简易扁板海绵化学成分研究进展

简易扁板海绵化学成分研究进展

刘振华，周晨妍

(新乡医学院生命科学技术学院 河南省医学遗传学与分子靶向药物高校重点实验室培育基地，河南 新乡 453003)

摘要：从简易扁板海绵可以分离到呋喃类、环状过氧化物、糖脂类、生物碱、甾体类、脂肪酸衍生物等化合物，分别具有抗肿瘤、抗疟疾和免疫抑制活性，具有较高的研究价值。对简易扁板海绵化合物类型进行了归纳分类，并对其主要活性进行综述，以期为相关研究提供参考。

关键词：简易扁板海绵；化学成分；呋喃类；环状过氧化物；糖脂类；生物碱；甾体类；脂肪酸衍生物

基金项目：新乡医学院科研培育基金资助项目(2014QN140)，新乡医学院高学历人才支持计划基金资助项目(100411)

收稿日期：2015-05-27

作者简介：刘振华(1980-)，男，山西朔州人，博士，讲师，研究方向：微生物药物，E-mail：liuzhenhua_2008@126.com。

doi：10.3969/j.issn.1672-5425.2015.09.002

中图分类号：Q 959.123文献标识码：A

海洋是一个巨大的宝库，蕴藏着丰富的生物资源，形形色色、种类各异的动物、植物和微生物生活在浩瀚的海洋中。与陆地环境相比，海洋环境具有高压、高盐、低温和寡营养等特点，因此海洋生物可以代谢产生一些不同于陆地生物的特殊结构化合物，从而为人类疾病治疗提供丰富的先导物。

海绵属于初级动物，在海洋中分布广泛。海绵的生长为附着生长，没有物理防御机制，却可以在复杂的海洋生态环境中存活下来，因此，人们推测海绵一定具有特殊的化学防御机制，可以产生大量的化合物用来抵御捕食者，科学家对此做了大量的研究。

简易扁板海绵(Plakortissimplex)属于寻常海绵纲(Demospongiae)、同骨海绵目(Hamosclerophorida)、多板海绵科(Plakinidae)。1978 年，美国Faulkner 研究组[1]首次对Plakortis属海绵进行了研究，从巴拿马海绵P.halichondrioides中分离得到聚酮类过氧化物plakortin。其后意大利的Fattorusso课题组[2]对Plakortissimplex进行了长期和系统的化学成分研究。近年来，我国研究人员陆续从南海永兴岛附近的Plakortissimplex中发现了一系列抗疟疾和细胞毒活性化合物。

到目前为止，各国相关研究者从Plakortissimplex中分离得到大量化合物，结构类型多样，包括呋喃类、环状过氧化物、生物碱和糖脂类等。作者在此对简易扁板海绵化合物进行归类，综述了其主要活性，以期为相关研究提供参考。

1呋喃类化合物

这是目前从Plakortissimplex中分离到数量最多的一类化合物。早在1980年，Stierle等[3]就从加勒比海海绵Plakortis属中分离到这类化合物，并报道这类化合物是海绵化合物主要成分。作者研究表明，从我国南海永兴岛采集的Plakortissimplex(编号XSA-02)的主要成分也是一种呋喃类化合物(数据未发表)，而且同Stierle报道的化合物一致。李国强课题组[4]和Fattorusso课题组[2]分别从Plakortissimplex中分离到呋喃类化合物。这类化合物的共同特点是结构中含有一个呋喃环，支链有时含有双键。李国强课题组的报道指出，一些呋喃类化合物有微弱细胞毒作用[4]。文献报道的从Plakortissimplex中分离到的呋喃类化合物见表1。

2环状过氧化物

环状过氧化物在Plakortissimplex中广泛存在，且具有明显的抗疟疾活性。此外，还有一部分过氧化物显示抗肿瘤活性。这类化合物的共同特点是结构中含有一个六元过氧化物环。有关此类结构的化合物和活性见表2。

表1来源于Plakortissimplex的呋喃类化合物的结构

Tab.1Structures of furans from spongePlakortissimplex

化合物结构活性参考文献化合物8、10、11具有一定细胞毒活性[4] 有选择性抗肿瘤活性[2]化合物1具有强烈的细胞毒活性[5]

表2来源于Plakortissimplex的环状过氧化物的结构

Tab.2Structures of cycloperoxide from spongePlakortissimplex

化合物结构活性参考文献 有一定抗疟疾活性[6]

续表2

化合物结构活性参考文献中等抗疟疾活性[7]未见报道[8]有抗肿瘤活性[9]化合物3有中等抗肿瘤活性 [10]化合物3和5对鼠科动物白血病细胞有一定活性[11]化合物5有较好的抗肿瘤活性[12]化合物3有明显的抗肿瘤活性[13]

3糖脂类化合物

糖脂类化合物主要见于Fattorusso课题组[15-18]的报道。这是一类分离于正丁醇部位的具有较大极性的化合物，部分化合物具有免疫抑制活性，其结构和活性见表3。

表3来源于Plakortissimplex的糖脂类化合物

Tab.3Structures of glycolipid from spongePlakortissimplex

化合物结构活性参考文献未见报道[14]细胞毒活性[15] 通过非细胞毒活性 抑制细胞增殖[16] 免疫抑制活性[17]

4生物碱类化合物

生物碱一般是指含有负氧化N原子的非氨基酸及肽的环状天然有机化合物，生物碱在自然界中广泛存在，其中多具有明显的生物活性。从Plakortissimplex中分离到的生物碱化合物数量不多，表明其在此种海绵中属于微量成分，已报道的生物碱化合物及其活性见表4。

表4来源于Plakortissimplex的生物碱类化合物的结构

Tab.4Structures of alkaloid from spongePlakortissimplex

化合物结构活性参考文献未见报道[18]未见报道[14]

5甾体类化合物

Fattorusso课题组[19]从Plakortissimplex中分离到一种甾体类化合物，结构见图1，但未见其生物活性的报道。

图1　分离自 Plakortis simplex的甾体类化合物的结构 Fig.1　Structures of steroid from sponge Plakortis simplex

6脂肪酸衍生物

林厚文课题组从Plakortissimplex中分离到一些链状脂肪酸衍生物，结构见图2，其中化合物1具有一定的细胞毒活性[20]。

图2　分离自 Plakortis simplex的脂肪酸衍生物的结构 Fig.2　Structures of fatty acid derivative from sponge Plakortis simplex

7结语

从自然界中分离纯化天然化合物，研究其生物活性，作为先导化合物进行结构优化从而形成各种治疗疾病的药物，是天然产物科学工作者孜孜以求的目标。人们已经从陆地生物中分离纯化到很多化合物用于疾病治疗，典型的如青霉素和紫杉醇。然而，病原体抗药性在不断进化，人类疾病的种类在逐渐增多，人类对疾病发生发展机制的了解也在逐步深入，这就要求天然产物科学工作者分离出更多的化合物，增加化合物结构的多样性，丰富化合物的种类和数量，以供药物活性筛选。

人们已经从Plakortissimplex中分离到呋喃类、环状过氧化物、糖脂类和生物碱等化合物，部分化合物具有一定的细胞毒、抗疟疾和免疫抑制活性，但没有分离到结构独特的化合物，可能需要从微量成分或者大极性部位入手。此外，Plakortissimplex在中国南海、加勒比海等不同海域都有分布，但不同来源的Plakortissimplex均可分离到呋喃类化合物和环状过氧化物，表明这两类化合物可以作为此种海绵的化学分类学特征。

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Research Progress of Chemical Substances from SpongePlakortisSimplex

LIU Zhen-hua,ZHOU Chen-yan

(HenanProvinceKeyLaborataryofMedicalGeneticsandMolecularTargetingDrugs,

CollegeofLifeScienceandTechnology，XinxiangMedicalUniversity，Xinxiang453003，China)

Abstract：Furans，cycloperoxides，glycolipids，alkaloids，steroids and fatty acid derivatives could be separated from sponge Plakortis simplex，and some of them possess anti-tumor，anti-malaria and immunosuppressive activity.In this paper，the types of compounds from sponge Plakortis simplex were classified，and their main activities were summarized.We expect this paper will provide reference for related research.

Keywords：sponge Plakortis simplex；chemical substance;furans；cycloperoxides；glycolipids;alkaloids;steroids;fatty acid derivatives