大叶苦丁茶的研究进展△

易帆，彭勇*，许利嘉，肖培根

(1.中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193；2.国家教育部中草药物质基础与资源利用重点实验室 北京 100193)

中药文化

大叶苦丁茶的研究进展△

易帆1,2，彭勇1,2*，许利嘉1,2，肖培根1,2

(1.中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193；2.国家教育部中草药物质基础与资源利用重点实验室 北京 100193)

对我国别样茶(non-Camelliateas)中大叶苦丁茶的古今应用历史以及现代研究等方面进行整理综述。大叶苦丁茶的饮用历史至少有2000多年，具有典型的别样茶特征，其原植物来源主要为冬青科冬青属大叶冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)。大叶苦丁茶主要在我国南方地区使用，具有清热解毒、止咳化痰、健胃消积、明目益思等功效。对大叶苦丁茶的研究表明，其主要化学成分为三萜、三萜皂苷类及黄酮类，并且发现其具有消炎杀菌、降胆固醇、降血压、降血脂、抗疲劳、抗衰老等药理作用。

大叶苦丁茶；别样茶；化学成分；药理活性

苦丁茶是我国民间广泛应用的保健饮品，是别样茶(non-Camelliateas)中的佼佼者，早在东汉时期已有文献记载，现已拥有超过2000年的应用历史。在我国，就产量多少和应用广泛程度而言，除了茶以外，位居其次的便是苦丁茶[1-2]。苦丁茶在民间因原植物来源不同分为大叶苦丁茶及小叶苦丁茶。大叶苦丁茶的原植物来源为大叶冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)，为冬青科常绿乔木，主要分布于我国浙江、江苏、安徽、福建、广东、广西等省区[3]。而小叶苦丁茶则常指来源自于木犀科的粗壮女贞及其近缘种等。苦丁茶类中的大叶苦丁茶更因其所具的清热解毒、消炎杀菌、止咳化痰、健胃消积、明目益思、降胆固醇、降血压、降血脂、抗疲劳、抗衰老等药用保健功能而受到大众的青睐[4-5]。本文在前人研究进展的基础上，对大叶苦丁茶的历史应用及现代研究等方面展开综述，为大叶苦丁茶的进一步发展提供基础。

1 大叶苦丁茶的本草考证

苦丁茶在我国南方应用历史悠久，而早期的本草中并未见以“苦丁茶”为名的记载。“苦丁茶”一名最早出现于清·黄宫绣《本草求真》中，在茶茗项下写道：“茶茗大者为茗，小者为茶”，“有以苦丁为名者，产于六合，专于止痢；有以普洱名者，生于滇南，专于消食辟瘴止痢”。由此可见“苦丁茶”之名源于茶茗[6-7]。据《中药大辞典》：苦丁茶一名出自清·张璐《本经逢原》(1695)[7]，而另一名“苦灯茶”出自清·赵其光《本草求原》(1848)[8]。苦丁茶在历史上曾被称为皋卢、瓜卢、过罗、物罗、苦茶、簦、苦簦、苦簦茶、茶簦等，在近代则称为苦丁茶、苦灯茶、苦茶叶等。

20世纪60年代《药材学》记载苦丁茶的植物来源为枸骨(IlexcornutaLindl.)，并同时记载大叶冬青叶是充作苦丁茶；但浙江是将大叶冬青叶作为正品苦丁茶，将枸骨叶作“枸骨茶”记载[8]；1981年厦门大学曾江伦教授在编写中国冬青科植物志的过程中，鉴定了全国各省区的大量标本，发现了一些新的分类群。如两广的一种冬青科植物和一般的大叶冬青有较大差异，可定为新种，名即苦丁茶(IlexkudingchaC.J.Tseng)[9]；嗣后，《广东中药志》(1994)[33]认为苦丁茶的拉丁学名为苦丁茶(IlexkudingchaC.J.Tseng)。从古代文献记载和本草考证可见，将目前市场的主流商品来源为冬青科冬青属常绿乔木大叶冬青(I.latifoliaThumb.ex Muray)及苦丁茶冬青(I.kudingchaC.J.Tseng)称之为大叶苦丁茶。

2 大叶苦丁茶的历史应用

2.1 历史应用

我国最早记载苦丁茶的书是《桐君录》，成书时间在东汉(约公元25～220年)，距今近2000年。书中载：南方有瓜卢木，亦似茗，至苦涩，取为屑，茶饮，……而交广最重……。这里明确说明了苦丁茶的产地在“交广”，即今广西、广东和越南等地。汉魏间成书的《吴普·草本》引用了以上说法，并说明瓜卢即后来的皋卢。唐·陈藏器在《本草拾遗》中指出“皋卢，叶味苦、平，作饮止渴、除痰、不睡、利水、明目。出南海诸山。叶似茗而大，南人取当作茗，极重之”，这里首次记载了药用功效。明·万历·李时珍《本草纲目》：“皋卢，叶状如茗，而大如手掌。搥碎泡饮，最苦而色浊，风味比茶不及远矣。今广人用之，名曰苦簦。叶气味苦，平，无毒，寒，胃冷者不可用。主治：煮饮，止渴、明目、除烦，令人不唾，消痰利水，通小说肠，治淋，止头痛烦热，噙咽，清上膈，利咽喉”。

2.2 应用现状

大叶苦丁茶在我国分布范围广泛，据初步估计，全国年产茶叶千吨以上。大叶苦丁茶嫩芽、嫩梢、老叶、树皮树根、果壳种子、花均能制成中药或加工成茶饮品。还可以进行精深加工，开发成新型药品、食品、保健品等产品[10-11]。在国内外均具有广阔的市场潜能和开发前景。

3 大叶苦丁茶的化学成分

大叶苦丁茶中的化学成分主要为黄酮类和三萜及其皂苷类成分(见表1)。

表1 大叶苦丁茶植物中的主要化学成分

续表1

3.1 三萜及三萜皂苷类

大叶冬青苦丁茶植物中含量最为丰富的是三萜及其皂苷类化合物，约77种，是其主要的化学成分，其中乌苏烷型最多，为59种(见图1)。

3.1.1 齐墩果烷(Oleanane)型 大叶冬青的叶子中分离得到 Latifoloside B、Latifoloside C、Siaresinolic acid、24-hydroxyl-oleanolic acid、Latifoloside H、Latifoloside N、Latifoloside O、Kudinoside N、Kudinoside O、Kudinoside P[12-13]；苦丁茶冬青中分离得到 Ilekudinoside A、Ilexoside XL VIII[14-15]。

3.1.2乌苏烷(Oleanane)型 从苦丁茶冬青中分离得到五环三萜内酯苦丁茶苷元(Kudinchagenin)[16]和苦丁茶苷元I(Kudinchagenin I)[17]。以及Kudinoside A-S、Ilekudinoside B-J、α-Amyrane等乌苏烷型五环三萜类化合物[4,18-22]。

从大叶冬青的叶子中分离得到Latifoloside A、Latifoloside D、Latifoloside E、Ursolic acid、13,28-epoxy-α-amyrin、Kudinoside K-T、Latifoloside F-L、Zigu-glucoside I和Zigu-glucoside II[13,23]。

3.1.3 羽扇豆烷(Lupane)型 从苦丁茶冬青中分离得到 3β-Hydroxyl-lup-20(29)-24-methyl ester和 3β-Palmitoyl lup 20(29)-ene-24-methyl ester、Ilekudinol C、lup-20(29)-ene-3β,24-diol[22,24-25]。

3.2 黄酮类

目前从大叶冬青及苦丁茶冬青植物中分离鉴定出8种黄酮类成分，多为黄酮及黄酮醇[5,12,26-27]。

3.3 挥发油类

从苦丁茶冬青的嫩叶中提取挥发油，其主要成分是醇、醛、酮、醚、脂肪酸、脂肪酸酯及含氧萜类等化合物[28]。

3.4 有机酸类

图1 几种大叶苦丁茶植物中的主要化学成分

在苦丁茶中，Osamu Negishi等人发现咖啡酰奎宁酸的衍生物[29]。

3.5 氨基酸类

大叶冬青中一共发现有 17种游离氨基酸[30]。

3.6 微量元素

大叶冬青中含有丰富的矿物元素[12,31-32]。

3.7 其他类

大叶冬青中还发现有咖啡碱(Caffeine)、cis-Roseoside、苦丁碱(Kudingbase)[33-35]。苦丁茶中维生素C、维生素E、维生素B1和维生素B2的含量均较高，尤其是维生素E含量较丰富[36]。苦丁茶冬青叶中还测定出葡萄糖，果糖以及半乳糖[34]。

4 大叶苦丁茶的药理作用

近十年来，大叶苦丁茶各种药理活性作用被报道，总结来说，主要有以下几个方面：

4.1 对心脑血管系统的作用

通过大鼠实验表明[39]：苦丁茶水提取液能增加离体豚鼠冠脉流量,对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有保护作用,同时可使兔脑血流量有所增加，脑血管阻力降低，提示这对于防治冠心病、缓解心绞痛是有益的。从苦丁茶冬青中提取分离的皂苷类物质(KDC-TS),能通过某种方式抑制细胞外钙内流[40]，从而拮抗缩血管效应。静脉注射苦丁茶水提液(1g/kg)，对血栓形成及血小板聚集有一定的抑制作用[39]。

4.2 降血压作用

苦丁茶冬青叶提取物(EIK)对2K1CH大鼠和SHR这两种重要的研究人类原发性高血压发病机理不可缺少的动物模型均可产生明显降压作用,有可能成为一种有希望的降血压新药[41]。

4.3 调节血脂的作用

苦丁茶冬青有显著降低大鼠血清TC、TG、LDL及HDL/LDL比值的作用[42]，并可使肝组织TG下降，同时使高脂血症出现的腹部脂肪重量有所减少[43-45]。大叶冬青提取液对动脉粥样硬化指数AI(LDL-C/HDL-C)及冠心病指数R-CHR(TC/HDL-C)也有一定的降低作用，对血TG的改善显示出一定剂量-效应依赖关系[46]。

有关化学成分研究表明，近年来日本学者从苦丁茶冬青(IlexkudingchaC.J.Tseng)中分离得到多种能阻滞乙酰辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)合成，从而抑制动脉硬化症和肥胖症的新三萜类化合物[22-47]。

大叶冬青苦丁茶含有16种氨基酸、丰富的茶多酚、苦丁皂苷、可溶性糖及黄酮类化合物，特别是黄酮类含量比茶叶高7倍，可溶性糖含量是茶叶的2.4倍等[33,48]，高含量黄酮类化合物、茶多酚及苦丁皂苷等可能是大叶冬青具有显著降血脂效应的物质基础。预示大叶冬青苦丁茶在降低血脂、抗动脉粥样硬化方面有着很高的研究和应用价值。

4.4 调节血糖的作用

大叶冬青叶水煎液对大鼠肾上腺素性高血糖有明显抑制作用[49]。苦丁茶冬青可显著调节T2DM患者的各项指标和临床症状，疗效明显[50]。

4.5 抗氧化

大叶冬青苦丁茶所含多酚类物质如苯丙素苷等，均为含多羟基的化合物，这可能是其抗氧化作用的结构基础[51]。从大叶冬青中分离的多酚、多糖、生物碱、黄酮类物质在不同油脂，不同温度下，都具有明显抗氧化性能，其中多酚类在猪油系统中抗氧化效能较强，黄酮类则在花生油系统中抗氧化效果较好。因此将它们作为油脂、食品的抗氧化剂有很高的应用意义[52-53]。大叶冬青中多糖具有较强的体外抗氧化活性,并且抗氧化能力与多糖浓度之间存在良好的相关性[54]。

4.6 抗菌作用

大叶冬青微波干燥叶中总黄酮甙元、总黄酮甙、总生物碱等具有一定抗菌活性[55]。

苦丁茶对甲型链球菌、肺炎球菌、乙型链球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、卡他球菌均有抑制作用，且较板蓝根抑菌作用强[56-57]。民间用苦丁茶治疗热病、痢疾等有一定的科学依据，苦丁茶含有多种鞣质，高浓度时对菌体细胞膜蛋白质有凝固作用而发挥体外抑菌效果，作为一种新的抗菌消炎药用资源有开发价值和应用前景[58]。

4.7 抗生育作用

苦丁茶水煎液能使雌性小鼠受孕能力下降[3,59-60]，对未孕大鼠和已孕大鼠离体子宫平滑肌条均有兴奋作用[61]。

4.8 免疫调节作用

苦丁茶冬青煎液可提高脾细胞溶血空斑(PFC)数目,且有剂量-效应关系，具有增强机体特异性体液免疫功能作用，这种作用可能与苦丁茶提高M(的吞噬功能有关[62]。并且可能具有非特异性气管平滑肌Ca2+拮抗作用，为进一步开发和利用苦丁茶提供了科学的实验依据[63]。

4.9 其他作用

苦丁茶冬青具有提高小鼠耐缺氧，耐低温，增加运动能力的作用[39,64,39]，大叶冬青对胃癌患者化疗后静脉炎、血管硬化有一定治疗作用[65]，且具有一定的抗肿瘤活性，而其中老叶乙醇提取物和鲜叶挥发油抗肿瘤活性最高[66-69]。不仅如此，苦丁茶对化疗后静脉炎、血管硬化有一定的治疗作用[70]。此外，利用苦丁茶汤治疗慢性前列腺炎,发现对慢性前列腺炎的主要症状具有良好的改善作用,其中对局部疼痛不适和尿道症状改善尤为明显[71]。苦丁茶冬青的水提取物EIK还能显著降低大鼠腹部皮下脂肪组织指数，说明其具有减肥作用[72]。

5 讨论

大叶苦丁茶作为一种传统茶类饮品在我国民间具有悠久的历史，其药茶两用的特性使其自古不仅能作为保健茶饮品，并且能够治疗多种疾病。明代李时珍所著《本草纲目》中便有记载其主治：煮饮，止渴、明目、除烦，令人不唾，消痰利水，通小说肠，治淋，止头痛烦热，噙咽，清上膈，利咽喉。在现代，大叶苦丁茶因其所具有的先苦后甜的独特口感，以及对治疗高血压、口腔炎、咽喉炎、肥胖症、急性肠胃炎等疾病的独特疗效，使其在国内及东南亚、欧美等地大受欢迎。

大叶苦丁茶中主要含有大量的三萜、三萜皂苷类及黄酮类化合物，同时富含多种挥发油、有机酸、氨基酸、多糖及微量元素。现代研究初步表明其具有降糖降脂、降血压、抗菌、抗氧化、调节免疫、减肥清脂、改善心脑系统及抗生育等多种作用，且安全无毒。

随着国民生活水平不断的提高，对于优良的保健饮品需求量越来越大。大叶苦丁茶因其所具有的极佳的药用功效和较高的饮用价值，在广东、广西等省区这一茶药两用植物及其产品得到相继开发，很大程度上刺激了苦丁茶商品生产的发展，使其成为在我国广泛应用的仅次于茶叶的代茶饮品，收到消费者的青睐[10]。

目前大叶苦丁茶不仅作为茶叶的形式在市场销售，同样也作为中药材在药店销售。除此之外，大叶苦丁茶还能加工开发为罐装茶饮料、速溶茶、茶叶味精、复合苦丁茶等各类产品满足市场的需要。

20世纪90年代中后期，由于缺乏对于大叶苦丁茶的系统研究，市场上品种混乱、缺乏统一质量标准，市场发展存在一定的盲目性。如何充分利用大叶苦丁茶的功效作用，开发功效成分明确、作用机制明确的保健食品或药品，使其脱离简单代茶品的定位，是解决大叶苦丁茶发展的关键性问题。

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ResearchProgressonlarge-leavedKudingcha

Yi Fan1,2, Peng Yong1,2*, Xu Li-jia1,2, Xiao Pei-gen1,2

(1.InstituteofMedicinalPlantDevelopment,ChineseAcademyofMedicalScience,PekingUnionMedicalCollege,Beijing100093; 2.KeyLaboratoryofBioactiveSubstancesandResourcesUnilizationofChineseHerbalMedicine,MinistryofEducation,Beijing100193)

In the present review, we summarized the research progress of application history and modern studies on large-leaved Kudingcha which belong to non-Camelliateas. Large-leaved Kudingcha is originated from the leave ofIlex.latifoliaThumb.ex Muray andIlex.kudingchaC.J.Tseng and has been used in the southern region of China for more than 2000 years. Large-leaved Kudingcha has the functions of clearing and detoxifying; relieving cough and phlegm; benefit stomach and eyesight, and so on. Modern photochemical research showed that the main constituents of large-leaved Kudingcha are triterpenoids, triterpenoid saponins and flavonoids, and the main pharmacological activities are anti-inflammatory; lowering cholesterol, blood pressure and blood fat; anti-fatigue; anti-aging and others.

Large-leaved Kudingcha; non-Camelliateas; Chemical constituents; Pharmacology activities

2013-07-12)

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国家自然科学基金面上项目(81274188)

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彭勇，tel:(010)62894462，E-mail:ypeng@implad.ac.cn