环糊精包合技术在中药药剂中的应用，并归纳、总结其应用进展。

2 结果

将环糊精包合技术应用到中药药剂中，能有效发挥出抑制药物挥发、降低药物不良反应发生率以及减缓药物刺激程度的效果，保证并提高了药物稳定性和溶解度。

3 讨论

就传统的中药提取手段来说，具有耗费时间长、工作量大、工艺繁杂且效率不高的缺点，容易导致挥发性成分损失、热敏成分降解等问题。环糊精包合技术的应用能有效解决上述几点问题，可以确保中药质量，并促进工作效率的提高，也印证了其良好的应用价值。

3.1 环糊精包合技术的原理

基于现阶段生物学技术、科学技术水平的高速发展和应用，环糊精的应用也得到普遍推广，特别是在中药学领域中的应用，更是有效控制了成产成本，带来了良好的应用效益。

环糊精的结构内径在16～110nm，结构呈环状中空状内疏水、外亲水的圆筒状分子[2]，大小和形状接近的亲脂分子能够进入到空腔中，于相互作用力下，构成超分子包合物，它能改善药物的多种理化性质，提高药物生物活性，而且还能促使生物利用度有大幅的提高，减缓药物造成的刺激感与不良反应程度。同时，环糊精分子可促使药物呈现出纳米级的分散状态，从而加大药物吸收面积，促进缓释。

3.2 环糊精包合技术的应用特点所在

第一，环糊精包合物属于是一种存在超微结构的复合物质，它在和药物结合的这一过程属于是一个物理性的过程，也就是把药物放入到环糊精筒状结构中，以此来构成超微粒分散物，一方面确保药物其本身的性质与作用不受到影响，另一方面还能降低不良反应的发生率，确保释药缓慢，同时还能基于转化成碳水化合物，促进人体对药物的有效、快速吸收，使其能直接参与到人体的机体代谢中，最大程度上发挥药效。

第二，环糊精包合物在很少的情况下才会受到外界影响，溶液中的包合物与原客分子是以一种平衡状态存在的，所以能够保证药效的稳定性。

3.3 环糊精包合技术的应用

大部分中药材有效成分的有效部位皆为疏水性物质，但是环糊精分子是内疏水、外亲水，这也能有效促进相关物质的溶解度。比如说环糊精包合物能将齐墩果酸的溶解度提高超过12倍，溶出率却能增加超过6倍[3]。另外像中药的挥发性成分，经过环糊状的包合，制作成片剂和颗粒剂，不仅方便生产，而且还能确保剂量精准，便于携带、保存。

3.4 环糊精包合技术在中药药剂中的应用效果

将环糊精应用到中药药剂的生产中去，于冲剂、丸剂、胶囊、颗粒剂、软膏剂、滴眼剂以及中药片剂中都已经得到了普遍应用。

在中药药剂中使用环糊精包合技术，可获得如下效果：①保证并进一步提高药物的稳定性，对那些易挥发、氧化以及水解的药物，应用环糊精包合物可有效阻断药物分子和周围的接触，保护药物分子，避免药物水解、挥发和氧化，继而增强药物的稳定性；②有利于增强药物溶解度，经由环糊精包合之后，药物于水中的溶解度便会大幅提高，像芦丁本就具有水溶性差、口服吸收效果差的缺点，不仅会阻碍到患者病情的快速痊愈，而且不利于临床的有效应用。但是使用环糊精包合之后，能够将其溶解度提高超过13倍，大幅提高其生物利用度[4]。③有利于缓解药物的毒副反应，减缓其刺激程度，这是由于很多药物都包含刺激性的成分，存在一定的毒副作用，不利于患者获得较好的治疗效果，但在应用了环糊精包合技术之后，却能有效掩盖其不良臭味，降低药物对胃肠道造成的刺激程度。④避免挥发性成分的大幅逸散，通过使用β-环糊精和中药发挥生成一种可释放的固体粉末，能保证药物的稳定性。⑤促使液体药物粉末化，环糊精挥发油粉末化这一技术，能进一步增强挥发油的稳定性，并制成多种剂型，比如说进行川芎茶调冲击的制备时，使用环糊精包合技术挥发油后，放置个月后，挥发油仍然能保留投入量的85%，而借助于粉末化，更有利于将液体药物制成多种剂型。