浅谈氨茶碱的新应用

文瑶

摘要：氨茶碱是经典的支气管扩张剂，是治疗支气管哮喘和喘息型支气炎的重要药物。随着对氨茶碱作用机制的认识在不断深入，氨茶碱还有治疗心脏骤停、高原肺水肿、严重脓毒症、镇静催眠药所致清醒延迟等新用途。

关键词：氨茶碱 药理作用 新应用

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%～83%，其水溶液呈碱性反应，为嘌呤类衍生物。其广泛用于支气管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘，但近来随着药理研究的不断深入，还发现其有一些新的用途。

1 氨茶碱的药理作用[1]

①氨茶碱抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，阻止环磷酸腺苷衍变为5-AMP，降低细胞内环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷的降解，从而提高细胞内环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的浓度，减少腺苷的生成。扩张支气管平滑肌，控制哮喘。②拮抗腺苷A1和A3受体。③通过刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺，提高血液儿茶酚胺的水平。④通过抑制细胞外钙离子内流，促进钙离子外流，使细胞内钙离子的水平降低。肥大细胞及嗜碱性粒细胞内cAMP的增多，有稳定细胞膜的作用，抑制炎性介质及氧自由基的释放，引起气道平滑肌松弛。⑤氨茶碱血浆浓度维持在5-10mg/L，具有抗炎和免疫调节作用。⑥增强膈肌收缩力，加速疲劳状态膈肌的恢复，有助于改善呼吸功能，有利于呼吸抑制的逆转。⑦氨茶碱属于黄嘌呤类，对中枢神经系统有兴奋作用，可增强呼吸深度，对呼吸频率无影响。⑧促进气道纤毛运动，改善通气，增加气道粘液分泌的清除速度。

2 氨茶碱的新应用

临床上主要用于支气管哮喘、慢性喘息型支气炎、阻塞性肺气肿的治疗。随着临床和实验研究发现其新的用途。

2.1 在急性肺损伤治疗中的应用 急性肺损伤（ALI）是指心源性以外的各种肺内外致病因素导致的急性、进行性缺氧呼吸衰竭。夏志荣等报道[2]，对患者随机分为治疗组和观察组，每组54人，治疗组在常规治疗上加用氨茶碱0.0375g/小时持续微泵注射，至症状及氧合指数改善后减量停药。观察治疗48小时、1周后，治疗组PaO2、SPaO2和氧合指数明显高于对照组，缓解ALI症状，无明显毒副作用。氨茶碱的抗炎和免疫调节作用，减少促炎因子TNF-α等释放，抑制氧自由基的释放；增强呼吸肌收缩力、舒张外周血管、利尿等，在治疗ALI发挥作用。

2.2 在全麻术后清醒延迟中的应用 郭民海报道[3]，通过对数例患者的临床观察，术中芬太尼平均用量为35mg/kg，停机械呼吸及吸入麻醉用药后出现嗜睡或呼吸抑制时，静脉慢注射氨茶碱2mg/kg，用药量最小为40mg，最大为205mg，自主呼吸恢复或明显改善。氨茶碱拮抗芬太尼、恢复自主呼吸的原因是氨茶碱刺激呼吸中枢作用，降低二氧化碳诱发呼吸启动值，增加膈肌张力，逆转呼吸抑制。闫梅等报道[4]，丙泊酚的催眠作用可以被氨茶碱减弱，睡眠时间明显缩短，可能与氨茶碱阻断中枢的腺苷受体而发挥中枢性兴奋作用有关。

2.3 在心脏骤停治疗中的应用 心脏骤停是严重危害人类健康的疾病。近期实验研究结果表明，在缺血相关的心脏骤停发病机制中，内源性的腺苷系统起着非常重要的作用，故推测腺苷受体拮抗剂药物如氨茶碱可能有助于此类患者的治疗。孟庆义报道[5]，心脏骤停患者在反复应用肾上腺素等药物无效后，给予静脉推注氨茶碱0.5-1.0g，配合胸外按压。自主循环和自主呼吸恢复率均为76.9%，6小时、24小时存活率分别为81.3%、46.1%，7.6%心肺脑复苏成功，意识清楚，15.3%心肺复苏成功，呈植物状态。结果表明，在肾上腺素和阿托品用药无明显疗效的心脏骤停患者，氨茶碱能延长其存活时间，提高心肺复苏时心电活动和自主循环的恢复。

2.4 在严重脓毒症治疗中的应用 严重脓毒症，是指脓毒症伴有器官功能障碍、组织灌注不良或低血压。代冬梅等报道[6]，对严重脓毒症患者随机分为氨茶碱组和对照组，每组30人，氨茶碱组在常规治疗基础上给予氨茶碱3mg/kg，30min内静脉输注，0.4mg/（kg.h）持续静脉输液，持续4d。结果表明，静脉输注氨茶碱可通过增加脓毒症患者尿量，改善氧合和心脏功能，从而降低APACHEⅡ评分，改善脓毒症患者的预后。

2.5 在高原肺水肿治疗中的应用 高原肺水肿是在高原低氧环境中出现的一种特殊类型的肺水肿，多在急速进入高原后急性发病。牟信兵等报道[7]，对高原肺水肿患者随机分为氨茶碱和硝苯吡啶治疗组，每组5人，通过对氨

茶碱和硝苯吡啶治疗高原肺水肿患者的血流动力学的观察，两者比较氨茶碱降低肺动脉压效果明显优于硝苯吡啶。叶柳茂等报道[8]，认为氨茶碱是治疗高原肺水肿的首选药物。

参考文献：

[1]李俊.临床药理学[M].4版.北京：人民卫生出版社，2008：334-335.

[2]夏志荣，尹小龙.大剂量氨茶碱治疗急性肺损伤疗效观察[J].山东医学，2003，43（7）：31.

[3]郭明海.氨茶碱在全麻术后催醒中的应用观察[J].中国现代药物应用，2009，3（5）：122-123.

[4]闫梅，丁猛，王中苏，等.氨茶碱对丙泊酚麻醉小鼠催眠作用的影响[J].徐州医学院学报，2012，32（9）：581-582.

[5]孟庆义，杜捷夫，沈洪.腺苷受体拮抗剂氨茶碱在肾上腺素无效心脏停博患者的应用[J].军医进修学院学报，2000，21（3）；202-204.

[6]代冬梅，王飞，许汪斌，等.静脉输注氨茶碱治疗严重脓毒症患者的可行性[J].安徽医学，2013，34（5）：632-634.

[7]牟信兵，李素芝，高钰琪，等.氨茶碱及硝苯吡啶治疗高原肺水肿效果观察[J].中国应用生理学杂志，2004，20（1）：58-60.

[8]叶柳茂，刘英，叶平安.急性高原肺水肿117例救治体会[J].高原医学杂志，2002，12（2）：38-39.