椴属药学研究概况

陈洪卫等

摘要

在广泛文献检索基础上，对椴属植物的化学成分、药理活性及其综合利用等进行了概述，为其深入开发利用提供科学资料。

关键词椴属；成分；药理活性；临床应用

中图分类号S567文献标识码A文章编号0517-6611（2014）36-12912-03

AbstractOn the basis of broad literature search， the chemical compositions， pharmacological activities， comprehensive utilization of Tilia L. were reviewed， so as to provide scientific reference for further research & development.

Key words Tilia L.； Ingredients； Pharmacological activities； Clinical applications

椴树属（Tilia L.）植物，是椴树科唯一的北温带分布属，间断分布于欧洲、亚洲和北美3个区域；结合化石证据、地质历史、气候变迁及形态演化规律，推测椴树属可能在白奎纪晚期起源于我国东部亚热带山地，最晚到始新世之前已散布至欧洲及北美西部。

《欧洲植物志》、《苏联植物志》、《中国植物志》、《北京植物志》、《黑龙江植物志》等对椴树分类记载有很大分歧。我国研究者综合各种资料，对椴树属重新进行了分类，即北美东部1种，墨西哥中北部1种；欧洲共计5种2亚种1杂交种；朝鲜有1特有种，日本有2特有种；中国共有14种，其中特有种10种，它们的主要分布地区为两广椴（T.croizatii Chun et Wang）（华东、华南）、湘椴（T.endochrysea Hand.Nazz.）（华东、华南）、帽蜂椴（T.mofungensis）（华东、华南）、粉椴（T.oliverii Szysz.）（華中、华东、西北）、南京椴（T.miqueliana Maxim.）（华东）、毛糯米椴（T.henryana Szyszl.）（华东、华中、西北）、华椴（T.chinensis Maxim.）（西南、华中、西北）、大椴（T.nobilis Reha.et Wils）（西南）、少椴脉（T.paucicostata Maxim.）（西南、西北）和蒙椴（T.mongotica Maxim.）（华北）[1]、华东椴（T.japonica Simonk.）（华东）、紫椴（T.amurensis Rupr.）（东北）、椴树（T.tuan Szyszl.）（西南、华中）和糠椴（T.mandschurica Ruper. Et Maxim.）（东北、华北）。目前全球共有椴树25种，其中东亚18种，欧洲5种，北美2种[2-3]。笔者在广泛文献检索基础上，对椴属植物的成分、药理学和综合利用等进行了概述。

1 成分研究

1.1生物碱类

方利首次从蒙椴树皮中分离得到了咖啡碱[4]。

1.2黄酮类

王婧杰等通过优化超声波辅助提取紫椴枝皮中黄酮类成分，黄酮得率达5.627%[5]。Kang等从银毛椴中发现并鉴定了一种新异黄酮甙4-O–β-葡萄糖苷[6]。穆立蔷等检测出紫椴花及花蕾中含有黄酮类成分[7]，紫椴花黄酮含量盛花期增加至38.9 mg/g[8]。张玉凤等对蒙椴的树皮进行研究，发现含有对天牛的抑制起决定作用的黄酮类、强心苷类及内酯类成分[9]。王静媛等紫外检测证明了蒙椴树叶中至少含有4种黄酮类成分[10]。

1.3萜类及其衍生物

王瑞亭等首次从蒙椴树叶中分离出了28-α-同-β-香树脂醇乙酸酯和棕榈酸[11]。刘虎在从蒙椴树皮及木质部分离出了十五碳酸、粘霉烯醇、β-香树脂醇乙酸酯、羽扇豆醇，其中十五碳酸是首次从蒙椴中分离出的[12]。廖立敏等通过H-MEDV描述法对蒙椴树叶挥发油的45种组分的气相色谱保留时间进行了定量结构-色谱保留关系的研究[13]。白云峰等从蒙椴树皮中提取出酯类、烷烃类、酸、醇、醛、酮类成分[14]。方利等从蒙椴树叶中提取出大量挥发油，其主要成分有己醇、己烯醇、贝壳杉烯和苯甲酸等[15]。Vidal等鉴定了椴树（T.cordata）花中挥发油的80种成分，主要为单萜、醛和烷烃类成分[16]。于长江等鉴定了蒙椴中的51种挥发油成分主要为酯、烯烃、烷烃、醛和酮类成分等[17]。

1.4苯丙素类

马云翔等分离出蒲公英萜醇、软木三萜酮、β-香树脂醇乙酸酯、β-香树脂醇、二十八碳酸脂及胡萝卜苷[18]。Chang等从韩国产椴树T.mandsurica中分离了一个香豆素苷和一个白蜡树苷[19]。Tzakou等从T.tomentosa中分离鉴定了一个香豆素苷、七叶树素，并分别鉴定出咖啡酸和绿原酸2种苯丙酸类成分[20]。

1.5糖类

该属植物含有多种糖类，尤以花中含量最高。Kim等从紫椴的甲醇提取物中发现了紫椴花糖苷A、B[21]。MU等对紫椴花中的多糖含量进行了分离和测定，并筛选出超声提取最佳温度为75 ℃，时间为25 min[22]。穆立蔷等对糠椴的花蕾、花、叶、枝皮、木质部和干皮的多糖、可溶性糖、黄酮和总酚含量进行了测定并分析了这些化学成分的季节性变化特点[23]。Kram等分离鉴定的糖类成分中有D-半乳糖、D-木糖、L-鼠李糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖，且多糖主链一般是以1，3或1，6相连的半乳糖，侧链与L-阿拉伯糖相连[24]。

1.6直链烷烃类

Dowd等从锦葵科的七类紫椴树种子己烷提取物中发现了一氧化苹婆酸[25]。马志明2008年首次从蒙椴树叶中分离出十六碳醇、十八碳醇和二十二碳醇[26]。马云翔等从蒙椴树叶中分离出了三十五碳醇[18]。

1.7其他成分

刘虎在2009年首次从蒙椴木质部正丁醇部分中鉴定出了1，6-脱氢-β- D-吡喃葡萄糖和邻苯二甲酸二乙基己酯[12]。马云翔等从蒙椴树皮的乙醇萃取物中分离鉴定了在植物中非常罕见的2种核苷类成分，即（α-D）3，5- 二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脱氧核苷和（β-D）3，5-二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脱氧核苷[18，27]。于长江等曾先后从椴树植物中分离得到β-谷甾醇[28-29]。岳建新从蒙椴树皮中得到羽扇豆醇、计曼尼醇乙酸酯、三棕榈酸甘油脂和胡萝卜苷[30]。张玉凤等确定出蒙古椴树皮部51种成分并鉴定了7种纯净成分结构，其中粘霉烯酮、粘霉烯醇、白桦脂醇、二十四碳酸和蒲公英萜醇均为首次发现[9]。

2 药理学研究

2.1抗氧化作用

Akyuz等研究发现高加索亚种椴树的抗氧化能力与酚类物质种类及含量有关[31]。椴蜜抗氧化活性的强弱与所含的酚类物质有一定的正关联性[32]。Wilozaki等分析指出小叶椴提取物水解后，其抗氧化活性及作用基因表达能力明显增强[33]。椴树蜜中总黄酮及总酚酸成分，有清除DPPH自由基能力，具有抗氧化活性，但总黄酮含量与总酚酸含量、抗氧化能力之间无明显相关性[34]。

2.2中枢作用

Angeles-Lopez等研究指出美洲椴可预防中风，也可以用于抗缺血性神经损伤[35]。Herrera-Ruiz等研究发现椴树在墨西哥传统医药中作为镇痛类药物使用而不影响机体的其他活性作用的理论[36]。Loscalzo等研究证明银叶椴注射液对小鼠有抗焦虑样活性[37]。Aguirre-Hernández等分析指出T.americana L. var. mexicana花的甲醇提取物对小鼠由戊巴比妥钠引起的焦躁有显著的镇静作用[38]。椴树花水提物可广泛用于医疗，在民间主要用于治疗焦虑，且这种提取物还抑制肿瘤细胞有丝分裂，而对正常细胞无细胞毒作用[39]。

2.3抗菌作用

马微微等分析指出紫椴花乙酸乙酯萃取物对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、白色念珠菌6种菌种均具有明显的抑制活性，抑菌效果强于链霉素，其对G+及真菌的抑菌效果好于G-[40]。Gnül等研究发现椴树花乙醇提取物对沙门氏菌、葡萄球菌以及弧菌等有明显的抑制作用[41]。

2.4抗炎镇痛作用

紫椴花正丁醇部位对早期炎症、抗增生性炎症及炎症性疼痛均具有较好的抗炎镇痛活性[42]。 Coballase-Urrutia等分析指出美洲椴有一定的抗菌抗炎作用[43]。

2.5抗癌作用

紫椴甲醇提取物对肺癌、皮肤癌等癌细胞的IC50为3.26～8.89 muM，有明显的细胞毒性[21]。Marrassini等分析指出荷兰椴可抑制细胞增殖，有望发挥特异性抗癌作用[44]。荷兰椴水提和醇提成分通过刺激小鼠淋巴细胞、巨噬细胞产生凋亡因子，进而影响细胞增殖[45]。

2.6护肝作用

Matsuda等试验发现椴树花序的甲醇提取物能对抗D-半乳糖等对小鼠肝脏的损害[46]。

3 椴属植物的综合利用

3.1椴蜜的药用价值

3.1.1

补血润肺。椴树蜜作为传统食品，比一般蜂蜜含有更多的葡萄糖、果糖、维生素、氨基酸、激素、酶及酯类；其色泽晶莹，醇厚甘甜，营养价值高；有补血润肺止咳消渴、促进细胞再生、增加食欲等多种疗效[47-48]。

3.1.2

其他保健价值。纯正椴树蜜有益气补中、生血长骨、解毒止痛的作用，可用于治疗便秘、失眠、高血压、支气管炎等多种疾病，也是治疗肝脏疾病和神经衰弱症的良好辅助剂[49]。

3.2椴蜜的经济价值

椴樹每年平均可产蜜1 500 kg/hm2左右[50]。据A·K·奥斯塔克谢-库德里亚夫栗娃测定，紫椴一朵花的泌蜜量为7.48 mg，而糠椴的泌蜜量为11.54 mg。常年每群蜂可产蜜20～30 kg，半年可达50～100 kg或更多，居我国各类出口蜜之首。椴树虽然高产，但不稳产，因此要结合物候及天气情况，合理安排采蜜[51-52]。

3.3临床应用

3.3.1

传统药用。在中国远古时期就把椴树树皮用于治疗筋无力、慢性咳嗽、关节炎、风湿等疾病，为民间常用药材。据《中华本草》记载，主治感冒、发热、肾盂肾炎、口腔炎和喉炎等症。将椴树花磨碎，冷开水调成粥状，加热到60～70 ℃后晾置，温度降至37～40 ℃时，涂在脸上，加盖几层纱布，保持15～20 min，清洗干净，可以滋润干性皮肤，使皮肤细滑而富有弹性，起到美容保健效果[53]。

3.3.2

消化系统。椴树花加于其他植物合剂中作为一种配药可治疗胃、肝、肠道疾病；椴树花有益气补胃、止疼解毒，有医治和减轻高血压、心脏病、便秘、失眠等多种疾病的功效[53]。

3.3.3

发汗药。在7月前半月采集椴树花，于阴凉处晾干后，用作热水感冒冲剂，是一种十分有效的发汗药，一杯开水沏1～2茶匙椴树花，夜里就寝前趁热饮服；患咽喉炎时，椴树花汁时常用作含漱剂[54]。欧美国家则应用椴树花作发汗剂、镇静剂、解热剂使用[9]。

安徽农业科学2014年

3.4 生态应用

3.4.1

生物源杀虫剂。田润民等研究发现椴树韧皮部分泌物对天牛卵的影响存在化学和物理的双重作用[55]。张玉凤等分析指出椴树中的强心苷类、黄酮类、香豆精及内酯类成分等能抑制天牛卵和幼虫的生长发育[56]。

3.4.2

园林应用。“北京市主要常规造林树种目录”2013年8月将椴树列为原生性森林绿化建设群种和优势种[57]。小椴树可以利用SO2提高叶中VC和硫化物含量，明显降低空气及土壤中硫化物[58]。Markovic等以阔叶椴作为生物指标用以监测环境污染，效果明显[59]。通过加强栽培管理等措施，紫椴在城市环境中的生态功能还有巨大的提高空间[60]。

4小结与展望

椴属植物为我国珍贵树种，其经济价值高，尤其作为蜜源植物已被广泛开发利用。然而椴属资源在药用方面尚待有效开发，在此方面缺乏基础理论研究，化学成分及药效学等方面的研究尤其匮乏，故需要强化相关研究，以期为椴属植物资源的全面开发提供重要理论依据。

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