虎杖中白藜芦醇的研究进展

□ 程梦婷

虎杖是一种多年生灌木状草本，属蓼科，传统上可用于治疗关节麻痹、水火烫伤等。近年来，因白藜芦醇和虎杖苷在预防和治疗癌症、心血管等疾病上有特殊功效，而二者又是虎杖的主要功效成分，虎杖成为一个研究热点。白藜芦醇的理化性质、作用功效以及虎杖中白藜芦醇的提取分离均在各报道中出现。

1 简介

1.1 白藜芦醇

白藜芦醇结构如图：

白藜芦醇是一种天然多酚类化合物，广泛存在于自然界中，在虎杖、葡萄、花生等植物或果实中均有存在，目前至少已在21科、31属的72种植物中发现。白藜芦醇是许多植物在生长受到外界胁迫时分泌的一种植物抗毒素，在植物中可起到提高植物抗性的作用，对人类健康很有用处。1963年发现白藜芦醇是某些草药治疗心脏疾病的有效成分，从此受到人们的重视。白藜芦醇苷又称虎杖苷，是白藜芦醇的糖苷形式，酶在一定条件下化学转化，可转化为白藜芦醇。

1.2 理化性质

白藜芦醇分为顺式和反式结构，反式结构是有效成分，但在紫外线照射时反式结构会转变为顺式结构，生理活性下降，因而白藜芦醇要在低温、避光的条件下保存。此外在虎杖中，存在白藜芦醇和虎杖苷（白藜芦醇苷）两种形式，由于人体肠道中有糖苷酶的存在，虎杖苷会在肠道中被水解为白藜芦醇和葡萄糖。白藜芦醇在有机溶剂如丙酮等中的溶解度较大，而在水中几乎不溶解 ，利用此性质可分离提纯白藜芦醇。

2 药理作用

白藜芦醇可提高植物的抗性，在心血管保护、血小板的聚集、肝脏组织保护、促进微循环等也有重要作用 。随着对白藜芦醇的研究深入，其对植物对人体的药理作用也得到很大程度的扩充，白藜芦醇越来越受到人们的广泛关注。目前对白藜芦醇的利用主要还处于直接利用植物体内少量存在的形式，不但效果受影响，而且植物药中其他复杂的成分可能会影响到其药效的发挥，但是随着对其提取纯化或合成的研究，在未来会成为一种新兴的可被大众接受的保健品主流。

3 研究进展

3.1 合成

因天然植物中白藜芦醇含量较低，直接从植物中提取有成本高，得率低等限制性因素。因而近年来，国内外对白藜芦醇的合成有了很大的进展。

白藜芦醇的人工合成可分为化学合成和生物合成两类，其中化学合成主要通过各种化学反应通过形成二苯乙烯骨架、顺反异构化和去保护基三步合成白藜芦醇；生物合成则主要通过基因工程使编码白藜芦醇的基因转移至其他不产白藜芦醇的植物体内，使被转移植物具有抗病性增强的转基因植株或成为可产生白藜芦醇的转基因植株，此外，通过转基因技术等基因工程手段使虎杖中白藜芦醇的含量增高也成为研究的一个热点。就这两种方法比较而言，生物合成法比化学合成法应用前景更为广阔 。

3.2 提取

3.2.1 含量。白藜芦醇广泛存在于自然界的植物或果实中，在虎杖中的含量较其他植物高。白藜芦醇在虎杖中的含量因虎杖的生长周期、产地等的不同而不同，此外，处理方法的不同也会对其含量有影响。

夏海武等人在优化了提取方法的基础上，采用高效液相色谱的检测方法，对虎杖的根、茎、叶中白藜芦醇的含量进行了比较测定，检测结果表明，虎杖根茎叶中均含有白藜芦醇，多年生虎杖根中含量最多，1年生根中含量最少，仅为多年生根的1/38，因此，多年生虎杖的根部经常被用于白藜芦醇的提取。

石瑞采用高效液相色谱的方法，对四川宜宾、都江堰等10个地区的虎杖中白藜芦醇和虎杖苷的含量进行了测量，结果表明，不同地区的含量有所差异，且白藜芦醇和虎杖苷的含量没有固定的关系，而两种成分在药理上有相似的作用，因而在对虎杖进行质量评估时，不能以一种或者两种单一成分的含量对其进行评价，应综合考虑两种含量，且在提取的过程中可考虑进行转化策略，将虎杖苷转化为白藜芦醇，从而提高白藜芦醇的产率。

李世学和刘建利等人同样采用高效液相色谱的方法，对经过不同处理方法（烘干、晾干、甲醇新鲜提取）的虎杖中白藜芦醇和虎杖苷的含量进行了测定，实验结果表明，烘干或晾干处理后，虎杖中白藜芦醇和虎杖苷的含量均有了一定程度的变化，晾干处理根皮部白藜芦醇含量减少，而根髓和叶中的含量有所增加；烘干处理叶中含量有所增加，而根部不论根皮还是根髓部含量均下降。同时，实验结果表明，不论是新鲜的还是经其他方法处理，虎杖的叶、根皮、根髓中白藜芦醇的含量均远低于虎杖苷的含量，因而，在白藜芦醇的提取过程中，要采取一定的方法，使虎杖苷转化为白藜芦醇，从而提高白藜芦醇的得率，降低生产成本，这将成为研究的重点。

张楠，刘建利通过实验证明，适当的紫外线照射或一定浓度水杨酸的处理可诱导虎杖叶中白藜芦醇的含量增加，且对嫩叶的诱导作用与老叶相比更明显。该实验可作为提取的又一发展，通过对原材料进行一定的处理，使其中白藜芦醇含量增加，从而提高白藜芦醇的提取获得率，可降低生产成本。

3.2.2 提取方法及优化。根据白藜芦醇和虎杖苷的理化性质，常用的提取方法有有机溶剂法、酶法、吸附法等。

王慧竹，于江涛等通过正交实验法对有机溶剂提取法进行了优选，他们通过对提取时间、提取温度、乙醇浓度、料液比等单因素进行了实验，作为正交实验因素与水平数的依据，之后进行正交实验优选出最佳提取工艺，结果表明，最佳提取工艺为，乙醇浓度60%，料液比 1：15，提取温度 80℃，提取时间 2h，工艺验证较为稳定可靠，可用作参考。

田娜，周达丽等人对使用大孔吸附树脂吸附法提取白藜芦醇的工艺进行了研究，实验结果表明，使用H103树脂进行吸附和解吸，通过对静态吸附和解吸、动态吸附和解吸进行研究，得出最优的吸附提取工艺，可用作吸附提取的参考。

向海艳,戴开金等人对酶法提取虎杖中白藜芦醇的工艺进行了优化，同上述有机溶剂法一样采取单因素实验和正交实验，综合得出酶法提取的最佳工艺条件。酶法提取实验中，酶的性质是一个主要的影响因素，如酶的温度，作用的PH，酶浓度，底物浓度，酶解时间等，均是酶法提取的决定性因素，因而选用不同人的酶，所需的工艺条件可能也会有所差异。刘轶华等同样对酶解法的工艺进行了优化。比较以上几种提取方法，酶法提取较占优势，主要优点为获得率高，且作用条件温和，可以进行调控，在环境问题越来越严重的今天，采用酶法对环境好，不易造成环境污染也是其主要优势所在。

4 总结

近年来心血管疾病等的发病率明显提高，白藜芦醇因其药理作用，其发展越来越受到关注，通过化学或生物合成法因步骤较多，且白藜芦醇顺反异构现象的存在，产品不纯等现象限制了其发展；植物中直接提取的方法，又因植物中含量较低，从中提取获得率很低，生产成本高，现在白藜芦醇产品并不十分普及。但随着其提取方法等的优化发展，特别是将虎杖中含量较多的虎杖苷高效转化为白藜芦醇，将成为以后提取白藜芦醇的主要研究方向之一，白藜芦醇产品也会随着研究的深入变成更为普遍的保健品。