中药炮制过程的化学机理应用研究

孙培叶

胜利石油管理局孤岛医院，山东东营 257000

区别于天然药物，中药在使用之前需要先进行炮制，中药炮制是我国的一项传统制药技术。中药材在炮制之后发生了复杂的化学变化，而这些化学变化会使得中药在炮制前后呈现出不同的性味和功能。所以，研究中药炮制机理的首要内容就是要研究中药在炮制过程中所发生的化学变化。随着近年来医学科技的不断发展及人们对中医药理论研究的不断深入，人们已经初步了解了多味中药在炮制过程中所发生的化学反应及其化学成分的变化。以下笔者就结合国内外相关文献资料和多年实践经验来谈一谈中药炮制过程的化学机理应用。

1 中药炮制过程的化学机理研究手段

中药往往不能够直接使用，而要进行一定的炮制后才能够发挥药效及避免毒素，这主要是由于中药的药性在炮制前后发生了非常巨大的变化，使得原本对一些疾病无效的药物变得有效、原本有毒的药物变得无毒。而中药之所以在炮制后会发生这样的变化，主要是由于其在炮制过程中形成了不同的化学成分，正是这些化学成分的改变导致了药物结构发生了一定程度的变化[1]。中药的种类较多，成分也较多，大多数中药都是由大分子和小分子物质所构成的，所以若想真正理解中药炮制过程的化学机理，就必须要从中药成分的质量与数量这两方面入手，全面掌握中药的成分变化。随着现代医学和科技的发展，为了更加深入地研究中药炮制过程的化学机理，人们采用了很多先进的现代分析技术，例如目前应用比较多的GC-MS/MS等主流分析仪器就可以对中药炮制前后的成分进行定量和定性分析，继而更加有利于对各种影响因素进行总结[2]。再者，由于中药炮制是一个复杂的过程，其不仅涉及到了众多化学反应，还涉及到了一些物理过程，因此若想研究中药炮制过程的化学机理，还需要将其的物理成分和药效机理进行有机结合，这样才能够更加容易地对化学机理进行透彻分析。

2 中药炮制过程的化学成分变化及机理

2.1 水解反应

中药中通常都含有黄酮苷类、环烯醚萜苷类及皂苷类等苷类成分，而苷类成分在一定温度下的含水环境中会慢慢发生水解反应，然后生成新的化学成分，从而使中药疗效发生变化。中药的炮制过程需要运用到很多方法，如清、洗、润、蒸煮及燀等，这些方法都具有一个共同的特点：需要在有水的条件下进行加热处理[3]。所以，中药在炮制过程中会伴有水解反应，只有了解了中药成分的水解反应原理，才能够更好地研究其炮制过程的化学机理。常见的会发生水解反应的中药成分如下。

2.1.1 黄酮苷类成分 黄酮苷类成分目前在中药中的使用非常广泛，许多中药材中都含有该类物质。在中药炮制过程中，黄酮苷类成分会发生水解反应而失去糖链，从而使甘草的抗炎作用大大提升，进而达到更好的清热止咳、消除炎症的疗效。

2.1.2 多糖类成分 中药中的多糖类成分具备不同的药理活性，如香菇多糖就具备一定的抗癌活性，因此，其应用非常广泛。多糖类成分在中药炮制过程中会发生水解反应，如地黄经过一系列炮制后会不再含水苏糖、蜜三糖等物质，然后疗效会显著提高。

2.1.3 生物碱类成分 常见的含有生物碱类成分的中药有川乌、草乌及附子等，由于生物碱类成分的存在，使得这些药物普遍带有一定的毒性（乌头碱），而经过中药炮制后药物中的生物碱类成分会被水解，从而毒性大大减轻，同时止痛抗炎的效果也会更加明显。

2.1.4 皂苷类成分 皂苷类成分在中药材中的存在非常普遍，其通常是由皂苷元和一个或多个糖基组成的，因此在中药炮制过程中非常容易发生糖基的水解反应。例如人参中就含有较多的皂苷类成分，而人参经过蒸制后会发生水解反应，使得其中的Rb1、Rb2、Rb3等的含量大大减少，同时Rh1、Rh2、F4等的含量会大大增加，从而变成中医临床上常用的红参；红参具有较强的抵抗肿瘤、益气补血等效用，极具临床应用价值[4]。

2.1.5 环烯醚萜苷类成分 环烯醚萜苷类成分在中药炮制过程中发生水解反应的程度与其含糖量有关，一般单糖最轻、双糖次之，这主要是由于环烯醚萜苷类成分发生水解反应后会失去糖基。例如朱红色的山茱萸经过炮制后会发生水解反应而失去糖基变成紫黑色，并且5-HMF等的含量会有所提升、马钱苷等的含量会有所下降，从而起到保护肝脏的积极作用[5]。

3 异构化反应

异构化反应指的是某种成分转变为异构体的过程，如皂苷类和内醋类等中药成分都会在一定条件下发生异构化反应，从而改变中药的疗效。异构化反应又分为很多种，常见的异构化反应如下。

3.1 氧化反应

氧化反应是一种常见的化学反应，它指的是某物质结合氧或者失去氢的过程。而在中药炮制过程中，一些药物会缓慢发生氧化反应，然后生成新的物质，从而导致中药材的临床疗效发生变化。例如马钱子虽然拥有良好的消肿止痛作用，但同时也具有较强的毒性，只有先对其进行一定的炮制，使其在高温下发生氧化还原反应，将碱和士的宁转变为4种新的生物碱成分，才能够安全应用于中医临床。

3.2 置换反应

置换反应指的是A单质和BC化合物之间发生反应生成B单质和AC化合物或C单质和AB化合物的过程。在中药炮制过程中，有些中药成分会发生明显的置换反应，如基团和小分子有机物之间就会发生置换反应。以乌头为例，乌头是一种中医临床上常见的祛寒止痛药物，不过因其本身具有剧烈的毒性所以不能直接应用于临床，而在经过炮制处理后，乌头中的乙酰基和脂肪酰基之间会发生置换反应，所生成的新物质脂类生物碱的毒性较小，可应用于临床[6]。

3.3 分解反应

由于中药在炮制过程中通常需要较高的温度，且炮制耗时也较长，所以其中的某些化学成分很容易会在这种条件下发生分解反应，从而改变临床疗效。例如鲜人参中含有大量的皂苷类成分，其发生分解反应后会生成乙酰基化合物等物质，然后使疗效发生改变；黄连是一种清热解毒的良药，其中含有红褐色的小檗碱型生物碱，但生黄连中却不含该种物质，生黄连只有经高温炮制后才会生成小檗碱型生物碱[7]。

3.4 缩合反应

缩合反应指的是两个及两个以上的有机分子发生反应形成共价键组合为一个大分子的过程。在中药炮制过程中，一些中药成分会发生缩合反应，并通常还伴有脱水和脱醇现象。例如青黛在炮制过程中会因缩合反应而将前体物质转变为纯度更高的靛蓝，而生成的靛蓝会浮在溶液的表面；川芎是一种活血止痛的良药，其同样也会在炮制过程中发生缩合反应而改善疗效。

4 结语

综上所述，中药作为我国的瑰宝，其在中医临床上的应用价值是不容忽视且无可取代的。不过，很多中药都不能够直接使用，而要先经过一定的炮制后才可以入药使用。中药在炮制前后会发生各种各样的化学反应，这是其药效得以发挥的关键。而为了进一步提高中药的疗效，人们有必要对中药炮制过程的化学机理进行更加深入的研究和实验。

[1]蔡宝昌，秦昆明，吴皓，等.中药炮制过程化学机理研究[J].化学进展，2012（4）:637-649.

[2]郭雄民.中药炮制过程的化学机理应用研究[J].亚太传统医药，2015（15）:59-60.

[3]秦昆明，束雅春，曹岗，等.中药炮制研究的思路与方法—以地黄的炮制研究为例[J].中草药，2013（11）:1363-1370.

[4]吴向维，邵艳华，丁平.中药炮制后的成分变化及其炮制机制的研究进展[J].中国医药指南，2013（9）:82-83.

[5]郭雄民.中药炮制过程的化学机理应用研究[J].亚太传统医药，2015（15）:59-60.

[6]贾天柱.中药炮制化学与化学炮制学的提出及研究思路[J].世界科学技术（中医药现代化），2010（3）:337-342.

[7]孟祥龙，樊洲，肖洋，等.中药炮制学学科研究前沿、热点及发展趋势—基于知识图谱的“中药炮制”可视化研究[J].世界科学技术-中医药现代化，2015（7）:1514-1524.

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