奈诺沙星在肺炎链球菌体外感染模型中的药动学／药效学研究

奈诺沙星是一种新型无氟喹诺酮类药物，对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原体，包括多重耐药的肺炎链球菌和甲氧西林耐药金葡菌均有抗菌作用。本研究采用一种新型体外PK／PD模型模拟空腹单剂（100 mg、250 mg、500 mg、750 mg）和多剂（125 mg，每6小时1次和500 mg，每日1次）口服苹果酸奈诺沙星的药动学过程，观察不同给药剂量下对2株青霉素敏感肺炎链球菌（PSSP，MIC分别为0.015 mg／L和2 mg／L）、中介耐药肺炎链球菌（PISP，MIC为4 mg／L）和耐药肺炎链球菌（PRSP，MIC为8 mg／L）的杀菌作用，并分析PK／PD参数与药效之间的关系。结果显示，肺炎链球菌对奈诺沙星的 MIC值为0.06 mg／L或0.25 mg／L时，fAUC0－24／MIC 为更好的药效指示参数，据此，奈诺沙星给药方案宜为500 mg，每日1次给药；当 MIC值为2 mg／L时，f%T＞MIC为更好的药效指示参数，每日剂量宜分次服用。

Liang W，Chen YC，Cao YR，et al.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nemonoxacin against Streptococcus pneumoniae in an in vitro infection model.Antimicrob Agents Chemother，2013，57（7）：2942－2947.