抗心绞痛药物在临床中的合理应用

张 静

（辽宁省本溪市铁路医院药剂科，辽宁 本溪 117000）

抗心绞痛药物在临床中的合理应用

张 静

（辽宁省本溪市铁路医院药剂科，辽宁 本溪 117000）

随着人们生活节奏的加快和工作压力的增加，冠心病的发病率也呈上升趋势，特别是心绞痛发病更为普遍，通过及时、合理的用药降低心绞痛的发病率，减少不良反应的发生。抗心绞痛药物在临床上的合理应用就尤为重要。

心绞痛；合理应用；稳定型心绞痛；不稳定型心绞痛

心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由心肌急剧的、暂时性缺血和缺氧所引起的。发作一般持续数分钟，很少超过10～15min，休息或用药治疗后可缓解。因此，抗心绞痛药物在临床上的合理应用就非常重要。

近年来，PCI（经皮冠状动脉的介入治疗）的普遍发展，使得冠心病的治疗进展变化非常快，也取得了很大的成就。但是通过药物治疗仍然是最基础的治疗。冠心病患者即使安装了支架或作了心脏搭桥手术之后，药物的治疗仍然是不可或缺的，不可忽略的，甚至是更为重要的。随着医学的研究和不断深入，我们对冠心病的认识也在不断地更新，特别是如今我们在临床上对冠心病应用阿司匹林、氯吡格雷（波立维）、他汀类药物等，使得冠心病治疗的领域更加地丰富多彩。所以，对冠心病治疗应该更新认识，更新方法，更新观念也就是十分必要的。

所谓冠心病简单地说就是冠状动脉粥样硬化所导致的冠状动脉的狭窄、堵塞、和（或）冠状动脉的痉挛，所引发的心肌缺血、缺氧，进而导致临床疼痛、心肌坏死或心脏形态和功能的改变，也称作缺血性心脏病。冠心病大体上又可分为以下5种类型：①猝死型；②缺血性心肌病型；③隐匿型（也叫无症状型心肌缺血）；④心绞痛型；⑤心肌梗死型。

抗心绞痛药物在临床上的合理应用要考虑以下四个方面因素：①全面地了解患者的病情、病程、治疗经历、治疗效果和个人意愿以及患者的经济状况。②准确地掌握治疗药物的作用、副作用，与其他药物联合应用的协同作用和相互作用。③要针对各位患者个体化的选择治疗药物的种类，把握好给药的剂量、方法和时机。④要掌握相关的专业知识，了解最新的科技动态，追寻科学的证据。

1 心绞痛病的相关知识

心绞痛的发病机制是由于冠状动脉的斑块而造成的冠状动脉管腔的狭窄，致使心脏的缺血、缺氧导致疼痛。心绞痛的诱发因素有情绪激动，过于生气，高兴，饱食，寒冷，逆风行走，性交，劳累等等，上肢活动比下肢活动诱发心绞痛的机率要大。

心绞痛诊断经典试验是舌下含服硝酸甘油片。临床上常用剂量为0.5 mg，30秒起效，3min之内缓解。暂时不缓解的有三种情况：①心绞痛的程度加重；②有发生心肌梗死的可能；③与心绞痛无关。

心绞痛可分为稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛两种类型。其中不稳定型心绞痛主要由于劳累、情绪激动等增加心肌需氧量的因素所诱发的心绞痛，亦称不稳定型心绞痛。

2 心绞痛药物的临床应用

2.1 稳定型心绞痛药物的治疗原则

①改善冠状动脉的供血。②降低心肌的耗氧量。③要稳定粥样硬化斑块，使它不要向不稳定型心绞痛或心肌梗死型发展。④预防心绞痛的发作。

2.2 稳定型心绞痛在发作时的用药

2.2.1 硝酸甘油

硝酸甘油是缓解心绞痛的老药，在临床应用上大概已有一百多年的历史，是非常经典的药物。迄今为止，仍是不可或缺的、独领风骚的抗心绞痛药物。硝酸甘油的作用特点：起效快，疗效肯定，同时价格便宜，使用方便。硝酸甘油的药理作用：①为非内皮依赖性的氧化氮（NO）供体，可在平滑肌细胞或血管内皮细胞中被降解为NO，NO可激活鸟苷酸环化酶（cGMP），进而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促进肌球蛋白去磷酸化而松弛平滑肌，从而直接扩张较大的冠状动脉及侧支血管。直接扩张冠状动脉，使冠状动脉的血流改善，血流增加。②扩张冠状动脉周围的血管，舒张全身动脉和静脉，使血压下降，使心脏的前后负荷减轻，心肌耗氧量下降。硝酸甘油用法与用量：舌下含服0.5mg/次，体质量在50kg，用0.5mg；体质量＞75kg可以加半片达到0.75mg。舌下含服起效快，如果吞服，药物通过肝脏有首过效应。所以硝酸甘油只能舌下含服。硝酸甘油的副作用：心率加快，面色潮红，头晕，头胀，头痛。出现副作用后如何处理：不应立刻停药，还要继续使用，随着使用次数的增加，几天内副作用会逐渐减弱，消失。停用硝酸甘油的注意事项：①低血压的情况下不用；②肥厚性心肌病的情况下不用；③狭窄性心包炎情况下不用；④严重的贫血和青光眼的患者不可使用；⑤对硝酸酯类药物过敏者不可使用。与其他药物的协同作用：①饮酒：服用硝酸酯类药物饮酒后，使血压下降明显。②与其他降压药或扩血管药合用时，引起体位性低血压。③与万爱可（伟哥）同时使用，血压会下降，有出现意外的可能。

2.2.2 硝酸异山梨酯片（消心痛）

药理作用：能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。用法与用量：50kg体质量，5～10mg。每8h服药一次。作用特点：起效快，口服30min起效，1.5～2h达到高峰，5～6h排出体外。缓释片时间可长达12h。

2.2.3 镇静药

由于患者发病时精神紧张，可同时服用镇静药。如安定片等，并且口服安定比肌内注射起效快。

2.3 稳定型心绞痛缓解期用药

用药原则：①以不发生心绞痛为原则；②使用作用比较持久的药物；③单独或交替或联合用药。常用药物的品种：

2.3.1 β受体阻滞剂

药理作用：负性肌力作用，降低心肌收缩力的同时，降低心肌耗氧量这一点对缓解心绞痛特别重要。负性频率作用：β受体阻滞剂使心率减慢，血压下降，减轻心脏的前后负荷，进而缓解心绞痛。能竞争性地抑制去甲肾上腺素能神经支配器官β效应，从而使心率减慢，心肌收缩力减弱。代表药物：选择性β受体阻滞剂。如倍他乐克。规格为：25mg和50mg。用法与用量：50kg体质量，12小时口服25mg。用药注意事项：①停药时不能骤然停药，一定要缓慢，逐渐地停药。不然会发生停药的综合症，有可能诱发心绞痛。②支气管哮喘和房室传导阻滞及严重的心动过缓，不易使用用该类药物。③与硝酸酯类药物和钙离子拮抗剂合用治疗效果会更好。而且副作用还可以相互抵消。④用药应个体化，心率是重要的指标。

2.3.2 硝酸酯类药物

代表药物：①硝酸异山梨酯；②长效硝酸甘油；③单硝酸异山梨酯。作用特点：生物利用度高，无首过效应。

2.3.3 钙通道的拮抗剂

药理作用：①抑制钙离子进入细胞膜内；②抑制心肌兴奋和收缩，心肌收缩力减弱；③扩张冠状动脉，阻止冠状动脉的痉挛；④扩张周围血管，血压下降，心脏的前后负荷减轻，缓解心绞痛；⑤抗血小板聚集作用，降低血液粘稠度，改善微循环。钙拮抗剂分类：①二氢吡啶类：硝苯地平、硝苯地平缓释片（拜新同）、非洛地平缓释片（波依定）、氨氯地平片（洛活喜）；②非二氢吡啶类：地尔硫卓。钙拮抗剂副作用：心率加快。

2.4 不稳定型心绞痛的药物治疗

治疗原则：①以住院治疗为宜；②无论患者的血脂是否增加，均应该及早地使用他汀类药物；③舌下含服或口服抗心绞痛的药物往往难有效果，应静脉或微泵给药；④使用抗凝血药物如阿司匹林、低分子肝素是重要的措施之一；⑤变异性心绞痛应用钙离子拮抗剂效果好。⑥病情稳定后要继续使用他汀类药物，降脂类药物能保护不稳定斑块的纤维帽，使它修复，同时修复黏膜，不让血栓形成，不宜使用溶栓药物。

2.5 不稳定型心绞痛在发作期的用药

①静脉滴注或微泵给药硝酸甘油、硝酸异山梨酯，每分钟10μg，隔35min每分钟可增加10μg，至疼痛减轻，血压下降；②口服β受体阻滞剂：倍他乐克；③口服非二氢吡啶类：地尔硫卓；④变异型心绞痛也是不稳定型心绞痛一种类型，应用钙离子拮抗剂比较有效；⑤联合用药：钙离子拮抗剂与硝酸脂类药物；钙离子拮抗剂与β受体阻滞剂。停药时注意事项：逐渐停药；抗凝抗栓药：治疗不稳定型心绞痛药物的重点，防止血栓继续形成，同时阻止病情向心肌梗死方向发展；代表药：阿司匹林、波立维、低分子肝素。

他汀类药物：抑制胆固醇的合成，同时阻断胆固醇的生成，低密度脂蛋白的代谢，从而降低血脂。代表药：洛伐他汀、辛伐他汀。副作用：很少出现，主要有胃肠道反应，肌肉疼痛、乏力。注意事项：①避免与其他降脂类药物同时使用；②不宜与环磷酰胺、大环内脂类药物、抗真菌药物同时使用；③儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

对临床稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛药物的合理应用，应分清心绞痛的类型、发作期和缓解期，注意各个药物使用的应用原则、注意事项、副作用和联合用药原则，使之达到抗心绞痛药物的临床合理应用。

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1671-8194（2013）11-0383-02