伊立替康全合成工艺诞生

文/姜小毛

笔者1月12日从江西省科技厅获悉，喜树碱类原料药伊立替康不对称催化全合成项目上周通过专家论证。由中国工程院院士吴慰祖、舒兴田、胡永康等组成的专家组认为，该项目具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简捷、收率高、成本低等优点，具有显著的创新性和竞争力，适合工业化生产，建议江西美斯特生物药业有限公司尽快组织该产品的工业化生产。

该项目主持人为复旦大学陈芬儿教授，项目中试基地坐落于抚州高新区的江西美斯特生物药业有限公司，去年4月该项目开始在美斯特生物药业进行中试。陈芬儿教授是抚州人，把项目成果选择在家乡转化，既是科研成果回报故土的善举，也是科技协同创新的典范，该项目的实施将对抚州医药产业科技创新起到极大的推动作用。陈芬儿教授研发的世界第一条催化化学不对称工业全合成喜树碱类原料通用生产工艺，解决了半合成生产工艺的技术缺陷，摆脱了自然资源的限制，显著降低了产品成本，将使同类产品价格大幅下降，从而减轻癌症病人的经济负担。

据了解，喜树碱是一种广泛用于抗癌药物生产的原料药，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。国内外工业生产喜树碱类原料药均采用半合成生产工艺，而此工艺长期依赖于从天然植物喜树中提取的喜树碱作为化工生产原料，再经多步化学转化工序而实施。由于喜树碱在喜树中的含量仅有0.06%，故每生产1吨喜树碱类原料药至少需要消耗约2500吨喜树，使该产业可持续发展受到严峻挑战。