浅析缓释控释剂在治疗慢性病中的应用

叶祥庆

浅析缓释控释剂在治疗慢性病中的应用

叶祥庆

随着经济发展和人们生活习惯的改变，慢性病发病率日益升高，研究发现缓释控释剂在治疗慢性病过程中具有持久平稳、不良反应轻微的优点。本文先后介绍了慢性病的种类、危害以及缓释控释剂在心血管、糖尿病、精神病等慢性病中的应用。

慢性病；缓释控释剂；临床应用

随着社会经济的发展和人们生活方式的变化，慢性病发病率逐年升高，成为医学界关注的焦点。慢性病专指不构成传染，由于长期积累形成疾病形态损害的疾病总称，主要包括心脑血管疾病（高血压、脑卒中、冠心病等）、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、恶性肿瘤、精神异常和精神病、慢性肝肾疾病等[1]。慢性病具有病程长、健康损害严重的特点，主要损害脑、心脏、肾脏等重要器官，且易造成残疾，治疗费用高，严重影响人们的劳动能力和生活水平，给家庭和社会带来巨大负担。在临床治疗中，要选择疗效明确、利于服用、作用长久平稳的药物，以控制患者病情、减轻症状并降低复发风险。因此，要求治疗慢性病的药物具有持久、有效、安全和服用方便的特点。随着现代技术和新材料的应用与发展，治疗慢性病的药物剂型得以丰富，改进的缓释控释剂型使药物作用更加持久，患者的不良反应降低、依从性提高[1]。现报道缓释控释剂在慢性病治疗中的应用情况。

1 缓释控释剂在心血管疾病中的应用

心血管疾病是损害人体健康的主要疾病，为避免心血管疾病的发作，尤其是夜间，研发和使用治疗心血管疾病药物的缓释控释剂成为必然。近年来，国内外学者研发了各种缓释控释剂，以片剂（包括骨架片、脉冲片等）为主，以及胶囊、脂质体等剂型[2]。

在临床上较多使用的口服缓释控释剂是骨架型缓释片，主要有亲水凝胶型、溶蚀型和不溶性骨架片。硝苯地平缓释片能够选择性地降低非杓型高血压患者夜间的血压水平，有效改善患者血压的昼夜节律。

高血压合并心力衰竭患者的首选药物为沙坦类。在治疗老年原发性高血压过程中，厄贝沙坦缓释制剂每天给药1次就能发挥24h的降压效果，且安全有效、耐受性好，同时不良反应较少，对血脂、血糖和肝功能无明显影响[3]。

2 缓释控释剂在糖尿病中的应用

糖尿病对人体的危害极大，仅次于癌症。目前，糖尿病尚无根治的方法，需终生治疗。除1型糖尿病患者必须注射胰岛素治疗外，2型糖尿病等绝大多数患者可通过口服降糖药物来控制病情。由于患者漏服药物造成的血糖波动危害性很大，因此，在糖治疗过程中缓释控释剂得到了广泛应用，其能够持久控制血糖，降低患者不良反应，提高其依从性[2]。

格列吡嗪控释剂利用新的渗透膜技术，不受胃肠道pH值或蠕动的影响，平稳持久地释放药物，具有长效、用药剂量小、降糖效果明显等优点，能够保证血药浓度平稳缓慢增加，从而使降糖作用平稳持久。格列齐特缓释片可降低糖尿病患者的空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血红蛋白水平，患者的耐受性较好，不良反应小。

3 缓释控释剂在精神病中的应用

精神病是一种慢性迁延性疾病，具有复发率高、危害性大的特点。目前，对精神病症状控制的药物在应用中取得了显著的效果，为降低复发率和避免复发引起的认知损伤，在临床治疗中控制精神病症状波动的缓释控释剂已得到广泛使用，减少了血药浓度峰谷带来的不良反应，提高药物临床使用的安全性。

注射用利培酮微球是采用生物降解聚合物为骨架将药物成分包裹于微球内，在人体完全水解的过程中持续释放利培酮。每两周用药 1次，血药浓度能够稳定在治疗窗内，椎体外系不良反应发生率低，可提高患者服药依从性，明显降低疾病复发率。

运用三室制剂技术的口服药物帕利哌酮缓释片，在胃肠道内将活性成分经过双孔道释放迅速达到有效的血药浓度，并在24h内持续释放，使血药浓度稳定在治疗窗内。三室制剂技术的起始剂量即为有效剂量，精神病患者的症状能够得到快速控制和尽早干预，安全性良好。每天用药1次，可提高患者服药依从性，降低长期服药过程中因断药、停药而引起的复发风险。

4 小结

目前经常使用的普通释药系统，血药浓度波动性较大，当血药浓度达峰值时，易超出治疗窗口，引发不良反应，而当血药浓度在波谷时，因达不到最小的有效浓度而影响疗效，更易引发症状的波动及复发危机，从而减小药物的治疗效果[3]。而缓释控释剂型能够保持血药浓度持久、平稳、有效，克服了普通释药系统的缺陷，用药次数少而作用更持久，能够实现最佳预后。

缓释控释剂是近些年来发展迅速的一种新剂型，随着药物制剂学的发展和缓释控释剂在慢性病治疗中的应用，促使缓释控释剂进一步发展，且在慢性病的预防和治疗中发挥着巨大的作用，最终提高了慢性病患者的生活质量。

[1] 杨汝铁.药物新剂型新技术研究进展与临床应用概况[J].中国医药指南,2010,9(25):48-49.

[2] 王希,张文强,邱蔚芬,等.乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备、性能及应用[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(12): 2353-2356.

[3] 陈丽萍,唐尚中.厄贝沙坦治疗老年原发性高血压的临床疗效观察[J].临床心血管病杂志,2007,23(5):388-389.

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1673-5846(2014)05-0131-02

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