落地生根的国内外研究进展△

武晓丹，田红月，李淼，齐典，王艳萍，田凤，滕丽平

(1.哈尔滨师范大学，黑龙江 哈尔滨 157000；2.哈尔滨商业大学，黑龙江 哈尔滨 157000；3.黑龙江省药品审评认证中心，黑龙江 哈尔滨 157000；4.哈尔滨市医药工程学校，黑龙江 哈尔滨 157000；5.黑龙江省皮肤病防治研究所，黑龙江 哈尔滨 157000；6.伊春市西林区第四中学，黑龙江 伊春 153000)

落地生根的国内外研究进展△

武晓丹1*，田红月2，李淼3，齐典3，王艳萍4，田凤5，滕丽平6

(1.哈尔滨师范大学，黑龙江 哈尔滨 157000；2.哈尔滨商业大学，黑龙江 哈尔滨 157000；3.黑龙江省药品审评认证中心，黑龙江 哈尔滨 157000；
4.哈尔滨市医药工程学校，黑龙江 哈尔滨 157000；5.黑龙江省皮肤病防治研究所，黑龙江 哈尔滨 157000；6.伊春市西林区第四中学，黑龙江 伊春 153000)

目的：介绍落地生根的化学成分和药理作用研究进展，为进一步利用落地生根提供科学依据。方法：通过查阅近年的国内外文献，对落地生根进行了概述。结果：落地生根是一种价廉易得的中药材，为景天科落地生根属植物，其中含有大量丰富的化学成分，除具有观赏价值外，还具有广泛的药理作用，如抗炎镇痛作用，抗肿瘤作用，抑菌作用等，具有潜在的开发应用价值。课题组对落地生根作为外用药具有抗炎镇痛的作用进行研究，为落地生根的开发利用提供了新的方向。结论：落地生根具有较大的药用研究价值，特别是将其应用到抗炎镇痛方面。

落地生根；药理作用；研究进展

落地生根Bryophyllumpinnatum(L.f.) Oken为景天科(Crassulaceae)落地生根属(BryophllurnSalisb)植物，别名为花蝴蝶，倒吊莲，土三七、叶生根，番鬼牡丹，叶爆芽，天灯笼，枪刀草，厚面皮、著生药等。落地生根除具有观赏价值外，还具有药用价值，主咽喉肿痛，肺热咳嗽，跌打损伤，亦可凉血止血，清热解毒[1-2]。在巴西，落地生根叶被用来治疗皮肤创伤、风湿病、胃溃疡等病症，且没有明显的毒副作用。在印度和斯里兰卡等地，落地生根被用于治疗跌打损伤、蚊虫叮咬和疮疖等[3]。作者对落地生根的研究进行概述,为进一步研究落地生根提供参考。

1 化学成分

落地生根的化学成分含量非常丰富，如黄酮类化合物、酸类化合物、萜类化合物等。经过曹宏等[4]鉴定，落地生根中黄酮类化合物主要为槲皮素-3-α-L-鼠李糖-β-D-木糖苷。Okwu等[5]和D.A.Alabi等[6]的分析结果表明落地生根植物中含有大量的无机成分，如镁、钙、铝、硼、钡、硅、钛、锶、磷、铁、锌、锰、铜、碘、钠、钾等。从落地生根中也已经分离出了苹果酸钾、维生素C、还有纤维质，碳水化合物，蛋白质，脂类，抗坏血酸，氢氰酸等。

20世纪80年代有研究显示，从落地生根中分离出蟾蜍双烯内酯类化合物，分别为落地生根素A(bryophyllin A)、布沙迪苷元-3-醋酸酯(bersaldegenin-3-acetate)和落地生根素B(bryophyllin B)[7-8]。1992年，严秀珍等[9]从落地生根中分离得到蟾蜍双烯内酯原醋酸成分，通过光谱分析方法鉴定其结构为布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯。

2 药理作用

2.1 抗炎镇痛作用

落地生根叶的甲醇提取物腹腔注射剂量为100 mg·kg-1及大于该剂量时，对角叉菜胶诱发的水肿、棉球肉芽肿和甲醛所致的关节炎均有明显抗炎作用[10]。腹腔注射落地生根叶的甲醇提取物(100 mg·kg-1)能抑制角叉菜胶引起的大鼠炎症，抑制率53.65%。还能明显抑制由醋酸引起的小鼠血管和毛细血管的通透性，并能使角叉菜胶引起的大鼠白细胞在胸腔的渗出物减少1/3至2/3；又使大鼠肉芽肿重量减少20%～50%，对甲醛和佐剂诱致的大鼠关节炎的抑制率达到18.27%～83.33%[11]。

2.2 免疫抑制作用

取落地生根的新鲜叶子，以20%的蒸馏水研磨，50～60℃加热30 min后滤过，滤液冷冻干燥。冻干粉以0.9%氯化钠溶液配成20 mg·mL-1溶液，0.45 μm微孔滤膜除菌，在-20℃保存备用。体外实验表明，小鼠正常脾脏T细胞用样品预处理48 h后，有丝分裂原及抗原的增殖反应能力降低。小鼠在经不同途径给药后同样减弱了动物对卵白蛋白引起迟发性过敏反应(DTH)的能力，其中以静脉注射和局部给药作用最强，几乎能完全抑制DTH反应，腹腔和口服给药则分别降低73%和47%，对卵白蛋白的特异性抗体反应也明显降低。因此，落地生根水溶性提取物具有免疫抑制作用[3]。

2.3 免疫调节作用

落地生根水溶液(8 mg·kg-1)灌胃给药，能显著增强小鼠脾淋巴细胞增殖反应，与0.9%氯化钠溶液对照组比较差异有统计学意义(P<0.01)；对细胞因子IL-2的产生也有促进作用，与0.9%氯化钠溶液对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)；落地生根水溶液(5 mg·kg-1)对以上指标均无明显影响。所以落地生根可增强小鼠的免疫功能[12]。但落地生根对骨髓细胞增殖反应无明显影响，只有高浓度落地生根组血小板的浓度与0.9%氯化钠溶液组比较差异有统计学意义(P<0.01)，低浓度落地生根对血小板浓度无明显影响。所以，落地生根有促进血液凝固的作用[13]。

2.4 抗肿瘤作用

落地生根素A、布沙迪苷元-3-醋酸酯和落地生根素B均具有显著的细胞毒作用。其中落地生根素A对人鼻咽癌细胞KB、人肺癌细胞A-549和人结肠癌细胞HCT-8细胞的ED50依次为14，10，30 ng·mL-1；落地生根素B对KB细胞呈细胞毒作用，ED50<80 ng·mL-1[7-8]。从落地生根中分离得到的布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯(得率为0.000 1%)，此化合物在落地生根中是首次分得。实验结果显示布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯对KB、A-549和HCT-8等均有显著的抑制作用，ED50依次为18，40，10 ng·mL-1[9]。

Sutapa Mahata等[14]进行人宫颈癌细胞MTT实验，电泳迁移率变动分析，免疫印迹的实验，结果表明落地生根叶提取物具有抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡的作用。

2.5 抑菌作用

孙辉等[15]以抑菌圈直径作为评价指标，通过对超声波提取时间、液固比、乙醇浓度、提取温度4个单因素分析和正交试验优化出最佳工艺条件。确定以提取时间60 min、液固比15∶1、乙醇浓度为70%、提取温度50 ℃条件下的提取物对番茄早疫和水稻立枯病菌的抑菌能力最好。

张辉等[16]研究表明落地生根的种子、茎和叶子的多糖提取液均有不同程度的抗氧化能力和抑菌活性。其中，茎提取液的抗氧化能力最强，种子提取液次之，叶子提取液最弱。抑菌活性方面，茎提取液的抑菌活性最强，其次为叶子的提取液，种子提取液的抑菌活性最小。

2.6 其他

谢延华等[17]研究大鼠创伤性溃疡创面肉芽组织中结缔组织生长因子(CTGF)和MMP-2生长因子在创面愈合过程中的动态变化，探讨复方落地生根膏促进大鼠溃疡愈合的机制。实验结果表明实验组和实验对照组创面愈合时间显著缩短(P<0.05)，改善瘢痕质量；CTGF表达水平在创面愈合的早期(第1、7天)，3组间比较，差异有统计学意义(P<0.05)，而MMP-2表达的差异主要体现在创面愈合的中晚期(第14天)。所以，复方落地生根膏可通过调节组织愈合过程中CTGF和MMP-2的表达而促进创面愈合并改善瘢痕质量。

2000年尼日利亚等国对落地生根叶进行了初步的医学价值评估，David A Akinpelu[18]发现落地生根叶60%甲醇提取物(25 mg·mL-1)能抑制细菌的生长；John A O Ojewo1e[19]的抗高血压动物实验研究表明，落地生根叶的水和甲醇提取物具有降血压作用，差异具有统计学意义(P<0.05～0.001)，能降低正常的和高血压症的大鼠动脉血压；国外有研究表明通过对落地生根叶提取物进行神经药理学的动物实验研究发现，落地生根能使实验动物产生行为模式的改变，增强由戊巴比妥引起的睡眠时间的剂量依赖性，并具有明显的镇痛作用，结果显示，落地生根叶的甲醇提取物具有较强的抑制中枢神经系统的作用[20]。

临床上，也有研究表明落地生根膏在缺损创面修复中可以改善局部疼痛与肿胀等症状，在促进创面愈合、缩短愈合时间方面起到关键性的作用[21]。

综上所述，落地生根的药理作用广泛，其中抗肿瘤、抗炎镇痛和抗氧化等作用可能与落地生根中含有大量的黄酮类化合物有关。在我国，落地生根作为一种中药植物，资源丰富，繁殖速度快，抵御环境能力强，价廉易得，具有“打不死”之称。所以，落地生根非常具有药用研究价值，应该得到广大药学工作者的重视。

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[2] 江苏新医学院.中药大辞典[M].下册.上海：上海人民出版社，1997：2325.

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DomesticandForeignResearchProgressofBryophyllumpinnatum

WU Xiao-dan1*，TIAN Hong-yue2，LI Miao3，QI Dian3，WANG Yan-ping4，TIAN Feng5，TENG Li-ping6

(1.HarbinNormalUniversity，HarbinHeiLongjiang157000，China；2.HarbinUniversityofCommerce，Harbin157000，China；3.HeilongjiangCenterforDrugEvaluation&Certification，Harbin157000，China；4.HarbinPharmaceuticalEngineeringSchool，Harbin157000，China；5.DermatologyPreventionInstituteofHeilongjiangProvince，Harbin157000，China；6.YiChunXiLinDistrictFourthMiddleSchool，YiChun153000，China)

Objective：To introduce advances in the chemical composition and pharmacological effects of Bryophyllum pinnatum，and to provide scientific basis for the further utilization.Methods：Consulted domestic and foreign literatures in recent years and provided an overview of Bryophyllum pinnatum.Results：Bryophyllumpinnatumis a cheap herbal，and it belong to Bryophllurn Salisb in Crassulaceae.It contains a lot of rich chemical constituents.In addition to the ornamental value，it has a wide range of pharmacological effects，such as anti-inflammatory，analgesic effects，anti-tumor effect and bacteriostasic activity.So it has potential development value.Our research group focus on theBryophyllumpinnatumas external agents in t anti-inflammatory and analgesic activity，and provides a new direction for development and utilization ofBryophyllumpinnatum.Conclusion：It is found that theBryophyllumpinnatumhas great medicinal research value，especially in anti-inflammatory analgesic.

Bryophyllumpinnatum；Pharmacological effects；Research progress

2013-03-18)

黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12511168)，哈尔滨师范大学青年学术骨干资助计划(KGB201014)

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武晓丹，博士，讲师，E-mail：smile_200325@163.com