布渣叶化学成分及功能活性研究进展

张敏，李世涛，王婷婷，宫俊杰*，梁晓辉，赵煜炜

（1.龙大食品集团有限公司，山东烟台 265231；2.烟台中瑞化工有限公司，山东烟台 265299；3.山东农业工程学院，山东济南 251100）

布渣叶化学成分及功能活性研究进展

张敏1，李世涛2，王婷婷3，宫俊杰1*，梁晓辉1，赵煜炜1

（1.龙大食品集团有限公司，山东烟台 265231；2.烟台中瑞化工有限公司，山东烟台 265299；3.山东农业工程学院，山东济南 251100）

布渣叶为常见中药，是南方凉茶的重要原料之一，具有清热去火的作用。本文对布渣叶化学成分和生物活性等方面的研究现状进行了整理，以期为布渣叶的进一步开发利用提供科学依据。

布渣叶；化学成分；生物活性

布渣叶为椴树科破布叶属破布树的叶，味甘淡，性微寒，具有清热去火、消食利滞的功效[1]，多用于食品、药品及保健品，是“加多宝”“王老吉”“甘和茶”和“仙草爽凉茶”等的主要原料[2]。由于布渣叶在临床及保健凉茶中的广泛应用，其化学成分及功能研究也逐渐深入开展。

1 布渣叶的主要化学成分

布渣叶化学成分较为复杂，目前研究发现其含有生物碱、黄酮、挥发油、有机酸等多种成分。通过不同极性的溶剂对布渣叶进行提取，采用沉淀反应或颜色反应初步认为布渣叶可能含有黄酮、生物碱、三萜、挥发油、有机酸等成分[3]。

1.1 黄酮类

黄酮类化合物是布渣叶中的主要成分。毕和平等[4]采用分光光度法测布渣叶的总黄酮，结果表明，叶中的总黄酮分别为16.94%。潘天玲等[5]对13个不同产地布渣叶样品用Al(NO3)3-NaNO2-NaOH体系比色法测定其总黄酮含量，结果显示各地总黄酮含量差异较大，平均含量为27.06mg/g，含量最高为广西来宾55.22mg/g；含量最低为海南儋州11.2mg/g。目前通过多种柱色谱结合的方式分别从布渣叶中制备得到异鼠李素、山奈素、槲皮素、牡荆苷、异牡荆苷、佛来心苷、异佛来心苷、水仙苷、表儿茶素、5,8,4-三羟基-3-甲氧基酮-7-O-鼠李糖基葡萄糖甙和5,6,8,4-四羟基黄酮-7-O-鼠李糖甙、山柰酚-3-O-β-D-[3,6-二-（对羟基桂皮酰）]-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷及山萘酚3-O-β-D-（6-O-反式对羟基桂皮酰）葡萄糖苷等16种黄酮类成分[6-11]。

1.2 生物碱

用碘化铋钾、碘化汞钾和硅钨酸试剂沉淀法和薄层层析法可检验出布渣叶中含有生物碱成分[11]。Shi-XiuFeng等[12]从布渣叶氯仿提取部分中分离制备两个哌啶类生物碱microcosamines A和B。罗集鹏等[13]从布渣叶的氯仿提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-丙酮梯度洗脱，分离得到4个生物碱，分别为N-甲基-6α-癸间三烯[1′,3′,5′]-2β-甲基-3β-甲氧基哌啶，6-癸间三烯[1′,3′,5′]-2-甲基-3-甲氧基哌啶，N-甲基-6-癸间三烯[1′,3′,5′]-2,3-二甲基哌啶，N-甲基-6-癸间三烯[1′,3′,5′]-2-甲基哌啶，分别命名为布渣叶碱Ⅰ（micropiperidine A）、布渣叶碱Ⅱ（micropiperidine B）、布渣叶碱Ⅲ（micropiperidine C）和布渣叶碱Ⅳ（micropiperidine D）。李坤平等[10]以布渣叶保护急性心肌缺血损伤有效部位为研究对象，采用硅胶及制备液相色谱等方法进行分离纯化得到芥酸酰胺。

1.3 有机酸

布渣叶中的有机酸主要存在于乙酸乙酯相和正丁醇相。杨茵等[8]从布渣叶中乙酸乙酯相分离得到异香草酸、对香豆酸、阿魏酸、脱落酸。胡姱等[11]从布渣叶的正丁醇萃取部位分离并鉴定了香草酸、对香豆酸、丁香酸、咖啡酸甲酯、对羟基苯甲酸等成分。

1.4 甾醇

胡姱等[11]采用硅胶柱色谱方法进行分离纯化，从布渣叶的醋酸乙酯萃取部位分离并鉴定了木栓醇、豆甾醇、β-谷甾醇。

1.5 萜类

冯世秀等[6]利用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱正相柱相结合的方式从布渣叶氯仿萃取部分制得软木三萜酮和阿江榄仁树葡糖苷II两个三萜。杨茵等[8]从布渣叶分离制备得到四个降碳倍半菇类化合物，分别为：Isololiolide、脱落酸、(3R,6R)-2-羟基-α-紫罗兰酮和(R)-3-羟基-β-紫罗兰酮。胡姱等[11]从布渣叶的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了黑麦草内酯、去氢吐叶醇等单萜。Hua Fan等[14]从乙酸乙酯相中分离制备反式山楂酸和山楂酸两个五环三萜酸类化合物。

1.6 挥发油类

毕和平等[15]采用水蒸气蒸馏法提取了布渣叶的挥发油，其油得率为0.63%，并鉴定了其中的15种成分，大多为脂肪酸和烃类化合物。宋伟峰等[16]对所提挥发油采用气相色谱——质谱法鉴定了32个成分，并用面积归一化法计算了各成分的相对含量，主要为长链脂肪酸类、醇类和酮类等化合物。

2 功能成分的提取及质量评价

目前认为布渣叶中主要功能性成分为黄酮类化合物，在提取工艺研究方面主要以总黄酮为监测指标，在产品质量评价方面主要以山奈酚、槲皮素和牡荆苷等具体黄酮成分作为指标性成分。

2.1 功能成分的提取

潘天玲等[17]以总黄酮得率为指标，利用单因素试验确定提取溶剂，通过正交试验法优化超声提取最佳条件为：70%乙醇，固液比1:30，提取温度30℃、超声波提取2次，每次20min，总黄酮得率为10.214%；回流提取最佳工艺为：固液比1:25，90℃，回流提取2次，每次30min，总黄酮得率为9.735%。两种提取工艺效果相当。李坤平等[18,19]研究了12种对大孔树脂富集布渣叶总黄酮的工艺条件及参数进行优化，结果表明，大孔树脂处理前后布渣叶总黄酮主成分相同，D101大孔树脂吸附分离工艺能有效地对布渣叶总黄酮进行富集。以十二烷基硫酸钠（SDS）为媒介可进行黄酮辅助提取，马婉婉等[20]研究结果表明：微波辐射时间1min、SDS质分数0.16%、液固比30.75mL/g、恒温水浴提取时间50min、酶解时间30min；韩伟等[21]研究结果表明，0.12%的十二烷基硫酸钠，微波辐射2.5min，料液比1:35g/mL，pH5.5为最佳工艺条件；刘曦等[22]得到最优的工艺条件：SDS质量浓度0.8g/L，提取时间105min，液固比45mL/g，溶剂pH6.3。

2.2 质量评价方法研究

曾聪彦等[23,24]采用高效液相色谱法对布渣叶中山柰素、槲皮素进行含量测定，采用甲醇提取的方法来制备供试品溶液，取得良好效果，可用于该药材的质量评价。李坤平等[10]采用HPLC法测定了布渣叶中的槲皮素、山柰酚和异鼠李素3种水解黄酮苷元的含量，但测定其苷元的含量未能从本质上反映出药材的质量；牡荆苷和异鼠李素-3-O-Κ-D-芸香糖苷含量的分析研究，显示不同产地的布渣叶药材中二者的含量均较大；对取自9个不同产地的布渣叶药材中的黄酮类成分进行了分析，所建立的指纹图谱可用于布渣叶药材的质量控制。卢鹏等[26]建立布渣叶的HPLC指纹图谱，采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件对其进行了相似度计算，结果显示方法学考察结果良好，建立的指纹图谱可为布渣叶的质量评价提供依据，并对其中水仙苷、异牡荆苷、异佛来心苷、儿茶素和牡荆苷共5种成分进行了标注。

3 生物活性研究

3.1 抗氧化作用

潘天玲等[7]测定的广西及海南共13个不同产地布渣叶样品中总黄酮清除自由基活性结果为：各产地总黄酮样品均具有清除DPPH活性，其自由基清除率随总黄酮浓度的增大而提高，但其清除-OH和O2-活性与总黄酮浓度关系不明显。HuaFan等[14]通过细胞内试验DPPH、ABTS、Co(II)EDTA的对比，发现布渣叶乙酸乙酯提取物比正丁醇提取物、水的提取物和石油醚提取物的效果要好。

3.2 降血脂作用

以血清甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）为指标，考察布渣叶提取物对大鼠和小鼠实验性高脂血症的抑制作用。生化药理实验研究表明，布渣叶能抑制高脂膳食大鼠和小树的血清TC、TG升高，对已形成高脂血症的大鼠有降低TC、TG作用[28,29]；并可改善肝脏脂肪变性的程度，对非酒精性脂肪肝大鼠血脂、炎症反应具有改善作用[30,31]。

3.3 镇痛、抗炎作用

有研究表明，布渣叶对物理性及化学性刺激鼠疼痛均有明显抑制作用[32]。布渣叶水提物各剂量组均能减缓小鼠的疼痛，与空白对照组比较差异显著。布渣叶水提物也具有抗急性炎性反应作用[33]。试验发现：高、中、低剂量组均能显著的抑制由醋酸引起的组织毛细血管通透性的增加。

3.4 保护心血管作用

布渣叶水提液能增加心冠脉血流量，提高小鼠耐缺氧能力，延长缺氧鼠的存活时间，且对垂体后叶素引起的急性心肌缺血也有保护作用。布渣叶总黄酮能提高大鼠心肌缺血时心肌组织SOD、GSH-Px活性，减少MDA的产生，从而减轻心肌细胞膜脂质过氧化反应，减弱心肌组织缺血损伤[34]。

梅全喜等[32]提出，布渣叶具有较好的抗内毒素作用，在临床常规剂量下使用是安全、毒性极小的。他通过研究布渣叶浸膏对SD大鼠有母体毒性、胚胎毒性和致畸作用和对小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验、鼠伤寒沙门氏菌实验和大鼠致畸试验，表明布渣叶无致突变和致畸作用。

综上所述，目前国内外学者对布渣叶化学成分的研究重点主要集中在黄酮类，含量测定的研究主要集中在黄酮类中槲皮素、山柰酚、牡荆苷和异鼠李素等成分上，而对其生物碱、有机酸、挥发油等未有深入研究。在生物性作用研究方面大部分仅明确了相关作用，没有明确活性成分及作用机制，应该继续深入进行化学成分、质量分析、药理作用等方面的研究，以期为更好地开发利用该资源提供理论支持。

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Studies on the Chemical Constituents and Bioactivies ofMicrocos paniculata

ZHANG Min1,LI Shi-tao2,WANG Ting-ting3,GONG Jun-jie1*,LIANG Xiao-hui1,ZHAO Yu-wei1
(1.Longda Foodstuff Group Co.,Ltd,Yantai 265231,China;2.Yantai Zhongrui Chemcial Co.,Ltd,Yantai 265299,China; 3.Shandong Agriculture and Engineering University,Jinan 251100,China)

Microcos paniculataL.is being recommended as a healthy raw material in the production of herbal tea.In this paper,the author reviewed the chemical constituents and pharmacological activities ofMicrocos paniculata,in order to provide the references for the future research and development.

Microcos paniculataL.;chemical constituent;biological activity

S789

A

1008-1038(2016)12-0020-04

2016-11-06

张敏（1984—），女，工程师，研究方向为农产品加工与安全

*通讯作者：宫俊杰（1973—），男，高级工程师，主要从事农产品加工与安全控制研究