皂角刺研究进展及临床应用

覃华亮,韦 怡

(1.广西柳州食品药品检验所，广西 柳州 545006；2.广西中医药大学附属瑞康医院，广西 南宁530011)



皂角刺研究进展及临床应用

覃华亮1,韦 怡2*

(1.广西柳州食品药品检验所，广西 柳州 545006；2.广西中医药大学附属瑞康医院，广西 南宁530011)

介绍皂角刺的鉴别、化学成分、药理作用及临床应用研究现状。

皂角刺； 研究进展； 临床应用

皂角刺，别名皂刺、皂针、皂角针、天丁，为豆科落叶乔木植物皂荚(GleditsiasinensisLam．)的干燥棘刺，为我国传统中药，全国广泛分布，江苏和湖北为主要产地，四季均可采收。其味辛，性温，归肝、胃经，具有消肿托毒、破坚削积、活血祛瘀之功效，中医临床常用于治疗痈疽初起和脓成不溃，如疥癣、麻风及牛皮癣等疾病[1]。现代药理研究表明，皂角刺主要含黄酮、酚类、氨基酸和三萜[2]等化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、抗凝血和抗癌等作用，可用于消炎、镇痛及癌症的治疗，为抗癌中草药之一。本文在前人大量科研工作和详尽文献资料的基础上，对皂角刺从鉴定、化学成分、药理作用、临床应用等四个方面进行综述如下。

1 鉴定研究

韩春辉[3]从性状特征和横切面组织显微特征上，鉴别了野皂角刺(GleditsiaheterophyiiaBunge)、山皂角刺(G．melanacanhaTang etWang)、日本皂角刺(GleditsiajaponicaMiq．)的棘刺以及插秧泡和杂木树枝段。胡旻[4]从性状特征和显微特征上，鉴别了皂角刺及其混淆品野皂角刺(为豆科类植物野皂荚GleditsiaheterophyllaBunge．枝条的棘刺)，日本皂角(为豆科植物日本皂荚GlrditsiajaponicaMiq．的棘刺),酸枣刺(鼠李科植物酸枣ZiziphusjujubeMil1.Var.spin osa (Bunge)Hu ex H.F.Chou．的干燥带刺枝条)，槐树枝(豆科植物槐树SophorajaponicaL．的干燥带刺枝条)，野蔷薇(蔷薇科植物多花蔷薇RosamultifloraThunb．的干燥枝条)，荆条(马鞭草科植物刻叶黄荆VitexnegundoL.var.heterophylla(Franeh)Rehd．的干燥枝条)，马甲子(鼠李科植物马甲子Paliurusramosissimus．的带刺枝条)。李永杰[5]采用性状、显微、TLC定性分析的方法，发现皂角刺正品与掺伪品在性状、显微组织特征上有较大的区别；但其TLC无明显区别，唯插田泡在对照药材主斑点上方位置有一亮蓝色斑点而有不同；掺伪品马甲子、树枝等仅性状上就有较大差别。王兰[6]对皂角刺及其混淆品山皂角刺进行了鉴别，结果表明，采用荧光分析法、茚三酮反应和FeCl3反应均能较好地鉴别二者。赵庆忠[7]采用紫外分光光度法，在波长200～400nm范围，将皂角刺和山皂角刺的乙醇提取液进行扫描。结果显示，皂角刺的dλmax272nm(平滑)，dλmin208，236nm；山皂角刺的dλmax272nm，dλmin240，292，350nm，从而鉴别二者。

2 化学成分研究

李万华等[8-9]采用溶剂萃取、反复柱层析等方法，对皂角刺进行化学成分分离提取，并借助核磁共振、质谱等波谱分析方法确定其化学结构，最终确定了2种三萜类化合物和2种黄酮类化合物，其中2种三萜类化合物分别为刺囊酸和皂荚皂苷C，黄酮类化合物中有1种显示出明显的组织蛋白酶B抑制活性。 徐哲[10]用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法，结合硅胶、葡聚糖凝胶等色谱方法，从皂角刺抗肿瘤活性成分中分离得到8个化合物，分别为槲皮素、黄颜木素、白桦醇、木栓酮、棕榈酸、38-acetoxyolean-12-en-28-oic acid、β-谷甾醇、胡萝卜苷。田吉[11]建立了以高效液相色谱法测定皂角刺提取物中槲皮素含量的方法。刘艳明[12]采用化学成分预实验和高效液相色谱法，对皂角刺中所含的各类成分进行了研究和分析。经实验得知，皂角刺含有黄酮、香豆素、甾醇、酚类、内酯、三萜、有机酸、三萜皂甙、还原糖等成分，并建立了分析皂角刺的高效液相色谱法。陈晓岚[13]通过提取、完全水解、层析等方法，从皂角刺中获得2种皂苷元。经红外、核磁共振、质谱和晶体衍射等分析，证实2种皂角皂苷元分别为3-羟基-12-齐墩果烯-28-酸和3，16-二羟基-12-齐墩果烯-28-酸。

3 药理作用

3.1 抗菌作用

刘建建[14]制备不同溶剂和浓度的皂角刺提取物，采用滤纸片法测其抑菌杀菌作用，二倍稀释法测其最低抑菌浓度。结果显示，皂角刺提取物对大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、白念珠菌和铜绿假单胞菌的抑菌杀菌作用不明显，对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌杀菌作用。皂角刺水提取物对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为25.0mg·mL-1;皂角刺乙醇提取物对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为12.5mg·mL-1。

3.2 抗炎作用

皂角刺抗炎作用显著。张唐颂[15]用天丁颗粒治疗83例单纯性、化脓性急性阑尾炎患者，疗效显著。陈玉英[16]应用天丁颗粒治疗98例慢性结肠炎患者，其疗效明显优于补脾益肠丸；梁月俭[17]通过口服千金苇茎汤加皂角刺，静注鱼腥草注射液和左氧氟沙星，并配合纤维支气管镜局部冲洗治疗肺脓肿痈脓期，取得良好疗效。

3.3 免疫调节作用

王占彬[18]通过研究皂角刺的乙醇提取物对肉仔鸡免疫功能的影响，发现皂角刺提取物可显著提高肉仔鸡T、B淋巴细胞转化率，对免疫系统有促进作用，同时有促进生长作用。

3.4 抗过敏作用

曹学锋[19]采用酶联免疫检测皂角剌总黄酮对ICR小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响，发现皂角刺总黄酮对TNF有明显的抑制作用。对细胞因子的调节作用可能是皂角刺抗癌活性的作用机制。

3.5 抗凝血作用

胡慧娟[20]用皂角刺水煎剂对小鼠和家兔灌胃，进行抗凝血实验。皂角刺水煎剂明显延长小鼠凝血时间，明显抑制家兔血小板聚集，明显减轻大鼠动静脉血栓重量。皂角刺活血化淤作用机制与抑制血小板聚集，作用于内源性及外源性凝血途径，抑制凝皿酶形成，提高AT活性，对抗凝血酶的作用有关。

3.6 抗肿瘤作用

何光志[21]通过体外培养人肝癌HepG2细胞，用不同浓度的皂角刺总黄酮处理后，采用WST-1法检测皂角刺总黄酮对人肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用，琼脂糖凝胶电泳检测DNA片段化，流式细胞仪AnnexinV/PI双染色检测细胞的凋亡率，划痕实验和Transwell小室检测皂角刺总黄酮对HepG2细胞侵袭、转移的影响，结果表明皂角刺总黄酮能明显抑制肝癌HepG2细胞的增殖、侵袭能力和诱导其凋亡。刘明华[22]应用CCK-8试剂盒检测皂角刺总黄酮对细胞增殖的影响，Hoechst33258荧光染色、透射电镜观察细胞凋亡的形态学变化，流式细胞仪AnnexinV/PI双染法检测细胞的凋亡率。结果显示，皂角刺总黄酮能明显诱导结肠癌HCT116细胞凋亡，抑制其增殖。

3.7 抗肝纤维化

张珉[23]通过研究发现，PDGF诱导的激活的肝储脂细胞增殖与TGFβ1诱导的胶原合成是肝纤维化发生、发展的两个关键环节，从皂角剌中提取的化学成分黄颜木素，以剂量(6.25～50μmol·L-1)依赖性地抑制PDGF刺激的HSC-T6细胞增殖，并抑制TGFβ1诱导的细胞内胶原合成，从而抑制肝纤维化的发生。

4 临床应用

4.1 治疗痤疮

谭志贤[24]用五味消毒饮(青天葵、皂角刺、甘菊、地丁、蚤休、银花、香附、旱莲草、甘草)每日1剂水煎服，结合西药用洁霉素60万单位肌肉注射，每日1次；阿莫仙0.5g和甲硝唑0.2g口服，每日3次，治疗痤疮18例，4日痊愈者10例，6日痊愈者5例，显效2例，无效1例。痊愈者1个月后随访未见复发。

4.2 活血止痛

刘玺珍[25]采用单味皂角刺为主，配伍少许药物，治疗各种坐骨神经痛117例，临床痊愈62.4%，基本控制17.1%，好转15．4%，无效5.1%。

4.3 治疗慢性盆腔炎

罗显民[26]用丹芍皂角刺汤(丹参、芍药、皂角刺、当归、乌药、川楝子、败酱草、桃仁、土茯苓、延胡索)加减治疗慢性盆腔炎60例，水煎服，1日1剂，痊愈40例，好转18例，无效2例，总有效率为97%。

4.4 治疗腰椎间盘突出症

王蒿峰[27]用制川乌、肉桂、制南星、皂角刺、三棱、莪术、土鳖虫、全蝎、威灵仙、狗脊、白芷、制乳香、乌梅，加入白醋500mL，水煎开后热敷腰部治疗腰椎间盘突出症73例，每日3次，每次20min。10天为1个疗程；配合手法，每日1次，10天为1个疗程。痊愈32例，好转30例，无效2例，总有效率为97.3%。

4.5 治疗面部神经麻痹

罗志光[28]采用新鲜皂角刺、猪心共同煎煮，每日1剂分2次服药汁治疗面神经麻痹16例，结果痊愈9例，好转7例。

4.6 治疗臀痈

刘克龙[29]采用内服仙方活命饮加减(皂角刺、当归尾、甘草、银花、赤芍、乳香、没药、天花粉、陈皮、防风、贝母、白芷)和外用消毒散相结合治疗臀痈39例，治愈35例,占90%；好转4例，占10%；总有效率为100%。

4.7 治疗停滞不孕症

陈小刚[30]用孕坤通方(赤芍、皂角刺、路路通、败酱草、枳实、泽泻、千斤拔、没药、急性子、醋商陆)治疗停滞不孕症232例，痊愈64例,显效58例，有效67例，无效43例。受孕率为27.6%，愈显率为53.6%，总有效率为81.5%，无效率为18.5%。

4.8 治疗糖尿病合并肛周脓肿

孙桂东[31]用金银花、皂角剌、连翘、紫花地丁、当归尾加减，结合西医治疗热毒炽盛型和气阴两虚型糖尿病合并肛周脓肿患者60例，结果均痊愈。

5 讨论

综上所述，我国学者在皂角刺的性状鉴别、显微鉴别、药理学及临床应用的大量研究中，取得了很大的成就，对现代临床应用中药及中西医结合应用有很大帮助。但是纵观皂角刺的文献报道，针对其有效成分的分离及含量测定方法建立的研究还相对较少，在中国药典中也是一项空白。因此，在今后的研究中应根据药理药效确定其药用活性，建立指纹图谱，并对其活性成分进行分离纯化与化学结构鉴定，追踪活性单体化合物或有效部位，建立合适的药理模型。随着现代生物技术的发展和利用，对皂角刺抗癌有效成分的研究将不断深入，相信终有一天，科研人员能从皂角刺中提取到一种安全有效的抗癌成分，为癌症患者点燃生命的希望。

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(责任编辑：宋勇刚)

The Research Progress and Clinical Application of the Stings of Gleditsia Sinensis Lam

Qin Hualiang1，Wei Yi2*

(1.Liuzhou Institute for Food and Drug Control，Guang Xi 545006，China；2.Ruikang Hospital Affiliated to Guangxi University of Chinese Medicine, Guang Xi 530011,China)

Introduce the identification，chemical components，pharmaceutical actions and clinical application of the stings of Gleditsia sinensis Lam．

StingsofGleditsiasinensisLam.；Research Progress；Clinical application

2014-05-13

覃华亮(1981-),男，广西柳州食品药品检验所主管药师，研究方向为中药鉴定。

韦怡(1980-)，女，广西中医药大学附属瑞康医院讲师，研究方向为中医临床及教学。

R284

A

1673-2197(2014)17-0054-03