虎耳草的研究概况

何红梅，戴 岳，夏玉凤*

(中国药科大学1.中药分析学教研室；2.中药药理教研室，江苏 南京 210009)

虎耳草的研究概况

何红梅1，戴 岳2，夏玉凤1*

(中国药科大学1.中药分析学教研室；2.中药药理教研室，江苏 南京 210009)

本文对虎耳草的化学成分、分析方法和药理活性等方面的国内外研究概况进行了综述，为虎耳草的进一步开发利用提供科学依据。

虎耳草；化学成分；分析方法；药理活性

虎耳草为虎耳草科虎耳草属植物虎耳草[Saxifragastolonifera(L.)Meerb.]的全草，别名石荷叶、金线吊芙蓉、老虎耳等[1]，是一种常用中药，始见于《履巉岩本草》。性微苦，辛，寒，有小毒。具有祛风、清热、凉血解毒等功效，用于治疗风疹、湿疹、中耳炎、丹毒、咳嗽吐血、肺痈、崩漏、痔疾等症[2]。现代药理研究表明虎耳草具有抗炎、保肝、抑菌、镇咳等多种药理活性，虎耳草在我国分布广泛，为更好地开发利用该资源，本文就虎耳草的化学成分、分析方法、药理活性的研究概况进行总结。

1 化学成分

1.1 香豆素类

刘玉梅等[3]从虎耳草全草中分离得到虎耳草素(C14H16O9)，别名岩白菜素、岩白菜内酯、矮茶素、佛手配质，为白色疏松针状结晶或结晶性粉末，具有显著的生理活性。李振等[4]从虎耳草中分离得到8-甲氧基异虎耳草素，并且是首次从该植物分离得到。

1.2 黄酮类

目前从虎耳草中分离得到的黄酮类化合物主要有：槲皮素、槲皮苷、槲皮素-3-O-ɑ-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-L-鼠李糖苷、槲皮素-5-O-β-D葡萄糖苷、山奈酚-3-O-ɑ-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D半乳糖苷、槲皮素-3-O-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖苷[3-7]。

1.3 萜类和甾体类

虎耳草中另含有萜类及甾体类物质，其中主要含有二十九烷[3]、三十一烷[3]和β-谷甾醇[3]，并且上述三种物质均是首次从该植物中分离得到。

1.4 其他类

此外，李振等[4]从虎耳草全草中分离得到 3，4-二羟基烯丙基苯-4-O-β-D葡萄糖苷；冯卫生等[8]从虎耳草中分离得到苄基-O-ɑ-L-鼠李糖-(1→6)-β-D葡糖苷、(3S，5R，6R，7E，9R)-3，5，6，9-四羟基-7-megastigmane、(7R，8S)-4，9，9-三羟基-3-甲氧基-7，8-二氢苯骈呋喃-1-丙基新木脂素-3-O-β-D-葡糖苷等苷类物质。

2 分析方法

2.1 高效液相色谱法

覃容贵等[9]采用HPLC法测定不同炮制品中岩白菜素的含量，结果发现经炮制后岩白菜素的含量由高到低为：醋制>蜜制>盐制>生品>酒制>姜制，同时不同的炮制方法导致虎耳草的抗炎、镇咳作用差异显著，镇咳宜用醋制品，抗炎宜用姜制品。郑岩等[10]采用HPLC法检测虎耳草颗粒中岩白菜素的含量，旨在为虎耳草制剂建立一种可靠的质量控制方法。结果显示该方法灵敏、准确、重现性好，可用于虎耳草颗粒的质量控制。冉启军等[11]采用HPLC法检测虎耳草中岩白菜素的含量，该方法最终检测出虎耳草中岩白菜素的含量为0.424%，方法的准确度、灵敏度、重现性良好，可作为虎耳草药材质量控制的含量检测方法。郑一敏等[12]采用HPLC法检测虎耳草中槲皮苷的含量，采用该方法检测结果稳定、重现性好，无杂质干扰，可用于虎耳草中槲皮苷的质量控制。张秋海等[13]采用HPLC法检测不同产地不同采收季节虎耳草中原儿茶酸的含量，该方法最终结果显示安徽产虎耳草中原儿茶酸的含量最高，且以安徽5月份产虎耳草的含量最高，测定方法快速、简便、干扰少、结果准确，适用于虎耳草中原儿茶酸的分析测定。

此外，周美等[14]采用HPLC法对虎耳草乙酸乙酯部位进行指纹图谱研究，最终建立了虎耳草药材的乙酸乙酯部位指纹图谱，确定了15个共有峰，并指认了7个共有峰，该方法的方法学考察显示其精密度、重复性、稳定性良好，为有效地控制虎耳草药材的质量提供了可靠的方法。

2.2 紫外分光光度法

徐应淑等[15]采用紫外分光光度法测定虎耳草乙酸乙酯萃取物中总黄酮的含量，该方法准确、简便、重复性好，能有效地测定虎耳草乙酸乙酯部位萃取物中总黄酮的含量，能为虎耳草全草的质量控制提供了新的评价指标。

2.3 薄层色谱法

先春等[16]采用薄层色谱法对虎耳草中的没食子酸做定性鉴别，结果显示该方法斑点清晰、分离效果好，是一种快速、有效的虎耳草药材薄层色谱鉴别方法。郑岩等[17]采用薄层色谱法鉴别虎耳草中的岩白菜素，薄层鉴别能检出岩白菜素的斑点，斑点清晰，并且不受其他物质的干扰，该方法简单，准确，重复性好，可为建立虎耳草药材质量标准提供科学实验依据。

2.4 气质联用法

陈晨等[18]采用气相色谱-质谱联用技术对虎耳草微波辅助-石油醚提取物中的化学成分进行定性分析，结果显示采用该法共鉴定出102种化学成分，该种数据联用系统能够对低极性部位的化学成分进行快捷、简便、准确的分析。张知侠等[19]以石油醚为提取溶剂，采用索氏提取法对虎耳草成分进行提取，通过GC-MS联用技术对其成分进行分析，结果发现该法最终确定了35种化学成分，其中含量最高的二丙酮醇占11.82%，其次为琥珀酸，含量达10.62%，虎耳草素含量为10.59%，没食子酸含量为6.29%，3，3-二甲基葵苯含量为5.51%，辛醛含量为4.76%。

3 药理作用

3.1 抑菌作用

刘世旺等[20]用不同浓度的虎耳草乙醇提取物对4种细菌、1种酵母菌和1种霉菌进行抑菌试验，结果表明虎耳草乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、苏云金芽孢杆菌、大肠杆菌和枯草杆菌等均有抑制作用，并且对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强，对产黄青霉和啤酒酵母的生长无明显的抑制作用。陈娇等[21]研究58种植物提取液对葡萄霜霉病菌的游动孢子囊萌发抑制率及接种叶圆盘的发病控制效果的研究，结果表明虎耳草提取液对葡萄霜霉病菌有抑制作用，对游动孢子囊萌发抑制率为84.70%，叶圆盘生测定结果，其发病率为0，揭示虎耳草具有一定的抗菌活性。

3.2 对细胞凋亡的影响

梁宇翔等[22]采用MTT比色法测定虎耳草硅胶柱层析所得各段馏分对DU145细胞的增殖抑制作用，结果显示除F1与F8段抑制作用不明显外，其他段均有不同程度的抑制作用，其中F3、F6、F7效果最显著，并以F7为研究对象，检测其在不同浓度、不同作用时间下对DU145细胞凋亡的影响，结果表明对DU145具有促进癌细胞凋亡的作用，并且呈现正相关的量效关系和时效关系。张立石等[23]研究从虎耳草中提取不同的有效部位，运用流式细胞仪、观察不同提取物对体外培养的成纤维细胞的抑制作用和对细胞凋亡的影响，结果显示3种不同的提取物对前列腺成纤维细胞增殖均有明显的抑制作用，且与药物浓度有一定的量效关系，其中提取物2的作用最为显著，同时各提取物均能促进成纤维细胞的凋亡，而以提取物3的作用最为明显，这提示虎耳草中某些成分经过筛选可作为细胞凋亡诱导剂使用。

3.3 保肝作用

左国营等[24]从黑蕊虎耳草中分离得到一个新的岩白菜素没食子酸酯类，经鉴定为11-氧-(4-甲氧基-没食子酰)，后期研究该化合物的活性发现其对丙型肝炎丝氨酸蛋白酶具有抑制活性，其IC50值为0.32 mg /mL。Kim等[25]用岩白菜素治疗由四氯化碳所致的小鼠肝损伤模型，发现岩白菜素可以降低肝损伤小鼠的谷氨酸丙酮转移酶和山梨醇脱氢酶的释放，同时岩白菜素还能降低谷胱甘肽还原酶含量及提高谷胱甘肽的含量，很明显岩白菜素是通过调节谷胱甘肽和抑制自由基的释放来护肝的。

3.4 抗炎作用

李享东等[26]研究虎耳草提取物不同有效部位对二甲苯致小鼠耳肿胀实验的抑制作用和对小鼠琼脂肉芽肿的抑制作用，以小鼠耳廓肿胀度、肿胀抑制率为评价指标，虎耳草乙酸乙酯部位肿胀度最小，肿胀抑制率最低，水溶部位次之，其他部位抑制效果不明显。以琼脂肉芽肿和对肉芽肿增重的抑制率为指标进行评价，乙酸乙酯部位肉芽肿最轻，肉芽肿抑制率最高，水溶部位次之，其他部位抑制作用不显著。曾颖等[27]探讨宝兴虎耳草对慢性增生性前列腺炎的药理作用，通过向前列腺两叶注射0.2 mL消痔灵注射液成功建立大鼠慢性增生性前列腺炎模型，检测大鼠血清中SOD和ACP的含量，不同浓度以及不同给药时间的虎耳草水煎液对慢性增生性前列腺炎均有一定的治疗作用，并且呈现剂量依赖性和作用时间依赖性。

3.5 止咳作用

李享东等[26]虎耳草提取物不同有效部位对氨水引小鼠咳的抑制作用，以小鼠咳嗽潜伏期及2 min内的咳嗽次数为指标来评价，乙酸乙酯部位作用后潜伏期最长，咳嗽次数最少，其他部位与模型组相比差异不明显。

3.6 抗癌作用

周欣等[28]对虎耳草抗前列腺癌活性部位进行系统的化学分析，得到岩白菜素、槲皮素-3-O-β-D吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-L-鼠李糖苷、槲皮素，还有大量的黄酮类化合物，槲皮素-3-O-β-D吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-L-鼠李糖苷和槲皮素具有良好的抗前列腺癌PC-3细胞活性。丁家欣等[29]研究从虎耳草中提取不同的有效部位，运用流式细胞仪，观察不同提取物对体外培养的前列腺癌细胞增殖的影响，该实验最终结果显示虎耳草不同提取物对前列腺癌细胞均有明显诱导凋亡的作用，对前列腺癌细胞的生长具有明显的抑制作用，这提示虎耳草可用于前列腺癌的治疗。

3.7 对小鼠急性肺损伤的保护作用

窦伟等[30]研究虎耳草水煎液对小鼠急性肺损伤的作用，以100倍百草枯稀释液灌胃染毒建立急性肺损伤的动物模型，然后在该模型基础上用虎耳草水煎液予以治疗，对比治疗组与模型组肺组织病理变化和肺中表面活性蛋白A的含量变化，结果显示与模型组相比，水煎液组肺损伤明显好转，模型组SP-A表达的积分光密度明显高于治疗组，提示虎耳草水煎液有促进SP-A合成与分泌的作用，能减轻百草枯中毒所致的急性肺损伤。

3.8 抗氧化作用

虎耳草中的抗氧化活性成分主要是山奈酚、岩白菜素、槲皮素、槲皮苷、没食子酸、原儿茶酸和谷甾醇等物质，潘国庆等[31]采用测定油脂过氧化的方法，以维生素C为对照，用藏药篦齿虎耳草乙醇提取物对3种食用油脂的抗氧化性进行研究，结果显示篦齿虎耳草对三种食用油脂均有一定的抗氧化作用，其效果与Vc相当，特别是对菜籽油和芝麻油效果尤为明显，对篦齿虎耳草的抗氧化性的研究以期获得一种天然的抗氧化剂是有可能的。李享东等[32]通过建立小鼠急性肺损伤模型研究虎耳草乙酸乙酯部位的抗氧化活性，结果表明：虎耳草乙酸乙酯部位连续给药急性肺损伤小鼠，可导致小鼠肺湿干重比明显降低，小鼠肺水肿情况改善，肺组织中SOD活性升高，MDA含量降低，肺损伤减轻。刘佳等[33]对虎耳草中的抗氧化活性物质进行提取工艺优化，并以虎耳草中抗氧化活性物质对DPPH自由基的清除作用研究其抗氧化活性，结果表明虎耳草提取液对DPPH自由基的清除率可达到80.32%，这说明虎耳草具有良好的抗氧化活性。

4 结 语

虎耳草在我国有悠久的药用历史，具有多种药理作用，药用价值突出，近年来，对虎耳草的研究主要集中于活性成分岩白菜素、槲皮素等抗癌活性、治疗急性肝损伤症状等方面，但其作用机制需要进一步研究。此外，有关虎耳草有效成分的体内药动学行为及代谢产物的研究尚有限，这在一定程度上限制了虎耳草的开发应用，故以后的研究可着重于这些方面，为更好地开发这一丰富资源提供科学的理论依据。

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Research Progress of Herba Saxifragae

He Hongmei1，Dai Yue2，Xia Yufeng1*

(1.Department of Chinese Materia Medica Analysis；2.Department of Pharmacology ofChinese Materia Medica，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China)

This paper summarized the studies on chemical constituents，analysis and pharmacological activities of herba Saxifragae to provide a scientific basis for future development and utilization of this crude drug.

herba Saxifragae；chemical constituents；analysis；pharmacological activities

10.3969/j.issn.1006-9690.2017.02.018

2016-08-21

何红梅(1991—)，女，在读硕士研究生，主要从事中药成分的体内分析研究。E-mail：1065535839@qq.com

*通讯作者： 夏玉凤。E-mail：yfxiacpu@126.com

R284；R285

A

1006-9690(2017)02-0075-04