活血化瘀类中药活性成分研究进展

丁 愉 指导 刘海滨 王立华 沈阳军区大连疗养院付家庄医院（大连 116013）

活血化瘀药是指具有疏通血脉、祛除瘀血作用，用以治疗血瘀证的药物。该类药物在临床上应用广泛，如心脑血管疾病的治疗，常见的妇科疾病、外科跌打损伤、不孕不育症、恶性肿瘤以及一些疑难杂症的治疗。近年来研究发现，活血化瘀类药物的化学成分比较复杂，但并非所有成分均具有活性，笔者结合近年来国内外文献，选取几种常见的活血化瘀类药物对其活性成分综述如下。

1 川 芎 川芎为伞形科Umbelliferae植物川芎（Ligusticum chuanxiong，Hort）的干燥根茎，最早记载于《神农本草经》。其性温，味辛、微苦；具有活血行气、祛风止痛等功效。主要用于胸胁疼痛、头痛、风寒湿痹、疮疡肿痛、跌打损伤、月经不调、痛经闭经等疾病的治疗。川芎既是常见汤剂的配方饮片，又是很多中成药的原材料。包括以下主要活性成分：

1.1 苯肽类 川芎中所含的苯肽类成分主要分为三类：烷基苯肽、羟基苯肽以及苯肽二聚体。研究表明，川芎中的烷基苯肽具有光和热不稳定性，遇光易聚合为苯肽二聚体，受热则易转化为羟基苯肽[1]。苯肽类成分为川芎中的主要活性成分，具有抗惊厥、抗血栓形成、降低血液粘稠度、调节心脏功能、防止脑缺血症、镇静和催眠等功效[2－5]。以上苯肽类成分的功效与川芎的传统作用“活血行气、祛风止痛”密切相关，故其为川芎的主要活性成分。

1.2 酚酸类 目前从川芎中分离得到的酚酸类成分主要为conifery ferulate、ferulic acid等。其药理作用主要有抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化、增强免疫力、清除自由基等[6]。

1.3 生物碱类 早期学者从川芎中分离得到chuanxiongzine[7]，该化合物结构简单，虽然人工合成后的chuanxiongzine经一系列药效研究已成为著名的心脑血管药物，但因其含量极低（不超过0.0001%），后来学者经反复实验，均未从川芎中获得该化合物，故其并非川芎的主要活性成分。

2 丹 参 丹参为唇形科Lamiaceae植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bge.）的干燥根和根茎。最早记载于《神农本草经》，奉为上品。其性微寒，味苦；具有活血祛瘀，调经止痛，凉血消痈，养血安神等功效。常用于月经不调、经闭痛经、风湿麻痹、疮疡肿痛、胸腹疼痛、心烦不眠、产后瘀痛等症的治疗。千百年来，丹参以其广泛的药理作用为人类做出了巨大贡献，故有“一味丹参，功同四物”之说[8]。丹参的主要化学成分包括脂溶性成分和水溶性成分。

2.1 脂溶性成分 研究发现，丹参中脂溶性成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ、二氢丹参酮Ⅰ、丹参新酮等[9]。其活性成分以丹参酮为主，药理作用包括抗肿瘤作用、抗菌消炎作用、保护皮肤、抗缺氧、改善血液循环等[10]。

2.2 水溶性成分 研究表明，丹参中水溶性成分主要包括：原儿茶醛、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、丹参素、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯、异阿魏酸等[9]。其活性成分以丹酚酸为主，药理作用包括抗凝血、抗氧化、抗血栓形成、调节血脂、抗消化性溃疡、保肝和细胞保护作用等[10]。

3 灯盏花 灯盏花是菊科Asteraceae植物短亭飞蓬[Erigerm breviscapus（Vant.）Hand.Mazz]的干燥全草，是一种主要分布于我国西南地区的民族草药，又名东菊、灯盏细辛。最早记载与《滇南本草》。其性寒，味甘温辛、微苦；具有活血化瘀、通经活络、祛风除湿、散寒解表、消炎止痛等功效。灯盏花目前主要用于治疗心脑血管疾病，同时也可用于治疗冠心病和高粘血症。

目前关于灯盏花化学成分的研究已确定其主要含有黄酮类、芳香酸类、咖啡酸酯类及其他类成分。其中活性成分以含量最高的灯盏花乙素（野黄芩苷，scrtellarin）为主。研究表明，灯盏花乙素具有改善脑组织缺血、抑制血小板聚集、降低血液粘稠度、增加冠脉血流量、抗癌变、增强记忆力、保肝等作用[11－15]。

4 牛 膝 牛膝为苋科Amaranthaceae植物牛膝（Achyranthese bidentata B）的干燥根，又名怀牛膝、百倍、鸡胶骨。最早记载于《神农本草经》，其性平，味甘、苦、酸；具有逐瘀通经、引血下行、补肝肾、强筋骨的功效。临床上常用于痛经闭经、月经不调、腰膝酸痛、跌打损伤以及水肿、小便不利等症的治疗。目前关于牛膝化学成分的研究表明，其主要含有多糖类、甾酮类、皂苷类、甜菜碱以及多种微量元素。

4.1 多糖类 牛膝多糖属于禾本科型果聚糖，化学结构中单糖成分以葡萄糖、甘露糖和果糖为主。其药理作用包括免疫调节、改善血液流变学、抗肿瘤、抑制细菌对细胞的黏附、抗炎、抗病毒、抗衰老以及降糖等[16]。

4.2 甾酮类 甾酮类成分在牛膝中含量最高，主要包括蜕皮甾酮和牛胯甾酮两种，二者属于同分异构体。其中蜕皮甾酮的药理活性较强，主要包括：降低血糖、降低血脂、促进蛋白质合成、使受损细胞再生（特别是促进成骨细胞的生长）[17－19]。

4.3 三萜皂苷类 牛膝中皂苷成分以齐墩果酸型三萜皂苷为主，糖链多连接在C-3和／或C-28位，糖链多由1～2个单糖组成，主要为葡萄糖、鼠李糖和葡萄糖醛酸。其药理作用为抗骨质疏松、降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化等[20－22]。此外，该类成分在体内可水解为葡萄糖醛酸、齐墩果酸等，后者具有强心和保肝作用。

以上三类成分的药理活性与中医对牛膝的论述“逐瘀通经、引血下行、补肝肾、强筋骨”相符，故可认为多糖类、甾酮类和皂苷类成分为牛膝的主要活性成分。

5 红 花 红花为菊科Asteraceae植物红花（Carthamus tinctorius L.）的干燥花，最早记载于《开宝本草》。红花性温，味辛、微苦；具有活血、止痛、润燥、散肿通经等功效。临床上常用于高血压、高胆固醇、各类动脉粥样硬化、心肌梗死、心绞痛等症的治疗。

目前研究表明，红花的主要化学成分包括黄酮类、脂肪酸、挥发油、红花多糖和各种微量元素。其中以含量最高（占干花比重的20～30%）的红花黄色素（SY）活性最强，其主要药理作用包括保护心肌、抗凝血和抗血栓形成、降低血压、抗脑缺血损伤、镇痛等。此外，黄酮类成分中的羟基红花黄色素（HSYA）可以对抗脑缺血[23]；红花煎剂具有兴奋子宫、降低血脂、扩张血管、改善微循环、保肝等作用。

6 姜 黄 姜黄为姜科Zingiberaceae植物姜黄（Curcuma longaL.）的干燥根茎，最早记载于《新修本草》。其性温，味辛、苦；具有破血行气、通经止痛的作用。临床上常用于胸胁剌痛、癥瘕、闭经、跌扑肿痛、风湿肩臂疼痛等症的治疗。

近年来研究发现，姜黄的主要化学成分包括姜黄素类、姜黄挥发油类、无机盐等。

6.1 姜黄素类 姜黄素类化合物为一类从姜黄根茎中获取的黄色色素，其母核结构为二苯基庚烃类，其中姜黄素（Cucumin）的含量约占70%，为主要活性成分。大量研究表明，姜黄素具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗老年痴呆、抑制糖基化终产物、保肝等作用[24－26]。

6.2 姜黄挥发油 姜黄根茎中富含大量挥发油，其主要成分为单萜和倍半萜类化合物。姜黄挥发油为姜黄抗炎杀菌的药效基础，此外还具有明显的祛痰、止咳、预防哮喘发作以及抗肿瘤、抗血栓等作用[26－27]。

以上两类成分的药理作用与中医对姜黄的论述“破血行气、通经止痛”基本一致，故目前认为，姜黄素类和挥发油类为姜黄的主要活性成分。

7 延胡索 延胡索为罂粟科Papaveraceae植物延胡索（Cordalis yanhusuoW.T.Wang）的干燥块茎，又称为玄胡索、玄胡、元胡，最早记载于《本草拾遗》。其性温，味辛、苦；具有活血、行气、止痛的功效。临床上常用于气滞血瘀所致各种疼痛，冠心病心绞痛以及心率失常等症的治疗。《本草纲目》记载延胡索“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言”，被誉为中药中的吗啡，且无毒、无成瘾性。

现代研究表明，延胡索的主要化学成分为生物碱类化合物，目前已鉴定40余种，其类型分别属于原小檗碱类、阿朴菲类、原阿片碱类等，其中以原小檗碱类居多。此外延胡索还含有大量淀粉、少量有机酸和一些无机盐。

延胡索的药效基础是延胡索总碱。其中，延胡乙素具有镇痛、镇静和催眠作用；延胡乙素、去氢延胡索甲素、和原阿片碱具有保护胃黏膜、抗心律失常等作用。此外，延胡索还具有抗肿瘤、抗菌消炎的作用[28－29]。

结 语 活血化瘀类药物用药历史悠久，临床应用广泛，毒副作用小，特别是现代药学研究已使其临床应用远超出其原有功效。目前为止，关于活血化瘀类药物的研究多局限在其药效成分和有效部位方面，但对其具体药效物质基础的研究较少。因此为寻找和开发新药，建议应加强对活血化瘀类药物蕴含的活性单体成分进行研究，包括其构效关系、结构改造、药动和药效学研究。

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