瑞波西汀抗抑郁的药理作用及临床应用

2016-03-08张睿华

东方食疗与保健 2016年7期

关键词：西汀氟西汀药理作用

张睿华

贵州省第二人民医院贵州贵阳 550004

瑞波西汀抗抑郁的药理作用及临床应用

张睿华

贵州省第二人民医院贵州贵阳 550004

目的分析瑞波西汀的药理作用，探讨其应用于抗抑郁症治疗当中的临床疗效。方法根据近年来瑞波西汀抗抑郁的临床报道，结合其临床应用实践，了解用药后的疗效和不良反应。结果瑞波西汀具有阻滞去甲肾上腺素再摄取的作用，同时激活中枢内去甲肾上腺素活性，进而改善患者的情绪。相比于其他抗抑郁药物，其治疗有效性和安全性更好。结论瑞波西汀药物的应用，其抗抑郁治疗效果显著，极大的改善了患者的心理状态，保障其身心健康，具有很高的临床应用价值。

瑞波西汀；抗抑郁；药理作用；临床应用

抑郁症一种心理障碍疾病，患者主要表现为情绪悲观、焦虑、烦躁等症状，同时伴随有异常的行为举动。抑郁症患者的厌世情绪较为严重，部分患者甚至会选择自杀来解脱抑郁症所带来的痛苦[1]。在抑郁症的临床治疗当中，主要应用心理治疗、物理治疗和药物治疗，其中以药物治疗效果更为突出。瑞波西汀是具有代表性的抗抑郁药物，在临床应用中取得了颇为显著的疗效。本研究围绕瑞波西汀抗抑郁的药理作用及临床应用进行分析讨论，现报道如下。

1 瑞波西汀的药理作用分析

作为一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，同样也是一种新型抗抑郁药物，瑞波西汀在抑郁症的治疗当中得到广泛的应用。

1.1 药效学分析

抑郁症患者机体中枢的NE、5-HT以及DA等神经递质含量低，加强受体功能的下降，患者的感觉反应控制、睡眠、注意力以及认知功能都会相应的受到影响，导致患者差产生焦虑、烦躁的情绪，并出现行为异常。NE、5-HT以及DA等神经递质之间的相互影响，则会进一步增加会按照的抑郁程度，加剧其病情。根据生化致抑郁机制，瑞波西汀的应用则能够激活中枢内NE活性，进而提高患者对于感觉反应的控制能力，保证良好的睡眠质量，帮助患者集中注意力。而根据抗抑郁机制进行分析，瑞波西汀对中枢神经系统NE功能的增强作用，主要是通过对神经元突触前膜NE再摄取的阻滞作用来实现，其对于5-HT以及DA等神经递质无明显的影响。

1.2 药动学分析

患者口服瑞波西汀进行治疗后，药物吸收速度快，服用峰浓度在用药后2h即可达到，如果患者在治疗期间进食，则服用峰浓度则会发生延迟，瑞波西汀的生物利用度高达95%以上。血浆α1-酸性糖蛋白浓度变化在很大程度上影响着瑞波西汀的药效。瑞波西汀应用的半衰期受到患者年龄的影响，老年患者瑞波西汀半衰期比成人患者更长，要与老年患者的生理机能衰退有关，其对于药物的吸收速度更慢。而进食同样也会减缓药物的吸收速度，进而延长药物半衰期[2]。

2 瑞波西汀在抗抑郁治疗当中的临床应用

2.1 功能性抑郁

难治性抑郁症、非典型抑郁症、伴焦虑性抑郁以及老年抑郁症等是功能性抑郁的主要类型。难治性抑郁症一般采用口服氟西汀进行治疗，持续治疗12周，持续3周以上给药40mg/d，取得了颇为显著的效果。而采用瑞波西汀进行治疗，分别于早晚进行服药，药剂量控制在4～12mg/d左右，根据患者的抑郁症状进行适当的调整持续治疗8周，能够有效改善患者的症状。杜彪在瑞波西汀与氟西汀治疗抑郁症的系统评价的报道中得出，瑞波西汀与氟西汀的疗效和不良反应差异对比不具有统计学意义（P＞0.05），充分说明瑞波西汀的应用，能够达到与氟西汀相同的治疗效果，且缩短了治疗时间，减少了用药剂量，相比于氟西汀，瑞波西汀更适用于抗抑郁症的治疗当中[3]。

在非典型抑郁症的治疗当中，瑞波西汀的应用，能够对患者的食欲予以控制，同时还能够有效改善多睡和呆滞瘫软的症状，经临床研究表明，瑞波西汀与氟西汀的对于非典型抑郁症的疗效相近，但是应用氟西汀患者的脱落率低于应用瑞波西汀患者。瑞波西汀能够有效改善NE功能缺陷，这就在很大程度上缓解了患者的焦虑症状。NE功能缺陷的改善，对于抑制脊髓的疼痛信号传导具有良好的效果，同时对于治疗躯体疼痛作用效果显著。相对于其他抗抑郁药物，瑞波西汀的安全性更好，使用药剂量低，适用于生理机能较差的老年患者，进而改善其精神运动和认知功能，促进其治疗治疗与恢复。患者用药后经尿清除，老年患者也可以采用其他途径予以清除。一般情况下，为了避免药物间的相互作用，在使用瑞波西汀进行抗抑郁治疗时，尽量不与氟伏沙明、吡咯类抗霉菌药以及利尿剂等药物联用。患者前3周早晚各服用1次，4mg/d，然后逐渐增加药量，控制在10～12mg/d左右，但需要视患者的身体情况而定，肝肾功能不全患者或高龄患者则需要减半药剂量。

2.2 其他类型抑郁症

在卒中后阻滞性抑郁、伴帕金森病、乳腺癌、伴人类免疫缺陷病毒感染的重性抑郁等器质性抑郁和精神分裂症阴性症状的临床治疗当中，瑞波西汀均具有能显著的疗效，在瑞波西汀的作用下，患者的快速眼球运动睡眠潜伏期明显增加，进而提高患者的水民质量，对于改善患者的情绪具有积极的影响。由于瑞波西汀可作用于背部缝际核群5-HT神经元，激活其α1受体，进而促进5-HT的释放，以达到抗焦虑和抗抑郁的效果。瑞波西汀还具有一定的抗胆碱活性，其对于其他神经递质受体无亲和力，其应用对于患者的认知功能不会产生影响[4]。