中药透骨草的化学成分及药理活性探究

谭 辉

（辽阳市中医医院，辽宁 辽阳 111000）

中药透骨草的化学成分及药理活性探究

谭 辉

（辽阳市中医医院，辽宁 辽阳 111000）

目的研究分析中药透骨草的化学成分以及药理活性，为其临床应用提供依据。方法筛选最优溶剂提取条件，并采用萃取法（石油醚、乙酸乙酯和正丁醇等溶液）萃取透骨草全草提取物，对石油醚层挥发油成分采用GC-MS法分析，采用毛细管色谱柱进行分析，鉴定其化学成分。结果鉴定出化合物52种，鉴定出的化合物当中棕榈酸与棕榈酸乙酯的含量最高，共计占到28.97%；乙酸乙酯层、正丁醇层的提取物采用硅胶柱反复层析分离，获得单体化合物4个，对化合物进行核磁光谱数据、质谱数据与理化数据等解析，该4个单体化合物鉴定证实为熊果酸、豆甾醇、芹菜素-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷、透骨草灵。结论透骨草在临床上有着广泛地应用，了解其化学成分、药理活性具有显著的价值，为扩大本药物的应用以及新药的开发提供参考。

透骨草；化学成分；药理活性

透骨草又被称为接生草或者老婆子针线，为透骨草科透骨草属的一种多年生的草本植物，分布广泛，在山坡、草地与林下等地方均可见。透骨草全草都可药用，具有活血消肿、清热利湿等效果。现阶段国内外关于透骨草的化学成分与药理作用的研究并不不多，并且研究的年份较早，而药典中也未收录透骨草相关记载[1]。基于此，本研究进一步对中药透骨草的化学成分以及药理活性进行了研究分析，旨在为扩大透骨草的应用范围提供理论依据。

1 材料与方法

1.1 材料来源：中药透骨草来自本市新鲜采摘的全草，经鉴定为透骨草科植物透骨草全草。

1.2 试剂与设备：柱层析硅胶、薄层层析硅胶G、石油醚、乙酸乙酯、薄层层析预制板、正丁醇、氯仿、甲醇、超纯水、浓硫酸与95%乙醇。实验设备主要有101-2A型数显电热鼓风干燥箱、电子天平、玻璃仪器气流烘干器、恒温水浴锅、紫外分析仪、BSZ-100自动部分收集器、ESI-MS质谱仪、核磁共振仪。

1.3 研究方法

1.3.1 乙醇浓度确定：准确地称取透骨草样品1.0 g，6份，分别置于50 mL的锥形瓶中，分别加入水、20%、40%、60%、80%和95%乙醇各30 mL，用超声提取30 min，摇匀后过滤（重负1次），并于容量瓶定容到50 mL，摇匀后经TLC检测，10%乙醇显色，结果在60%乙醇可获得最理想的提取效果，因此确定乙醇提取浓度为60%。

1.3.2 确定提取方法：准确地称取透骨草样品1.0 g，3份，分别置于

100 mL的锥形瓶，分别加入40 mL 60%乙醇溶液，称重并浸泡，回流1 h，超声30 min，于冷浸24 h后提取，过滤后定容至容量瓶（50 mL），摇匀后经TLC检测，超声提取30 min有效部位含量最高，依次大于回流法、冷浸法。因此采用超声法。

1.3.3 组分提取：将4.1 kg透骨草干燥粗粉加入60%十倍量乙醇溶液浸泡并使用超声提取，30 min后对滤液减压回收直到无醇味，然后8倍、6倍量60%乙醇，提取2次，将浓缩液合并，并放置在冰箱中（6 ℃）沉淀48 h，抽滤取出色素，然后采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对浓缩液进行萃取，3次（每次4 h）。各萃取部分回收至稠膏状并烘干，各层得到的提取物依次为5 g、14 g、45 g，水层提取物92 g。

1.3.4 化学成分分离：①正丁醇层提取物分离，获得单体化合物1和单体化合物2；②乙酸乙酯层提取物分离，获得单体化合物3和单体化合物4。

1.3.5 制备样品：取透骨草提取物在石油醚萃取后获得石油醚层提取物，置入圆底烧瓶（1000 mL）中，加入水浸泡30 min，加入20粒玻璃珠后连接挥发油接收器，加热提取，沸腾后持续提取5 h，对获得的挥发油用无水硫酸钠干燥并溶解于石油醚中，微孔滤过后备用。

1.3.6 GC-MS分析：色谱柱为毛细管柱Agilent19091J-416，0.25 μm，60 mm×0.32 mm；柱温自50 ℃起（持续3 min），然后每分钟以5 ℃升高到300 ℃（持续10 min）；分流比为50∶1；进样10 μL；载高纯度氦气，流量为每分钟1.0 mL。

2 结 果

2.1 中药透骨草挥发油相对含量超过10%的成分包括棕榈酸乙酯、棕榈酸，共计含量为28.97%。化合物相对含量＞4%的成分包括5，6，7，7A-圆氢-2（4H）-苯呋喃酮和1-甲氧基丁烷；化合物相对含量＞2%的成分包括十六酸甲酯、苯二甲酸二丁酯、6，10，14-三甲基-2-十五酮。另外的45种化合物含量分布在0.05%至2.0%。

2.2 透骨草挥发油中共分离鉴定化合物52种，其中以酯类化合物的含量最高，占挥发油总量比例24.53%；其次为酸类化合物，比例为19.82%；另外还有烷烃、烯烃、醛类和酮类化合物。酯类化合物为主要成分，在根、茎、叶、花和果实中均有分布，具有一定生理活性，包括镇痛、止咳、祛痰、发汗和驱风等。十六酸也被称为棕榈酸，在透骨草挥发油中的相对含量为17.74%，无色、无味，是一种饱和高级脂肪酸。

3 讨 论

3.1 中药透骨草的化学成分：相关研究发现，重要透骨草的化学成分主要有生物碱、有机酸、甾醇、嘧啶类化合物，黄体酮、挥发油类化合物[3-4]。范云柏等研究发现，从地构叶的地上部分分离鉴定出9个化合物，鉴定证实为三十烷醇、软脂酸、对香豆酸、阿魏酸、胸腺嘧啶与尿嘧啶等。其中阿魏酸与香草酸具有比较好的抗氧化活性[4]。经研究证实从透骨草当中测得的总黄酮含量占1.42%。高海翔等人通过对干燥透骨草全草粉碎后提取、萃取，获得含量较多的脂肪酸类化合物，所占总挥发油含量的27.56%，同时含有萜类化合物。侯冬岩、回瑞华等通过对透骨草的蒸馏萃取获得挥发性物质，其中透骨草挥发油含量为1.06%，并从挥发油成分中鉴定出萜类、醇类、醛类、同类、酚类、酸类、含氧化合物和其他化合物[5]。

3.2 透骨草的药理作用：《中药志》中记录，透骨草归肺经、肝经，具有除湿、祛风、舒筋、止痛、活血等功效。《纲目》中记录透骨草可恶用于治疗寒湿脚气、一切风湿疼痛挛缩。

3.2.1 用于风湿性关节炎治疗：《周益生家宝方》中记载，透骨草配伍穿山甲、防风、白蒺藜、当归、白芍、稀莶、海风藤、生地、广皮、甘草，炼蜜为丸梧桐子大，可治疗风气疼痛、风湿痹痛、骨质增生与跌打损伤。《陕甘宁青中草药选》记载透骨草配伍制川乌、制草乌、伸筋草可治疗风湿性关节炎[6]。

3.2.2 抗炎、镇痛：相关研究以小鼠为研究对象，探讨了5种透骨草药材的抗炎镇痛作用，结果显示5种透骨草的毒性非常的小，毒性最小的为地构叶与角蒿，其中两种透骨草对疼痛模型有镇痛作用，可对醋酸诱发的小鼠腹腔毛细血管通透性增加气道显著的对抗作用。

3.2.3 治疗代指：代指指的是以十指肿痛为主要症状的疾病，是因经脉血热凝结生成的，在指甲内出现肿、疼、热，将透骨草煎汤浸洗可治疗。在《杨诚经验方》中也记载透骨草配伍防风、漏芦、地榆等可用于早期的肿毒病证。

3.2.4 用于脂溢性脱发治疗：脂溢性脱发是一种发蛀性脱发病，是因过度食用辛辣食物、油腻食物造成的湿热内生、血运补偿，头发由于缺失濡养而导致脱发。研究报道指出，透骨草有除湿活血的功效，用于患处外洗，可让药力直接在病灶部位产生作用，效果明显。经验方为透骨草45 g，水煎，每天1剂，先熏，然后水洗头。

3.2.5 用于肝硬化、肝腹水的治疗：李自忠的专利号CN02110312.7，以透骨草配伍麻黄、松萝茶、大枣、索索葡萄，通过对病症根源的分析，彻底的辩证，以养护五脏、解表征为根本，用于治疗肝硬化与肝腹水有着确切地疗效。

3.2.6 其他作用：研究还发现透骨草在治疗足跟痛、瘢痕疙瘩、急性湿疹、顽固性偏头痛、手癣、颈椎病、肩周炎等疾病中也有广泛的应用。

透骨草有多个品种，并且在民间历来也有药用历史，当前我国针对透骨草化学成分与药理活性的研究并不深入，对二者之间的关系研究也甚少，加强对透骨草新的活性成分的研究，对于药物的临床应用、新药的开发有着重要的价值。

[1] 陈秀梅.凤仙透骨草化学成分研究[J].襄阳职业技术学院学报,2011,10(2):33-34.

[2] 徐波.两种常用透骨草的形态学与功能的区别[J].海峡药学,2013,25(4):27-28.

[3] 成冬海.透骨草同科属药物的研究[J].内蒙古中医药,2012,31(23):122-124.

[4] 赵卫星,姜红波,王艳,等.透骨草化学成分的研究进展[J].应用化工,2011,40(4):696-697.

[5] 朱玲英,钱士辉,沈红,等.凤仙透骨草药材高效液相指纹图谱研究[J].时珍国医国药,2011,22(6):1444-1446.

[6] 贾晓斌,朱静,黄洋,等.HPLC法同时测定透骨灵橡胶膏中槲皮素、原儿茶酸和乌头碱[J].中成药,2011,33(11):1927-1930.

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